答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药理学的任务就是阐明药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物的名称有通用名(也称为国际非专利药品名称)、化学名、商品名三大类型。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 酸性药物在pH低的胃中吸收增加，碱性药物在pH高的小肠中吸收增加。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物分子中引入羧酸后可增加其水溶性。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 共价键键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，苯巴比妥与药物受体没有共价键作用。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 作用于神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 薄荷水属于芳香水剂，是低分子溶液剂。B是高分子溶液剂，C是溶胶剂，D是混悬剂，E是乳剂。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 由于片剂没有一个外壳将药物包裹住，所以某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠均属于阴离子型表面活性剂，泊洛沙姆也叫做聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，商品名普朗尼克，属于非离子表面活性剂。苯扎氯铵属于阳离子型表面活性剂。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 高分子溶液的陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。陈化现象受光线、空气、盐类、pH、絮凝剂(如枸橼酸钠)、射线等因素的影响。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 植入剂系指由原料药物或与辅料制成的供植入人体内的无菌固体制剂。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 喷雾剂不仅有肺部给药制剂，还有直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等数种。一般以卵磷脂为好。稳定剂常用油酸钠。

　　18、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾部停留。

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 羟乙基纤维素属于亲水性凝胶骨架材料;此题选项中聚乙烯，乙基纤维素属于不溶性骨架材料，硬脂酸、巴西棕榈蜡属于生物溶蚀性骨架材料。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 分散片系在水中能迅速崩解并均匀分散，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服，因此适合老、幼和吞服困难患者。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 除关节腔内注射及局部麻醉药外，注射给药一般产生全身作用。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物脂水分配系数的对数值为正数，而且小于5比较合适。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 影响药物在胃肠道吸收的生理因素包括：①胃肠液成分与性质;②胃排空与胃肠道蠕动;③循环系统;④食物;⑤胃肠道代谢作用;⑥疾病因素。

　　25、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 临床上经常采用联合用药，联合用药的意义是：①提高药物的疗效;②减少或降低药物不良反应;③延缓机体耐受性或病原体产生耐药性，缩短疗程，从而提高药物治疗作用。

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，如咖啡因兴奋中枢神经，肾上腺素引起心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等;功能的减弱称为抑制，例如阿司匹林退热，苯二氮(艹卓)类药物镇静、催眠。

　　27、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物被吸收人血后，有一部分与血浆白蛋白发生可逆性结合，称结合型，另一部分为游离型。结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性;②不能通过血脑屏障;③不被肝脏代谢灭活;④不被肾排泄。只有游离型药物才能起药物作用。药物的血浆蛋白结合率各不相同。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，数值越小效价强度越大。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，所以A的效价强度大。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物流行病学研究方法包括描述性研究、分析性研究和实验性研究，其中描述性研究包括病例报告、生态学研究和横断面调查。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 ADR是药品不良反应，ADE是不良药物事件，DNA是遗传物质，PV是药物警戒，OTC是非处方药。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 我国药品不良反应监测中心所采用的ADR因果关系评价将关联性评价分为肯定、很可能、可能、可能无关、待评价、无法评价6级标准。条件属于微观评价方法Karch-Lasagna的评价标准。

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿托品有抑制腺体分泌，解除平滑肌痉挛，加快心率等作用。在麻醉时利用其抑制腺体分泌，不属于不良反应。

　　33、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 F为吸收系数，Cl是清除率，V是表观分布容积，X是体内药量，ka为吸收速度常数。

　　34、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 C0=X0/V=50/10=5mg/ml。

　　35、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考虑体重与分布容积的关系。从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。分布容积与很多因素有关，如不同组织中的血流分布、药物的脂溶性、药物在不同类型组织的分配系数。肥胖者脂肪多，亲脂性药物在其中分布亦多，血药浓度降低，V值增大。血浆蛋白结合率高的药物，在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高，则V值减少。但要注意的是，在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积，因而是“表观”的。

　　36、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 体内样品包括各种体液和组织。但是，在体内药物分析中最为常用的样本是血浆，它能够较为准确地反映药物在体内的状况。

　　37、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抽査检验分为评价抽验和监督抽验。国家药品抽验以评价抽验为主，省级药品抽验以监督抽验为主。

　　38、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 顺铂属于金属配合物类抗肿瘤药物。

　　39、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗心律失常药物中除了β受体阻断剂外，其余均是影响离子通道的药物。这些药物通过作用于心肌细胞膜的钠、钾或钙离子通道，改变心脏的电生理，达到减缓心率的作用。普萘洛尔是β受体阻断剂。

