一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　12、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考查制备微囊的常用囊材。

　　复凝聚法：系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电的结合而凝聚成囊。经常配合使用的带相反电荷的两种高分子材料的组合。常用的组合有：明胶-阿拉伯胶，海藻酸盐-聚赖氨酸，海藻酸盐-壳聚糖，海藻酸-白蛋白等。故本题答案应选C。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考杏β-CYD包合物的优点。包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。常用的包合材料有β-CYD(β-环糊精)。利用包合技术将药物制成包合物后的优点在于：包合物可使药物溶解度增大，稳定性提高;将液体药物粉末化;可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与不良反应;调节释药速率;提高药物的生物利悄度等。故本题答案应选D。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查微囊的制备方法。微囊化的方法可分为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。物理化学法又称为相分离法，分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂一非溶剂法、改变温度法和液中干燥法.物理机械法分为喷雾干燥法(又称液滴喷雾干燥法)、喷雾冻凝法、空气悬浮包衣法、多孔离心法和锅包衣法。化学法分为界面缩聚法(又称界面聚合法)和辐射交联法.故本题答案应选D。

　　25、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查固体分散物的特点。固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度;延缓或控制药物释放;控制药物在小肠特定部位释放;利用载体的包蔽作用，增加药物稳定性;掩盖药物的不良臭味和刺激性;使液体药物固体化。此外，采用水溶性载体材料一般是为了达到速释作用.故本题答案应选D。

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考查难溶性药物速释型固体分散体的速释原理。速释型固体分散体速效原理：①药物的分散状态。增加药物的分散度，药物以分子状态、胶体状态、微晶态高度分散状态存在于载体材料中，有利于药物的溶出与吸收;形成高能状态，在固体分散体中的药物以无定型或亚稳态的晶型存在，处于高能状态，这些分子扩散能量高，溶出快。②载体材料对药物溶出的促进作用。载体材料可提高药物的可润湿性;载体材料保证了药物的高度分散性;载体材料对药物的抑晶作用。故本题答案应选C。

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查制微囊的目的。β-胡萝卜素易氧化，制成微囊后能防止它的氧化，故本题答案应选B。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查包合物的相关知识。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。主分子一般具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。故本题答案应选B。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查的是微型胶囊的特点。微型胶囊的特点包括：提高药物的稳定性，掩盖药物的不良气味及口味，防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性，缓释或控释药物，使液态药物固态化便于应用与贮存，减少复方药物的配伍变化，使药物浓集于靶区。不包括“能使药物迅速到达作用部位”。故本题答案应选D。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查包合物的概述。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子。主分子一般具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。包合过程是物理过程而不是化学过程，包合物的稳定性主要取决于二者间的范德华力。包合物的特点：包合物可使药物溶解度增大，稳定性提高;将液体药物粉末化;可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与不良反应;调节释药速率;提高药物的生物利用度等。故本题答案应选D。

　　一、辅助讲解

　　1、

　　【正确答案】 over

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型包囊常用囊材”知识点进行考核】

　　二、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题主要考查固体分散体的载体材料。固体分散体的载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类.水溶性载体材料有聚乙二醇(PEG)类、聚维酮(PVP)类、泊洛沙姆188(poloxamer188)、构橼酸、酒石酸、琥珀酸、右旋糖酐、半乳糖、葡萄糖和蔗糖等。水不溶性载体材料有乙基纤维素(EC)、EudragitE、EudragitRL、EudragitRS、胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆园醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡等。肠溶性载体材料有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、羧甲乙纤维素(CMEC)等。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题重点考查固体分散体的概念及特点。固体分散体是难溶性药物分散在固体载体中制成的高度分散体系，可提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题重点考查微囊制备时固化剂的选择。药物成囊后常用甲醛作交联剂交联固化，通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化。

　　三、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】

　　<3>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　5、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本组题考查包合物、圆体分散体、脂质体的制备方法及包合物的验证方法。制备环糊精包合物的方法：重结晶或共沉淀法、研磨法、冷冻干燥法，此外还有超声波法、喷雾干燥法、溶液搅拌法等。验证是否形成包合物的方法：x-射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法、热分析法、荧光光谱法、紫外分光光度法、溶出度法等。制备固体分散体的方法：熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法。制备脂质体的方法：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、高压乳匀法等等。故本组题答案应选AEBC。

　　6、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本组题考查常用的合成高分子囊材分类和性质。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等，其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸，不是高分子材料。β-CYD属于环糊精，是包合材料。故本组题答案应选CB。

　　7、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本组题考查固体分散物载体材料。固体分散物载体材料中常用的水溶性载体材料有聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)类、表面活性剂类、有机酸类、糖类和醇类;常用难溶性载体材料有纤维素类、聚丙烯酸树脂(Eudragit E、RL、RS型)类、脂质类;肠溶性载体材料包括纤维素类(如CAP、HPMCP、CMEC)、聚丙烯酸树脂(国产的Ⅱ号和Ⅲ号，Eudragit L、S型)类。故本组题答案应选AC。

