一、最佳选择题共40题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

　　1.混悬型药物剂型其分类方法是

　　A.按形态分类

　　B.按制法分类

　　C.按分散系统分类

　　D.按给药途径分类

　　E.按药物种类分类

　　【答案】C

　　【解析】此题考查剂型的分类。药物剂犁的分类方法包括：按形态学分类、按给药途径分类、按分散体系分类、按制法分类和按作用时间分类。按分散系统分类分为溶液型、混悬型、胶体型、乳剂型、固体分散型、气体分散型、微粒分散型。

　　2.不能静脉注射给药的剂型是

　　A.注射用冻干粉末

　　B.混悬剂注射剂

　　C.乳剂型注射剂

　　D.注射用无菌粉末

　　E.溶液型注射剂

　　【答案】B

　　【解析】混悬剂不能静脉注射给药。

　　3.药物剂型重要性体现的几方面中错误的是

　　A.剂型可改变药物的作用性质

　　B.剂型能改变药物的作用速度

　　C.改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用

　　D.剂型决定药物的治疗作用

　　E.剂型可影响疗效

　　【答案】D

　　4.有关药品的储存错误的叙述是

　　A.按包装标示的温度要求储存药品

　　B.储存药品相对湿度为35%～75%

　　C.按质量状态实行色标管理，合格药品为黄色，不合格药品为红色

　　D.药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛

　　E.药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品

　　【答案】C

　　【解析】此题考查药品的贮存与养护。应当根据药品的质量特性对药品进行合理储存：按包装标示的温度要求储存药品，储存药品相对湿度为35%〜75%;按质量状态实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄色;药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛;药品储存作业区内不得存放与储存管理先关的物品。

　　5.用于粉末直接压片的最佳填充剂是

　　A.糊精

　　B.微晶纤维素

　　C.微粉硅胶

　　D.淀粉

　　E.滑石粉

　　【答案】B

　　【解析】微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。

　　6.药物的脂水分配系数P对药效的影响叙述正确的是

　　A.P越大，药效越好

　　B.P越小，药效越低

　　C.P越小，药效越好

　　D.P越大，药效越低

　　E.P适当，药效为好

　　【答案】E

　　7.影响药物溶解度的因素不包括

　　A.药物的极性

　　B.溶剂

　　C.温度

　　D.药物的颜色

　　E.药物的晶型

　　【答案】D

　　【解析】本题考查溶解度的影响因素。影响药物溶解度的因素：①药物的极性;②药物的晶型;③温度;④粒子大小;⑤加入第三种物质。

　　8.可减少或避免肝脏首关效应的给药途径或剂型不包括

　　A.舌下给药

　　B.口服给药

　　C.栓剂

　　D.静脉注射

　　E.透皮吸收给药

　　【答案】B

　　【解析】口服制剂具有肝脏首关效应。

　　9.下列关于注射剂特点的说法，错误的是

　　A.剂量准确

　　B.使用方便，

　　能提高顺应性

　　C.作用可靠

　　D.适用于不宜口服的药物

　　E.药效迅速

　　【答案】B

　　10.关于促进扩散的特点，说法不正确的是

　　A.有饱和现象

　　B.需要载体

　　C.顺浓度梯度转运

　　D.不消耗能量

　　E.无结构特异性

　　【答案】E

　　【解析】此题考查促进扩散的特点。促进扩散，又称中介转运或易化扩散，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下由膜的高浓度一侧向低浓虔一侧扩散或转运的过程，其转运的速率大大超过被动扩散;有饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有结构特异性要求可被结构类似物竞争性抑制。

　　11.有关消除速度常数的说法不正确的是

　　A.可反映药物消除的快慢

　　B.与给药剂量有关

　　C.不同的药物消除速度常数一般不同

　　D.单位是时间的倒数

　　E.具有加和性

　　【答案】B

　　12.有关栓剂的不正确表述是

　　A.栓剂在常温下为固体

　　B.最常用的是直肠栓和阴道栓

　　C.直肠吸收比口服吸收的干扰因素多

　　D.栓剂给药不如口服方便

　　E.栓剂有局部作用的和全身作用的

　　【答案】C

　　【解析】栓剂的特点：①栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性;②引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物;③栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用;④全身作用的栓剂，可避免肝脏首关效应。

　　13.罗红霉素是

　　A.红霉素C-9腙的衍生物

　　B.红霉素C-9肟的衍生物

　　C.红霉素C-6甲氧基的衍生物

　　D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物

　　E.红霉素扩环重排的衍生物

　　【答案】B

　　【解析】本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C-6甲氧基的衍生物为克拉霉素，红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红霉素，红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素，红霉素C-9肟衍生物为罗红霉素，故本题答案应选择B。