　　40、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 阿司匹林结构不含游离酚羟基。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶解度改变造成的沉淀析出，属于物理学配伍变化。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 变色反应属于化学配伍变化。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 异烟肼为肝药酶抑制剂，减慢香豆素类药物的代谢从而增强抗凝血作用，属于药理学配伍变化。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 剂型按分散系统主要分类有：①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类：如溶胶剂、 胶浆剂。③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等。④混悬液类：如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等。⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散， 主要特点是粒径一般为微米级(如微囊、微球、脂质体等)或纳米级(如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等)。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上;水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗;离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用;电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 静脉注射脂肪乳剂常用的乳化剂有卵磷脂、豆磷脂和普朗尼克。亚硫酸氢钠是常用的水溶性抗氧剂。羧甲基纤维素钠可作为片剂的黏合剂或者混悬剂的助悬剂。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 防止经皮给药制剂中药物的挥发和流失的结构是背衬层;能够防止经皮给药制剂互相黏连的结构是保护膜;能够控制经皮给药制剂中药物释放速度的结构是控释膜。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 有载体或者酶参与的是主动转运和易化扩散，前者需要消耗能量，后者不消耗能量。简单扩散的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散的速度。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本组题考查药物的吸收、分布、代谢、排泄的基本特点;口服药物吸收主要部位是在小肠;药物代谢主要在肝脏内进行;肾脏是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。吸入气雾剂主要在肺部吸收。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加;在高血压的治疗中，常采用两种作用环节不同的药物合用，可使降压作用相加，而各药剂量减少，不良反应降低，如β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用后，降压作用相加。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。例如近年研究的钙增敏药，作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力，在不增加细胞内Ca2+浓度的条件下，增强心肌收缩力。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 化学结构类似或作用机制相同的药物之间，机体对某药产生耐受性后，又对另一药物的敏感性也降低，如巴比妥类药物之间能产生交叉耐受性;注射剂比口服制剂的起效快，疗效更为显著属于剂型的影响。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质;NO是一种既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。环磷酸腺苷(cAMP)、IP3均属于第二信使。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第一题体现了CYP2C19酶活性的个体差异;属于遗传因素。第二题属于肾脏方面的疾病因素影响了药物的作用。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查药物的作用机制，注意掌握。抗人类免疫缺陷病毒(HIV)病毒药齐多夫定则是通过抑制核苷逆转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病。免疫抑制药(环孢素)及免疫调节药(左旋咪唑)通过影响机体免疫功能发挥疗效，前者用于器官移植的排斥反应，后者用于免疫缺陷性疾病的治疗。

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。呋塞米的效能最大。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。环戊噻嗪的效价强度最大。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 苯环利定属于精神药品中的致幻药，芬太尼属于阿片类麻醉药品，其他精神活性物质主要有烟草、酒精剂挥发性溶剂。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 “反跳现象”是指长期应用某药物时突然停药，引起原病情加重的现象。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 tmax是达峰时间，Cmax是峰浓度，达峰时间最长的是C，Cmax最大的是A。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 达坪分数用fss表示，所以选A。血药浓度用C表示，所以在CE中选择，单室模型血管外给药公式中含有吸收系数F，所以选C。E是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式。

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 BP是英国药典，USP是美国药典，ChP是中国药典，EP是欧洲药典，NF是国家处方集。

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本组题考查药物的结构特点。含有咪唑环的是西咪替丁;含有呋喃环的是雷尼替丁;含有噻唑环的是法莫替丁;含有苯并咪唑环的是奥美拉唑;含有芳伯胺的是甲氧氯普胺。故本组题答案应选BEAC。

　　21、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 A-炔诺酮，B-黄体酮，C-雌三醇，D-丙酸睾酮，E-甲睾酮。此题可通过关键基团来进行选择，第一题主要找丙酸酯，只有D结构中有，第二题主要找乙炔基，只有A结构中有。

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，具有肾毒性和耳毒性。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多西环素属于四环素类抗生素，会导致四环素牙即牙齿变黄。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿米卡星在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的半合成抗生素，又称丁胺卡那霉素。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 根据患者自述情况诊断为失眠，所以应该选择镇静催眠药。A为致幻剂，B为镇痛药，C为镇静催眠药，D为抗精神病药，E为抗癫痫药。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 艾司唑仑属于苯二氮(艹卓)类镇静催眠药，结构中的三氮唑使代谢稳定性增加，活性增加。结构中不含手性碳，也不含吡咯酮。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 非水碱量法主要用于测定有机弱碱及其盐，是以冰醋酸或冰醋酸-醋酐为溶剂，用高氯酸为滴定液，以结晶紫或电位法指示终点。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱等。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 茶碱类药物是黄嘌呤衍生物，不是嘧啶衍生物。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 当3、5位的羧酸酯不同时，4位碳原子为手性碳。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 西咪替丁是肝药酶抑制剂，使经该酶代谢的药物代谢速度减慢。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 昂丹司琼是选择性5-HT3受体拮抗剂。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 羟基化和葡萄糖醛酸化、硫酸化都会使药物的水溶性增强，有助于排泄。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】 影响药物制剂稳定性的环境因素包括：温度、光线、氧气、金属离子、湿度和水分、包装材料。

　　2、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 在第Ⅱ相生物结合中，只有乙酰化和甲基化会使亲水性降低，极性降低。

　　3、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 沉降容积比、重新分散性、微粒大小、絮凝度及流变学都是混悬剂的质量要求。

　　4、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 此题考查气雾剂的概念、分类。

　　气雾剂系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。按相的组成分二相气雾剂(溶液型气雾剂);三相气雾剂(乳剂型、混悬型气雾剂);按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂。吸入气雾剂使用时将内容物呈雾状喷出并吸入肺部的气雾剂，可发挥局部或全身治疗作用。所以本题答案应选择ABD。

　　5、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类制剂。目前研究的修饰的药物载体包括修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物也属于主动靶向制剂。AC属于被动靶向制剂。

　　6、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

　　7、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】 第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。

　　8、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 有些药物可引起心血管系统的损害，如能引起心律失常的药物有强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐等，肾上腺素可引起室性期前收缩，新斯的明可引起心动过缓、血压下降或休克。奎尼丁和利多卡因会引起尖端扭转性室性心动过速。

　　9、

　　【正确答案】 BCE

【答案解析】 平均稳态血药浓度是一个重复给药情况下非常有用的参数，所谓平均并非最高值与最低值的代数平均值，它的定义为：重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值，它用符号“ ”表示。

　　10、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 本组题目考查抗病毒药物的分类。核苷类抗病毒药分为开环核苷类和非开环核苷类两大类，前者是XX洛韦，后者是XX夫定。其他的都是非核苷类抗病毒药。

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