二、配伍选择题

　　1、A.丝裂霉素明胶微球

　　B.亮丙瑞林注射用微球

　　C.乙肝疫苗

　　D.破伤风疫苗

　　E.聚乳酸微球

　　<1> 、可作为抗肿瘤药物载体的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、可作为多肽载体的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等，为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物，特别是PLGA为骨架材料，包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂，使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展，长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

　　<3> 、可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

　　2、A.溶出原理

　　B.扩散原理

　　C.溶蚀与扩散相结合原理

　　D.渗透泵原理

　　E.离子交换作用原理

　　<1> 、制成不溶性骨架片

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小

　　<2> 、与高分子化合物形成难溶性盐

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小

　　<3> 、可通过树脂发挥缓控释作用

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 利用离子交换原理达到缓、控释作用的方法主要是树脂法。

　　3、A.羟丙基甲基纤维素

　　B.无毒聚氯乙烯

　　C.聚乙二醇

　　D.单硬脂酸甘油酯

　　E.胆固醇

　　<1> 、可用于制备生物溶蚀性骨架片

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　<2> 、可用于制备不溶性骨架片

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<3> 、可用于制备亲水凝胶型骨架片

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考查缓释、控释制剂常用的辅料和作用。骨架片包括亲水凝胶型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片。亲水性凝胶骨架材料常用羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶等;生物溶蚀性骨架材料常用动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和胆固醇是脂质体形成不可缺的辅料。故本题答案应选择DBA。

　　4、A.AEA

　　B.卡波姆

　　C.鞣酸

　　D.离子交换树脂

　　E.硅橡胶

　　<1> 、胃溶包衣材料

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、亲水凝胶骨架材料

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<3> 、不溶性骨架材料

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

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