答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　2、

　　【正确答案】 E

　　咪唑环：

　　【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本结构为西咪替丁，为H2受体拮抗剂。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 奥美拉唑为抗溃疡药物，具弱碱性和弱酸性。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

　　【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 在临床上使用的组胺H2受体拈抗剂主要有四种结构类型：咪唑类，如西咪替丁;呋喃类，如盐酸雷尼替丁噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁;以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

　　奥美拉唑属于质子泵抑制剂。

　　【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 埃索美拉唑是奥美拉唑S-异构体A：奥美拉唑;

　　C：兰索拉唑;

　　D：为混淆选项;

　　E：泮妥拉唑。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

　　【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 A为西咪替丁;B为兰索拉唑;C为泮托拉唑;D为雷贝拉唑;E是奥美拉唑。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基;

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温、避光保存，故其制剂为有肠溶衣的胶囊。奥美拉唑钠盐也可供药用，且稳定性有较大提高。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 奥美拉唑的S-(-)-异构体被称为埃索美拉唑，它的体内清除率大大低于R-(+)-异构体。所以埃索美拉唑的疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。故其制剂为有肠溶衣的胶囊。

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 雷贝拉唑是苯并咪唑类质子泵抑制剂，在化学结构上与奥美拉唑等稍有不同，在苯并咪唑环上没有取代基，它是第一个可逆的质子泵抑制剂，较奥美拉唑等不可逆质子泵抑制剂，具有较强的抑制胃酸分泌作用和抗幽门螺杆菌作用，对CYP同工酶有诱导或抑制的药物没有明显的相互作用。

　　<4>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奥美拉唑是前体药物，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率较高。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 E的结构是罗沙替丁

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考察对组胺H2受体阻断剂结构的熟悉程度;

　　三、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 奥美拉唑属于质子泵抑制剂不是H2受体拮抗剂。

　　2、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 H2受体拮抗剂的构效关系：

　　(1)碱性芳杂环咪唑环为最早发现的H2受体拮抗剂，若以呋喃、噻唑置换时作用下降，但当在呋喃、噻唑环引入碱性基团时具有较高的活性。

　　(2)平面极性的基团通常具有胍或脒基样的1，3-脒系统的平面结构，在生理pH值条件下离子化程度低，但又含有极性强偶极基团。

　　(3)易曲挠的链或芳环系统链的长度为组胺的2倍，此部分结构具有可曲挠性但又防止自由旋转。

　　3、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

　　4、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 盐酸雷尼替丁为H2受体拮抗剂抗溃疡药。

　　临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎等。

　　为反式体，顺式体无活性。

　　5、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 雷尼替丁为反式体，m.p.137℃～143℃，熔融时分解;顺式体无活性，熔点较反式体低，m.p.130℃～134℃。

　　6、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁结构中都含有硫醚结构，而罗沙替丁结构中含有醚键，奥美拉唑结构中含有亚磺酰结构。

　　7、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 西咪替丁在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，加热则进一步水解成胍类化合物。水解产物没有活性。西咪替丁分子具极性和亲水性质，此限制了它对生物膜的穿透作用。为了提高药物脂溶性，改善药代动力学性质，对其进行结构修饰。西咪替丁与雌激素受体有亲和作用，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用。

　　8、

　　【正确答案】 BCDE