答案部分

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　只有A符合速度与时间的关系。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　活体组织，除非特别需要，在临床治疗药物监测中很少使用，更多地用于药物临床前动物体内组织分布研究。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　采用TLC鉴别时，将同浓度的供试品溶液与对照品溶液，在同一块薄层板上点样、展开与检视，供试品溶液所显示主斑点的位置(Rf)应与对照溶液的主斑点一致。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　尿道栓属于按照给药途径分类的栓剂。按制备工艺与释药特点分类：①双层栓：一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。②中空栓：可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。③缓、控释栓：微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、表面活性剂等附加剂。所加附加剂对皮肤或黏膜应无刺激性。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检查法的规定。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　静脉注射脂肪乳剂要求：90%微粒直径<1μm;微粒大小均匀;不得有大于5μm的微粒。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　高分子溶液的陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。陈化现象受光线、空气、盐类、pH、絮凝剂(如枸橼酸钠)、射线等因素的影响。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　表面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。非离子表面活性剂口服一般认为无毒性。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　干吞胶囊剂易导致胶囊的明胶吸水后附着在食管上，造成局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。所以不能干吞，可用温开水送服。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　我国于20世纪80年代先后制定了《麻醉药品管理办法》和《精神药品管理办法》，2005年11月又颁布《麻醉药品和精神药品管理条例》。这些法规的实施，使我国对麻醉药品和精神药品的管理以及对加强药物滥用的管制走向法制化，有效地保证了麻醉药品和精神药品的合法医疗需求，防止这些药物流人非法供销渠道。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　快速型乙酰化代谢者的血浆半衰期显著短于缓慢型乙酰化代谢者，如应用磺胺二甲基嘧啶，前者t1/2为1.5小时，后者t1/2为5.5小时，较高剂量时，后者易发生药物代谢能力的饱和，导致不良反应。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　均相液体制剂应是澄明溶液，非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　当使用甲氨蝶呤剂量过大引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。亚叶酸钙是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐，系叶酸在体内的活化形式，在体内可转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，与甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低抗肿瘤活性。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　抗病毒药分为核苷类抗病毒药、开环核苷类抗病毒药和非核苷类抗病毒药。通过结构可知阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药，注意其归属。

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　本题考查这几个概念的区别，避光系指用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器;密闭系指将容器密闭，以防止尘土及异物进入;密封系指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入;熔封或严封系指将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染;

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题考点是注射剂的特点。注射剂易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　乳剂的特点：乳剂作为一种药物载体，其主要的特点包括：(1)乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。(2)O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂。(3)减少药物的刺激性及毒副作用。(4)可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药物。(5)外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。(6)静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　三相气雾剂：一般指混悬型和乳剂型气雾剂，由气-液-固，气-液-液三相组成。在气-液-固中，气相是抛射剂所产生的蒸气，液相主要是抛射剂，固相是不溶性主药;在气-液-液中两种不溶性液体形成两相，即O/W型或W/O型。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　此题考查混悬剂常用的稳定剂。

　　混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。助悬剂为用以增加分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的ζ-电位降低至一定程度(控制在20～25mV)使混悬剂产生絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。加入电解质使ζ电位增加，防止发生絮凝，起这种作用的电解质称为反絮凝剂;使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂为润湿剂。所以本题答案应选择D。

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　本题考查颗粒剂的特点、分类与临床应用。颗粒剂系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂;可分为可溶颗粒(通称为颗粒)、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等;通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生的离析;应用携带比较方便。肠溶性颗粒、缓控释颗粒应保证药物结构的完整性，不宜加温开水冲服，宜干吞。故答案应选择E。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　本题考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ相结合反应;儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢;酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应;而核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选D。

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象，故本题答案应选E。

　　24、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题考查药物制剂配伍变化。维生素C泡腾片放入水中产生大量气泡是因为泡腾剂碳酸氢钠与酸性药物发生中和反应放出二氧化碳，有利于片子的崩解，是利用化学配伍变化。多巴胺注射液与碳酸氢钠、氯化钾与硫发生化学反应爆炸，属于化学性配伍变化。硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀属于化学性配伍变化。两性霉素B注射液为胶体溶液加入大量NaCl会使其因盐析作用而令胶体粒子凝聚产生沉淀，属于物理配伍变化。故本题答案应选C。

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　制剂中药物的化学降解途径包括：水解、氧化、异构化、聚合。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　很可能:时间顺序合理;该反应与已知的药品不良反应相符合;停药后反应停止;无法用患者疾病来合理地解释。

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　临床新药试验研究常采用安慰剂对照试验法以排除精神因素对药物效应的影响。

　　28、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+-Cl-转运体，从而抑制Na+-K+ 、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

　　29、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。非生物降解且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　30、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。

　　31、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　表面带负电荷的微粒易被肝摄取，表面带正电荷的微粒易被肺摄取。

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　硝苯地平渗透泵片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

　　33、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　分散片应达到一般片剂规定的要求，如含量测定、有关物质测定、重量差异等符合规定，与普通片剂的要求相比增加了溶出度、分散均匀性检查。

　　34、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

　　35、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，需要载体参与。

　　36、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　零阶矩代表药物的血药浓度随时间的变化过程，一阶矩是在药物临床应用中非常重要的一个参数，代表了药物在体内的滞留情况，与其作用时间等许多性质有关，二阶矩则代表了药物在体内滞留的变异程度。

　　37、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　38、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　考查本组药物的作用机制及分类。AB为胰岛素分泌促进剂。C为胰岛素增敏剂。阿卡波糖为α-葡萄糖苷酶抑制剂。故本题答案应选D。

　　39、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　地塞米松和倍他米松仅在16位取代甲基的构型不同，二者互为对映异构体。

　　40、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题考察的是ACE抑制剂的结构特征，福辛普利的结构中含有磷酰结构。

　　41、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　孟鲁司特为选择性白三烯受体拮抗剂。

　　42、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　名称提示结构，对乙酰氨基酚中含有互成对位的乙酰氨基和酚羟基。

　　43、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　含有三氟甲基的是三氟丙嗪。

　　44、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯环,异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“ 吡”二字得到提示，故本题答案应选C。

　　45、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。

　　46、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　难溶性药物应该选用水溶性基质。滴丸剂的水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等，所以本题选E。

　　47、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环骈合而成，因此易接受β-内酰胺酶中亲核基团，如羟基、氨基的进攻，进行不可逆的烷化，使β-内酰胺酶彻底失活。

　　48、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　CAP是醋酸纤维素酞酸酯;是常用的肠溶型包衣材料，其他选项都属于胃溶型包衣材料。

　　49、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　阿司匹林肠溶胶囊为具体品种，属于制剂，不是剂型。

　　50、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　抗心律失常药物中除了β受体阻断剂外，其余均是影响离子通道的药物。这些药物通过作用于心肌细胞膜的钠、钾或钙离子通道，改变心脏的电生理，达到减缓心率的作用。