答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 盐酸苯海拉明分子中叔氮原子具有生物碱的性质，因此，可与多种生物碱试剂反应。

　　在临床上盐酸苯海拉明用于治疗过敏性疾病，由于兼有镇静和镇吐作用，故常用于乘车、船引起的恶心、呕吐、晕车等症。本品与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，得茶苯海拉明，为常用的抗晕动症药。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

　　1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

　　2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

　　3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

　　4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

　　5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

　　6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑

　　【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

　　1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

　　2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

　　3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

　　4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

　　5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

　　6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 此题药物均为抗变态反应药中的组胺H1受体拮抗剂：

　　A盐酸赛庚啶

　　B盐酸苯海拉明(兼有镇静抗晕动症)

　　C马来酸氯苯那敏

　　D盐酸西替利嗪

　　E地氯雷他定

　　【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

　　1.氨基醚类：甲氧拉明、氯苯海拉明、溴苯海拉明

　　2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

　　3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

　　4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

　　5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

　　6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司咪唑为强效、长效的H1受体拮抗剂，作用比马来酸氯苯那敏和特非那定强，但近年发现阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量2～4倍时，就将干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。阿司咪唑在肝代谢以一级动力学过程代谢成几个活性及无活性的产物，代谢率很高。产物中去甲阿司咪唑和诺阿司咪唑均有抗组胺作用。诺阿司咪唑没有阿司咪唑的心脏毒性副作用。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 辛伐他汀属于调血脂药物;

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，可选择性作用于H1受体，作用强且持久，对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 考查盐酸赛庚啶的化学结构。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯苯那敏常用的是马来酸氯苯那敏，也就是氯苯那敏的顺丁烯二酸盐;

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 盐酸西替利嗪是将乙二胺类药物中两个氮原子再用一个乙基环合起来，所得到的哌嗪类抗组胺H1受体拮抗剂

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨基醚类药物的结构特征为分子中含有-氧原子及与之间隔两个碳原子的氮原子，因此被称为氨基醚类抗组胺药物。其代表药物为盐酸苯海拉明

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 盐酸赛庚啶是乙二胺类、氨基醚类和丙胺类化合物的两个芳环通过一个或二个原子相连则构成三环类H1受体拮抗剂。

　　<4>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氨基醚类、乙二胺类结构的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类H1受体拮抗剂。其代表药物为马来酸氯苯那敏。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 哌啶类H1受体拮抗剂：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 富马酸酮替芬有2.5个结晶水和无结晶水两种形式，都为白色、无臭、味苦的结晶性粉末。

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 盐酸苯海拉明为H1受体拮抗剂，为常用的抗晕动症药。

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 酮替芬临床上用富马酸酮替芬。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯海拉明临床上以盐酸盐供药用

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯苯那敏以马来酸盐供药用

　　5、

　　<1>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 非索非那定为特非那定的活性代谢物，是一种具有选择性外周H1受体拮抗剂活性的抗组胺药，其右旋体和左旋体具有等效的抗组胺特性。

　　诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性代谢物，对H1受体选择性比阿司咪唑高，作用强度相当于阿司咪唑的40倍，副作用小，已作为阿司咪唑的替代品种上市。

　　马来酸氯苯那敏结构中含有一个手性碳原子，其S异构体的活性比外消旋体约强2倍，而兄异构体的活性仅为外消旋体的1/90。本品是氯苯那敏外消旋体的马来酸盐，对组胺H1受体的竞争阻断作用很强，且作用持久。

　　三、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　2、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 盐酸赛庚啶为三环类H1受体拮抗剂，并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用。适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病。

　　【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 为氨基醚类H1受体拮抗剂：盐酸苯海拉明。苯海拉明用于治疗过敏性疾病，由于兼有镇静和镇吐作用，故常用于乘车、船引起的恶心、呕吐、晕车等症。

　　4、

　　【正确答案】 ABCD

　　【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 立体异构作用强度不同的练习中常出现的有：氯苯那敏、乙胺丁醇、萘普生、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫艹卓、盐酸普萘洛尔、吗啡、重酒石酸去甲肾上腺素。

　　6、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 考查本组药物的结构类型。B为哌嗪类，C为氨烷基醚类。

　　7、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 西替利嗪属于哌嗪类的的H1受体拮抗剂结构中不含有哌啶基团，而三环类的的H1受体拮抗剂富马酸酮替芬也含有哌啶结构。

　　8、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 马来酸氯苯那敏具有轻微的中枢抑制作用个，属于丙胺类H1受体拮抗剂，结构中含有1个手性碳原子。

　　9、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 奥美拉唑和雷尼替丁都属于抗胃肠道溃疡的药物;

　　10、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】 法莫替丁为H2受体拮抗剂，属于组胺类药物。奥美拉唑为质子泵抑制剂。

　　11、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶都可以通过中枢，具有中枢抑制作用。