三、综合分析选择题

　　【101-103】

　　注射用美洛西林/舒巴坦规格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)，成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/kg。

　　101.体重60kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗，希望美洛西林达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为

　　A.1.25g(1瓶)

　　B.2.5g(2瓶)

　　C.3.75g(3瓶)

　　D.5.0g(4瓶)

　　E.6.25g(5瓶)

　　【答案】C

　　102.关于复方制剂美洛西林与舒巴坦的说法，正确的是

　　A.美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂

　　B.舒巴坦为氨苄西林经改造而来的，抗菌作用强

　　C.舒巴坦可增强美洛西林对β-内酰胺酶稳定性

　　D.美洛西林具有甲氧肟基对β-内酰胺酶具高稳定作用

　　E.舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素

　　【答案】C

　　103.注射用美洛西林/舒巴坦的治疗要求不包括

　　A.无异物

　　B.无菌

　　C.无热源、细菌内毒素

　　D.粉末细度与结晶度适宜

　　E.等渗或略偏高渗

　　【答案】E

　　【104-106】

　　洛美沙星结构如下：

　　对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。

　　104.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

　　A.相对生物利用度为55%

　　B.绝对生物利用度为55%

　　C.相对生物利用度为90%

　　D.绝对生物利用度为90%

　　E.绝对生物利用度为50%

　　【答案】D

　　105.根据奎诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是

　　A.1-乙基3-羧基

　　B.3-羧基4-酮基

　　C.3-羧基6-氟

　　D.6-氟7-甲基哌嗪

　　E.6、8-二氟代

　　【答案】B

　　106.洛美沙星是奎诺酮母核8位引入氟构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

　　A.与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

　　B.药物光毒性减少

　　C.口服利用度增加

　　D.消除半衰期3~4小时，需一日多次给药

　　E.水溶性增加，更易制成注射液

　　【答案】C

　　【107-110】

　　二氢吡啶类钙通道阻滞剂基本结构如下图(硝苯地平的结构式)

　　二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

　　107本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体，且手性异构体的活性也有差异，期手性中心的碳原子编号是

　　A.2

　　B.3

　　C.4

　　D.5

　　E.6

　　【答案】C

　　108本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是

　　A.尼群地平

　　B.硝苯地平

　　C.非洛地平

　　D.氨氯地平

　　E.尼莫地平

　　【答案】D

　　【解析】氨氯地平临床用外消旋体和左旋体

　　109.西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平的代谢速度

　　A.代谢速度不变

　　B.代谢速度减慢

　　C.代谢速度加快

　　D.代谢速度先加快后减慢

　　E.代谢速度先减慢后加快

　　【答案】B

　　110.控释片要求慢慢地恒速释放药物，并在规定时间内，以零级或接近零级速度释放，下列由五个药厂提供的硝苯地平控释片的释放曲线，符合硝苯地平控释片释放的是

　　【答案】D