　　14.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是

　　A.酮康唑

　　B.氟康唑

　　C.咪康唑

　　D.特比萘芬

　　E.制霉菌素

　　【答案】B

　　【解析】本题考查氟康唑的结构特征。在五个备选答案中，只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药，A、C为咪唑类抗真菌药，D为其他抗真菌药，结构中含有萘环和炔基，而制霉菌素为抗生素类抗真菌药，分子中含多烯结构。

　　15.属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是

　　A.米托蒽醌

　　B.紫杉醇

　　C.巯嘌呤

　　D.卡铂

　　E.甲氨蝶呤

　　【答案】C

　　【解析】解析：考查本组药物的结构类型及特征。米托蒽醌为醌类;紫杉醇为环烯二萜类;甲氨蝶呤为叶酸类;卡铂为金属配合物类。

　　16.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有

　　A.6位氟原子

　　B.7位哌嗪环

　　C.3位羧基和4位羰基

　　D.N1-乙基

　　E.5位氨基

　　【答案】C

　　【解析】解析：考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。

　　17.属于呋喃类H2受体拮抗剂的药物是

　　A.西咪替丁

　　B.法莫替丁

　　C.奥美拉唑

　　D.雷尼替丁

　　E.罗沙替丁

　　【答案】D

　　【解析】考查雷尼替丁的结构特征及结构类型。A为咪唑类，B为噻唑类，E为哌啶甲苯类，C为苯并咪唑类质子泵抑制剂。

　　18.有关制剂中药物的降解，易水解的药物有

　　A.酚类

　　B.酰胺类

　　C.烯醇类

　　D.六碳糖

　　E.巴比妥类

　　【答案】B

　　【解析】此题考查药物制剂稳定性及其变化。制剂中药物的化学降解途径中水解和氧化是两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类(包括内酰胺)，易氧化的药物主要有酚类、烯醇类、其他类(芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类)。

　　19.对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射剂的类型是

　　A.溶液型注射剂

　　B.混悬型注射剂

　　C.乳剂型注射剂

　　D.溶胶型注射剂

　　E.注射用无菌粉末

　　【答案】E

　　【解析】此题考查注射剂的分类。注射剂按分散系统，可分为溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂和注射用无菌粉末。对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂;对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉末，临用前用适当的溶剂溶解;水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液;水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂。故本题答案应选择E。

　　20.常用于O/W型乳剂型基质乳化剂

　　A.司盘类

　　B.羊毛脂

　　Q.硬脂酸钙

　　D.三乙醇胺皂

　　E.胆固醇

　　【答案】D

　　【解析】解析：此题考查乳膏剂常用基质与附加剂种类。乳膏剂常用的乳化剂有肥皂类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类、多元醇酯和聚氧乙烯醚类。其中用于O/W型乳化剂的有一价皂(如硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺)、脂肪醇硫酸酯类(如月桂醇硫酸钠)、多元醇酯类和聚氧乙烯醚类，二价皂(如硬脂酸钙)为W/O型乳化剂。

　　21..适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是

　　A.MCC

　　B.EC

　　C.CAP

　　D.PEG

　　E.HPMCP

　　【答案】D

　　【解析】此题考查滴丸的分类、特点与质量要求。灰黄霉素为难溶性药物，可以用水溶性基质增加其溶出速度，提高药物生物利用度。MCC为微晶纤维素，EC为乙基纤维素，CAP为醋酸纤维素酞酸酯，PEG为聚乙二醇，HPMCP为羟丙甲纤维素酞酸酯。MCC为片剂的稀释剂，EC为不溶性材料，HPMCP、CAP为肠溶性材料，PEG为水溶性基质。

　　22.关于药物通过生物膜转运的特点，表述正确的是

　　A.被动扩散会出现饱和现象

　　B.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要

　　C.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运

　　D.促进扩散的转运速率低于被动扩散

　　E.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量

　　【答案】C

　　【解析】此题考查药物的跨膜转运。被动扩散是物质从高浓度区域向低浓度区域转运，不需要载体，无饱和现象;主动转运借助于载体进行，需要消耗能量;促进扩散速率大于被动扩散;高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等，运用膜动转运方式吸收，膜动转运包括吞噬和胞饮作用。

　　23.普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少，普鲁卡因吸收，使其局麻作用延长，毒性降低，其作用属于

　　A.相加作用

　　B.增强作用

　　C.增敏作用

　　D.药理性拮抗

　　E.生理性拮抗

　　【答案】B

　　【解析】此题考查影响药物作用的因素。若两药合用的效应是两药分别作用的代数和，称其为相加作用。若两药合用的效应大于其个别效应的代数和，称之为增强作用。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。当一药物与特异性受体结合，阻止激动剂与其受体结合，称药理性拮抗。

