第十三章 新药设计与开发

　　一、单项选择题

　　13-1、下列哪个说法不正确

　　A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同

　　B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

　　C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

　　D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

　　E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强

　　13-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系

　　A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强

　　C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强

　　E. 合适的解离度，有最大活性

　　13-3、lg P用来表示哪一个结构参数

　　A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

　　C. 取代基的立体参数 D. 指示变量

　　E. 取代基的疏水参数

　　13-4、下列不正确的说法是

　　A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

　　B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

　　C. 软药是易于被代谢和排泄的药物

　　D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

　　E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

　　13-5、通常前药设计不用于

　　A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

　　B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

　　C. 消除不适宜的制剂性质

　　D. 改变药物的作用靶点

　　E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

　　二、配比选择题

　　[13-6~13-10]

　　A. Hansch分析 B. Kier方法

　　C. MolecularShapeAnalysis方法 D. DistanceGeometry方法

　　E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法

　　13-6、距离几何学方法

　　13-7、比较分子力场分析

　　13-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数

　　13-9、分子形状分析法

　　13-10、线性自由能相关模型