答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 多数药物所引起的药理效应具有选择性，药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物的治疗作用是指患者用药后所引起的符合用药目的的作用，有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果，可将治疗作用分为对因治疗和对症治疗。

　　1.对因治疗：用药后消除了原发致病因子，彻底治愈疾病。例如抗生素杀灭病原微生物。

　　2.对症治疗：用药后改善了患者的症状。如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛;抗高血压药控制了患者过高的血压等。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 副作用指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其剂量比为100倍，效价强度强100倍。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 治疗指数(TI)=LD50/ED50。表示药物的安全性。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大反应的百分率表示，称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。一般反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大，即用药量越大者效价强度越小。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 治疗指数(TI)用LD50/ED50表示。可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)：质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 治疗指数大的药物安全性高。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 化疗指数即治疗指数评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量(LD50)与该药对动物的半数有效量(ED50)的比值来表示，此比值称化疗指数。

　　12、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 生物利用度即指由给药部位进入循环的药物相对量，影响到药物作用的快慢和强弱。药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+ )转导至效应器，从而产生生物效应。DG就是甘油二酯。

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。

　　配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。

　　17、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大)，又可以使激动剂的最大效应降低(即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应)。

　　拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性，内在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激动药，α=100%，部分激动药虽与受体有较强的亲和力，但内在活性α<100%，量效曲线高度(Emax)较低。

　　20、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 特异质反应是指某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关。

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 妊娠妇女，尤其受孕后3～8周，禁止使用四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素等，因为上述药物具有致畸作用。

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 所谓安慰剂系指不含药理活性成分而仅含赋形剂，在外观和口味上与有药理活性成分制剂完全一样的制剂。安慰剂产生的作用称为安慰剂作用，分为阳性安慰剂作用和阴性安慰剂作用。前者指安慰剂作用与药物产生的作用一致;后者指产生与药物作用完全相反的作用。安慰剂作用也存在生效、高峰、消失的变化规律，且与药物作用有着相似的变化规律。

　　24、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 性别属于影响药物作用的生理因素，不是遗传因素。

　　25、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 体外研究药物代谢最成熟的工具与细胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相关。

　　26、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

　　27、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物被吸收入血后，有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合，称为结合型，结合型药物有以下特性：不呈现药理活性、不能透过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄。

　　28、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 常见的酶诱导药物：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。常见的酶抑制药物：氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点是药物相互作用的结果。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。对症治疗用药后能改善患者疾病的症状。药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋。药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

　　效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。

　　效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应的相对剂量或浓度。

　　最小有效浓度是指引起药物效应的最低药物浓度，亦称阈浓度。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全。较好的药物安全指标是LD5与ED95或LD1与ED99之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。

　　【正确答案】 C

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 毒性大小可通过LD50来判断，数值越大说明引起一半实验动物死亡的剂量越大，说明毒性越小。相反，数值越小毒性越大。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 疗效可通过ED50来判断，数值越大说明引起一半实验动物有效的剂量越大，疗效越差，数值越小疗效越好。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 安全性用安全指数(LD50/ED50)来表示，数值越大说明越安全。

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考察药物的作用机制，注意掌握。局麻药利多卡因抑制Na+通道，阻断神经冲动的传导，产生局麻作用。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)。

　　拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 哺乳期妇女不宜使用的抗菌药物有红霉素、四环素、庆大霉素、氯霉素、磺胺类、甲硝唑、替硝唑、喹诺酮类等;需慎重使用的抗菌药物有克林霉素、青霉素、链霉素等;禁用的有卡那霉素和异烟肼等。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少，所以A的效价强度大。ED50越大，相对来讲安全性越差，所以A的安全性大于B。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 加用氯丙嗪后，可增加降压作用，引起直立性低血压。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 补充体内营养或代谢物质不足，称为补充疗法，又称替代疗法，也属于对因治疗。

　　2、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 惊厥和死亡属于质反应的指标。

　　3、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 考查重点是量反应的概念。效应指标可以用数或量分级表示者属于量反应。

　　4、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 除了以上几种机制之外，药物的作用机制还包括：影响生理活性物质及其转运，作用于受体。

　　5、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 受体的共同特征有饱和性、特异性、可逆性、高灵敏性、多样性。

　　6、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 本题考查受体的特性，ABCD都是受体的基本性质，需要熟记，而E选项说法是错误的，受体首先与药物结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。所以E是错误的。

　　7、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。本身不能产生生理效应，与受体结合是可逆的。

　　8、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+)转导至效应器，从而产生生物效应。三磷酸肌醇(IP3)，二酰基甘油(DG)。

　　9、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强量效曲线高度较低，即使增加剂量也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。

　　10、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影响药物作用的药物方面的因素包括：药物的理化性质、药物的剂量、给药时间和方法、疗程、药物剂型和给药途径、药物相互作用。

　　11、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 在机体方面，影响药物作用的因素有年龄、性别、遗传因素、精神因素、病理状态、机体反应性变化。

　　12、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影响药物作用的疾病因素包括：心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱。

　　13、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 菜花和圆白菜中吲哚类化合物和烤肉中的多环芳香烃类化合物均可使氨茶碱和安替比林代谢加快。

　　14、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 药物相互作用可能有三种方式：①体外药物相互作用;②药动学方面药物相互作用;③药效学方面药物相互作用。

　　15、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 药物相互作用的预测方法包括体外筛查、根据体外代谢数据预测及根据患者个体情况预测三种方法。

　　16、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 肝微粒体、肝细胞、肝组织薄片和重组人CYP均已用于评估候选药物能否影响合用的另一些药物的代谢。

　　17、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 调血脂药考来烯胺是一种阴离子交换树脂，它对酸性分子有很强亲和力，很容易和阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华法林、甲状腺激素等结合成为难溶解的复合物，妨碍这些药物的吸收。

　　18、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 常见的酶诱导药物：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。常见的酶抑制药物：氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。

　　19、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 药物的协同作用包括相加作用、增强作用和增敏作用。