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2018年执业药师考试药学知识一预习题(十四)

来源 :中华考试网 2018-03-23

  答案部分

  一、最佳选择题

  1、

  【正确答案】 B

  【答案解析】

  2、

  【正确答案】 E

【答案解析】

  咪唑环:

  【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】

  3、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 本结构为西咪替丁,为H2受体拮抗剂。

  4、

  【正确答案】 E

  【答案解析】 奥美拉唑为抗溃疡药物,具弱碱性和弱酸性。奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

  【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】

  5、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 在临床上使用的组胺H2受体拈抗剂主要有四种结构类型:咪唑类,如西咪替丁;呋喃类,如盐酸雷尼替丁噻唑类,如法莫替丁和尼扎替丁;以及哌啶甲苯类,如罗沙替丁。

  6、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类,组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

  奥美拉唑属于质子泵抑制剂。

  【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】

  7、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 埃索美拉唑是奥美拉唑S-异构体A:奥美拉唑;

  C:兰索拉唑;

  D:为混淆选项;

  E:泮妥拉唑。

  8、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

  【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】

  9、

  【正确答案】 C

  【答案解析】

  10、

  【正确答案】 E

  【答案解析】

  11、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 A为西咪替丁;B为兰索拉唑;C为泮托拉唑;D为雷贝拉唑;E是奥美拉唑。

  12、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 法莫替丁结构中含有硫醚结构,不是巯基;

  13、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 奥美拉唑在水溶液中不稳定,对强酸也不稳定,应低温、避光保存,故其制剂为有肠溶衣的胶囊。奥美拉唑钠盐也可供药用,且稳定性有较大提高。

  二、配伍选择题

  1、

  <1>、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 奥美拉唑的S-(-)-异构体被称为埃索美拉唑,它的体内清除率大大低于R-(+)-异构体。所以埃索美拉唑的疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

  <2>、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 奥美拉唑在水溶液中不稳定,对强酸也不稳定,应低温避光保存。故其制剂为有肠溶衣的胶囊。

  <3>、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 雷贝拉唑是苯并咪唑类质子泵抑制剂,在化学结构上与奥美拉唑等稍有不同,在苯并咪唑环上没有取代基,它是第一个可逆的质子泵抑制剂,较奥美拉唑等不可逆质子泵抑制剂,具有较强的抑制胃酸分泌作用和抗幽门螺杆菌作用,对CYP同工酶有诱导或抑制的药物没有明显的相互作用。

  <4>、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 奥美拉唑是前体药物,能使十二指肠溃疡较快愈合,治愈率较高。

  2、

  <1>、

  【正确答案】 D

  【答案解析】

  <2>、

  【正确答案】 B

  【答案解析】

  <3>、

  【正确答案】 A

  【答案解析】

  <4>、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 E的结构是罗沙替丁

  3、

  <1>、

  【正确答案】 B

  【答案解析】

  <2>、

  【正确答案】 C

  【答案解析】

  <3>、

  【正确答案】 D

  【答案解析】

  <4>、

  【正确答案】 E

  【答案解析】 本题考察对组胺H2受体阻断剂结构的熟悉程度;

  三、多项选择题

  1、

  【正确答案】 ABCE

  【答案解析】 奥美拉唑属于质子泵抑制剂不是H2受体拮抗剂。

  2、

  【正确答案】 ABCE

  【答案解析】 H2受体拮抗剂的构效关系:

  (1)碱性芳杂环咪唑环为最早发现的H2受体拮抗剂,若以呋喃、噻唑置换时作用下降,但当在呋喃、噻唑环引入碱性基团时具有较高的活性。

  (2)平面极性的基团通常具有胍或脒基样的1,3-脒系统的平面结构,在生理pH值条件下离子化程度低,但又含有极性强偶极基团。

  (3)易曲挠的链或芳环系统链的长度为组胺的2倍,此部分结构具有可曲挠性但又防止自由旋转。

  3、

  【正确答案】 BCD

  【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类,组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

  4、

  【正确答案】 ABD

  【答案解析】 盐酸雷尼替丁为H2受体拮抗剂抗溃疡药。

  临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎等。

  为反式体,顺式体无活性。

  5、

  【正确答案】 ACE

  【答案解析】 雷尼替丁为反式体,m.p.137℃~143℃,熔融时分解;顺式体无活性,熔点较反式体低,m.p.130℃~134℃。

  6、

  【正确答案】 ABD

  【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁结构中都含有硫醚结构,而罗沙替丁结构中含有醚键,奥美拉唑结构中含有亚磺酰结构。

  7、

  【正确答案】 ABCE

  【答案解析】 西咪替丁在过量稀盐酸中,氰基缓慢水解,生成氨甲酰胍,加热则进一步水解成胍类化合物。水解产物没有活性。西咪替丁分子具极性和亲水性质,此限制了它对生物膜的穿透作用。为了提高药物脂溶性,改善药代动力学性质,对其进行结构修饰。西咪替丁与雌激素受体有亲和作用,长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用。

  8、

  【正确答案】 BCDE

【答案解析】

 

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