　　24.以下“病因学B类药品不良反应”的叙述中，不正确的是

　　A.与用药者体质相关

　　B.与常规的药理作用无关

　　C.发生率较高，病死率相对较高

　　D.称为与剂量不相关的不良反应

　　E.用常规毒理学方法不能发现

　　【答案】C

　　【解析】此题考查药品不良反应的定义与分类。A型不良反应指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。其程度轻重与用药剂量有关，一般容易预测，发生率较高而死亡率较低。B型不良反应指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难以预测在具体病人身上是否会出现，一般与用药剂量无关，发生率较低但死亡率较高。C型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应。一般在长期用药后出现，其潜伏期较长，药品和不良反应之间没有明确的时间关系，其特点是背景发生率高，用药史复杂，难以用试验重复，其发生机制不清，有待于进一步研究和探讨。

　　25.分子中有氨基酮结构，用于治疗吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的是

　　A.美沙酮

　　B.纳洛酮

　　C.芬太尼

　　D.哌替啶

　　E.吗啡

　　【答案】A

　　【解析】美沙酮具有氨基酮结构，药物名称中有提示。

　　26.中枢作用最强的M胆碱受体拮抗剂是

　　A.噻托溴铵

　　B.东莨菪碱

　　C.氢溴酸山莨菪碱

　　D.丁溴东莨菪碱

　　E.异丙托溴铵

　　【答案】B

　　【解析】中枢作用强弱顺序：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱。

　　27.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是

　　A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环

　　B.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链

　　C.法莫替丁对CYP450酶影响较小

　　D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用

　　E.法莫替丁的吸收受食物影响较小

　　【答案】D

　　【解析】西咪替丁有较强的抗雄激素副作用。

　　28.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是

　　A.苯海拉明

　　B.别嘌醇

　　C.丙磺舒

　　D.秋水仙碱

　　E.对乙酰氨基酚

　　【答案】B

　　【解析】别嘌醇分子中含嘌呤结构，药物名称中有提示。

　　29.固体分散体速释原理描述不正确的是

　　A.载体使药物提高可润湿性

　　B.载体保证药物高度分散

　　C.载体具有抑晶性

　　D.载体是高分子

　　E.药物的高度分散状态

　　【答案】D

　　【解析】速释原理:药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。

　　30.有关缓、控释制剂的特点不正确的是

　　A.降低药物的毒副作用

　　B.适用于半衰期很长的药物(t1/2>24h)

　　C.减少用药总剂量

　　D.减少给药次数

　　E.避免峰谷现象

　　【答案】B

　　【解析】缓、控释制剂的特点：①减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性;②使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用;③减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效;④缓控释制剂的药物的半衰期在2～8小时比较合适。

　　31.利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是

　　A.将药物包藏于亲水性高分子材料中

　　B.制成药树脂

　　C.包衣

　　D.与高分子化合物生成难溶性盐

　　E.制成不溶性骨架片

　　【答案】B

　　【解析】药树脂是利用离子交换原理制得的缓控释制剂。

　　32.病因学B类药品不良反应不正确的叙述是

　　A.与用药者体质相关

　　B.与常规的药理作用无关

　　C.发生率较高，病死率相对较高

　　D.用常规毒理学方法不能发现

　　E.称为与剂量不相关的不良反应

　　【答案】C

　　【解析】B类不良反应发生率低，死亡率高。

　　33.苯巴比妥的化学结构为

　　【答案】A

　　34.化学结构如下的药物是

　　A. H1受体拮抗剂

　　B. H2受体拮抗剂

　　C.胃黏膜保护剂

　　D.抗胆碱能的抑制胃酸药

　　E.质子泵抑制剂

　　【答案】B

　　35.中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂是

　　【答案】B

　　【解析】中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨胆碱>季铵盐类。

　　36.化学结构如下的药物是

　　A.山莨菪碱

　　B.阿托品

　　C.东莨菪碱

　　D.丁溴东莨菪碱

　　E.樟柳碱

　　【答案】B

　　【解析】重点考查苯巴比妥的化学结构特征。在巴比妥类药物结构中其母核均为2，4，6-嘧啶三酮。

　　37.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述，错误的是

　　A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

　　B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分

　　C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

　　D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

　　E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

　　【答案】C

　　【解析】本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小;②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较强;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引人氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性;⑦7位引人五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。

　　38.结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.赖诺普利

　　D.缬沙坦

　　E.厄贝沙坦

　　【答案】D

　　【解析】重点考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦类药物均有咪唑环，A、C为ACE抑制剂。

　　39.溴己新的代谢产物为祛痰药物的是

　　A.N上去甲基的代谢产物

　　B.氨基乙酰化的代谢产物

　　C.苯环羟基化的溴己新代谢产物

　　D.N上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物

　　E.环己基4-位羟基化的代谢产物

　　【答案】D

　　【解析】考查溴己新的结构特征及代谢化学。溴己新的代谢产物为N上去甲基，环己基4-位羟基化的产物氨溴索，其他答案不完整。故本题答案应选择D。

　　40.属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是

　　A.多西他赛

　　B.氟他胺

　　C.伊马替尼

　　D.依托泊苷

　　E.羟基喜树碱

　　【答案】C

　　【解析】本题考查本组药物的作用机制与特点。伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂。