答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【解析】：B。质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小。

　　2、

　　【解析】：E。竞争性拮抗剂与受体形成可逆性的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，竞争性拮抗药存在时，可以减少激动药与受体的结合，使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。所以，整体的量效曲线会右移。

　　3、

　　【解析】：B。药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其剂量比为100倍，效价强度强100倍。

　　4、

　　【解析】：D。多数药物所引起的药理效应具有选择性，药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。而副作用跟选择性高低没有必要联系。

　　5、

　　【解析】：D。体外研究药物代谢最成熟的工具与细胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相关。

　　6、

　　【解析】：E。药物被吸收入血后，有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合，称为结合型，结合型药物有以下特性：不呈现药理活性、不能透过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄。

　　7、

　　【解析】：D。克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。

　　8、

　　【解析】：B。酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

　　9、

　　【解析】：B。副作用指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。

　　10、

　　【解析】：E。生物利用度即指由给药部位进入循环的药物相对量，影响到药物作用的快慢和强弱。

　　药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制探讨的范围。

　　11、

　　【解析】：C。治疗指数大的药物安全性高。

　　12、

　　【解析】：A。药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。

　　13、

　　【解析】：C。与受体有亲和力又有内在活性的药物是受体激动药;与受体有亲和力，有较弱内在活性的药物是受体部分激动药;与受体有亲和力，但无内在活性的药物是受体拮抗药。

　　14、

　　【解析】：C。治疗指数(TI)用LD50/ED50表示。可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)：质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。

　　15、

　　【解析】：E。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

　　16、

　　【解析】：A。将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。

　　17、

　　【解析】：E。非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大)，又可以使激动剂的最大效应降低(即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应)。

　　拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

　　18、

　　【解析】：E。非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大)，又可以使激动剂的最大效应降低(即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应)。

　　拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

　　19、

　　【解析】：D。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。

　　非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。

　　20、

　　【解析】：E。受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。

　　配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。

　　21、

　　【解析】：E。G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+ )转导至效应器，从而产生生物效应。DG就是甘油二酯。

　　22、

　　【解析】：E。竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变

　　23、

　　【解析】：D。多数药物所引起的药理效应具有选择性，药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。而副作用跟选择性高低没有必要联系。

　　24、

　　【解析】：B。药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大反应的百分率表示，称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。

　　25、

　　【解析】：B。治疗指数(TI)=LD50/ED50。表示药物的安全性。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>【解析】：B。

　　<2>【解析】：E。

　　<3>【解析】：D。以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全。较好的药物安全指标是LD5与ED95或LD1与ED99之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。

　　<4>【解析】：C。

　　2、

　　<1>【解析】：D。

　　<2>【解析】：B。

　　<3>【解析】：A。

　　<4>【解析】：E。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)。

　　拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降。

　　3、

　　<1>【解析】：A。

　　<2>【解析】：B。

　　<3>【解析】：E。

　　<4>【解析】：D。考查重点是上述药物的定义。完全激动药与受体亲和力强，内在活性强;受体部分激动药与受体亲和力强，但内在活性弱;竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体;非竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合。

　　4、

　　<1>【解析】：C。

　　<2>【解析】：B。

　　<3>【解析】：D。

　　<4>【解析】：E。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

　　效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。

　　效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应的相对剂量或浓度。

　　最小有效浓度是指引起药物效应的最低药物浓度，亦称阈浓度。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　<1>【解析】：C。从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少，所以A的效价强度大。ED50越大，相对来讲安全性越差，所以A的安全性大于B。

　　<2>【解析】：D。加用氯丙嗪后，可增加降压作用，引起直立性低血压。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【解析】：ABDE。在机体方面，影响药物作用的因素有年龄、性别、遗传因素、精神因素、病理状态、机体反应性变化。

　　2、

　　【解析】：ABCDE。除了以上几种机制之外，药物的作用机制还包括：影响生理活性物质及其转运，作用于受体。

　　3、

　　【解析】：ABCDE。G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+)转导至效应器，从而产生生物效应。三磷酸肌醇(IP3)，二酰基甘油(DG)。

　　4、

　　【解析】：BD。竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。本身不能产生生理效应，与受体结合是可逆的。

　　5、

　　【解析】：ABD。药物相互作用的预测方法包括体外筛查、根据体外代谢数据预测及根据患者个体情况预测三种方法。

　　6、

　　【解析】：BCE。药物的协同作用包括相加作用、增强作用和增敏作用。

　　7、

　　【解析】：ABCD。本题考查受体的特性，ABCD都是受体的基本性质，需要熟记，而E选项说法是错误的，受体首先与药物结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。所以E是错误的。

　　8、

　　【解析】：ABCDE。受体的共同特征有饱和性、特异性、可逆性、高灵敏性、多样性。

　　9、

　　【解析】：ADE。惊厥和死亡属于质反应的指标。