　　8、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本组题考查制备微囊方法。微囊化的方法可分为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。物理化学法又称为相分离法，分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。物理机械法分为喷雾干燥法(又称液滴喷雾干燥法)、喷雾冻凝法、空气悬浮包衣法、多孔离心法和锅包衣法。化学法分为界面缩聚法(又称界面聚合法)和辐射交联法。其中单凝聚法是指在高分子囊材(如明胶)溶液中加人凝聚剂，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法。液中干燥法是指从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。本组题答案应选AE。

　　9、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本组题考查制剂材料的相关知识。固体分散体的水溶性载体材料有聚乙二醇类、聚维酮类、表面活性剂类、纤维素衍生物类。固体分散体的难溶性载体材料有纤维素类，如乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、胆固醇、蜂蜡。制备包合物常用的材料是环糊精、环糊精衍生物。制备脂质体常用的材料有磷脂类、胆固醇类。故本组题答案应选ABCD。

　　10、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本组题考查制剂新技术中的载体材料。水溶性环糊精衍生物是羟丙基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精，疏水性环糊精衍生物是乙基-β-环糊精;肠溶性固体分散体载体是纤维素类和聚丙烯酸树脂类。故本组题答案应选AD。

　　11、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本组题考查固体分散体载体材料及包合材料。脂质类载体材料有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等，常用于制备缓释固体分散物，一般药物的溶出速度随脂质含量的增加而降低。这类固体分散物常采用熔融法制备。 聚维酮(PVP)为无定形高分子聚合物，无毒，熔点265℃对热稳定，但150℃变色。易溶于水和乙醚等极性有机溶剂，不溶于醚及烷烃类非极性有机溶剂，用溶剂法制备固体分散体时，由于氢键或络合作用，对多种药物有较强的抑制晶核形成和成长作用，使药物形成具有较高能量的非结晶性无定形物。常用规格为PVPKl5、PVPK30及PVPK90。适用于溶剂法、研磨法等制备固体分散物。环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛。3种CYD中β-CYD最为常用，已被作为药用辅料收载入《中国药典》。故本组题答案应选CDE。

　　12、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本组题考查微囊化方法。单凝聚法：单凝聚法是相分离法中较常用的方法，它是在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法;液中干燥法：从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液中干燥法，亦称乳化一溶剂挥发法;界面缩聚法：亦称界面聚合法，系将两种以上不相溶的单体分别溶解在分散相和连续相中，通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜包裹药物形成微囊。故本组题答案应选EDA。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　2、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】

　　4、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　5、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】

　　6、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　7、

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】

　　8、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　9、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　10、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】

　　11、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　12、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】

　　13、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　14、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　15、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　16、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　17、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　18、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】

　　19、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　20、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】

　　21、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】

　　22、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】

　　23、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】

　　24、

　　【正确答案】 AC

　　【答案解析】

　　【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】

　　25、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】

　　26、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　27、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　28、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 本题考查药物在固体分散体中的分散体系。同体分散体分为简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。在简单低共熔混合物中药物仅以微晶形式分散在载体材料中成为物理混合物。在固态溶液中，药物在载体材料中或者载体材料在药物中以分子状态分散。在共沉淀物中，药物与载体材料二者以恰当比例形成非结晶性无定形物。故本题答案应选ABDE。

　　29、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 本题考查固体分散体盼制备方法。固体分散体的制备方法包括熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法。故本题答案应选ABC。

　　30、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 本题考查影响微囊中药物释放速度的因素。影响微囊中药物释放速度的因素包括：微囊的粒径，囊壁的厚度，囊壁的物理化学性质，药物的性质，附加剂，工艺条件，pH，溶出介质离子强度。故本题答案应选ABCE。

　　31、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 本题考查微囊的特点。药物微囊化后的特点：①提高药物稳定性;②掩盖药物的不良臭味;③防止药物在胃中失活，减小药物对肠胃道的刺激性;④控制药物的释放;⑤使液态药物固态化，便于制别、储存、使用;⑥减小药物的配伍变化;⑦使药物浓集于靶区。故本题答案应选ABDE。

　　32、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 本题考查包合物的制备方法。包和物制备方法包括饱和水溶液法(又称重结晶法、共沉淀法)、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。故本题答案应选BCD。

　　33、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 本题考查天然高分子囊材。可用于制备微囊的天然高分子囊材主要是蛋白质类和植物胶类，具有稳定、无毒、成膜性能好的特点，是最常用的囊材，主要品种有明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖(又称脱乙酰壳多糖)、蛋白质类。故本题答案应选BCE。