生物利用度与生物等效性

　　已知口服肝脏首过作用很大的药物，改用肌肉注射后

　　A.t1/2增加，生物利用度也增加

　　B.t1/2减少，生物利用度也减少

　　C.t1/2不变，生物利用度也不变

　　D.t1/2不变，生物利用度增加

　　E.t1/2不变，生物利用度减少

　　『正确答案』D

　　『答案解析』口服改用肌肉注射后半衰期不变，生物利用度增加。

　　同一种药物制成ABC三种制剂，同等剂量下三种制剂的血药浓度如下图，鉴于A、B、C三种制剂药动学特征分析，正确的是

　　A.制剂A吸收快、消除快、不易蓄积，临床使用安全

　　B.制剂B血药峰浓度低于A，临床疗效差

　　C.制剂B具有持续有效血药浓度，效果好

　　D.制剂C具有较大AUC，临床疗效好

　　E.制剂C消除半衰期长，临床使用安全有效

　　『正确答案』C

　　『答案解析』由图可知，制剂B具有持续有效血药浓度，效果好。

　　A.清除率

　　B.速率常数

　　C.生物半衰期

　　D.绝对生物利用度

　　E.相对生物利用度

　　1.同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为

　　2.单位用“体积/时间”表示的药动学参数是

　　『正确答案』EA

　　『答案解析』同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为相对生物利用度;清除率的单位用“体积/时间”表示。

　　A.Cl　　B.ka

　　C.k　　 D.AUC

　　E.tmax

　　1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是

　　2.清除率

　　3.吸收速度常数

　　4.达峰时间

　　『正确答案』ADBE

　　『答案解析』本组题考查的是参数符号表示。

　　A.生物利用度　　　　B.相对生物利用度

　　C.绝对生物利用度　　D.溶出度

　　E.生物半衰期

　　1.药物体内血药浓度消除一半所需要的时间，称为

　　2.在规定溶剂中，药物从固体制剂中溶出的速度和程度，称为

　　3.试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率，称为

　　4.药物吸收进入血液循环的程度与速度

　　『正确答案』EDBA

　　C：某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除20%，静脉注射该药200mg的AUC是20μg ·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10μg ·h/ml。

　　1.该药物的肝清除率

　　A.2L/h　B.6.93L/h

　　C.8L/h　D.10L/h

　　E.55.4L/h

　　2.该药物片剂的绝对生物利用度是

　　A.10% B.20% C.40% D.50% E.80%

　　『正确答案』C、A

　　『答案解析』t1/2=0.693/k，k=0.693/ t1/2=0.693/6.93=0.1h-1。清除率Cl=kV=0.1×100=10L/h。肾排泄占总消除20%，肝清除占80%，所以肝清除率为：10L/h×80%=8L/h。

　　静脉注射该药200mg的AUC是20ug·h/ml，1000mg的AUC是100 ug·h/ml。绝对生物利用度为：10/100×100%=10%。

　　3.为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可能考虑将其制成

　　A.胶囊剂

　　B.口服缓释片剂

　　C.栓剂

　　D.口服乳剂

　　E.颗粒剂

　　『正确答案』C

　　『答案解析』非口服给药可以避免首过效应，栓剂是腔道给药，所以选C。

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