答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【解析】：E。除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

　　2、

　　【解析】：A。药物大多数以被动转运这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。

　　3、

　　【解析】：D。除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

　　4、

　　【解析】：E。肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间。己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物口服后都存在肠肝循环。一些药物会因肠肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即产生双峰现象。一些不经口服的药物如静脉注射剂、舌下片没有肠肝循环。

　　5、

　　【解析】：C。此题主要考查鼻黏膜给药的优点。鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收，可避开肝首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解，吸收程度和速度有时和静脉注射相当，鼻腔给药方便易行，多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。

　　6、

　　【解析】：C。主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;⑦主动转运还有部位特异性。

　　7、

　　【解析】：C。药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

　　8、

　　【解析】：B。主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;⑦主动转运还有部位特异性。

　　9、

　　【解析】：D。药物的粒子大小，是否成盐，晶型以及其在胃肠道中的稳定性都会对药物的吸收产生影响。所以此题选D。

　　10、

　　【解析】：D。影响药物在胃肠道吸收的生理因素包括：1.胃肠液成分与性质2.胃排空与胃肠道蠕动3.循环系统4.食物5.胃肠道代谢作用6.疾病因素。

　　11、

　　【解析】：D。药物的脂溶性影响药物吸收。小分子药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。

　　12、

　　【解析】：E。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

　　13、

　　【解析】：D。药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。

　　14、

　　【解析】：C。药物代谢所涉及的化学反应通常可分为两大类：第I相反应与第Ⅱ相反应。第I相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应，含极性基团的原形药物或第I相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。

　　15、

　　【解析】：E。第I相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应，

　　16、

　　【解析】：D。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>【解析】：D。本题考查影响药物吸收的生理因素和剂型因素、药物的分布和代谢.影响药物吸收的生理因素有胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统的影响和食物;影响药物吸收的剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径对吸收的影响和药物在胃肠道中的稳定性;药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程;脑血管的脂质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织分布;脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障;药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程，即是在酶参与之下的生物转化过程;口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为首过效应。

　　<2>【解析】：E。

　　<3>【解析】：A。

　　<4>【解析】：B。

　　2、

　　<1>【解析】：B。

　　<2>【解析】：A。

　　<3>【解析】：E。本组题考查不同给药方式对吸收的影响。静脉注射给药是血管内给药，没有吸收过程，可以认为药物全部被机体利用。肺部给药迅速吸收，而且吸收后不受肝脏首过效应影响，常以多以气雾剂给药。肌内注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。脂溶性药物可扩散通过毛细血管内皮吸收，水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。一般吸收程度与静注相当，但少数药物吸收不比口服好。

　　3、

　　<1>【解析】：A。口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首过效应”。

　　<2>【解析】：B。在胆汁中排泄的药物或代谢物，随胆汁排到十二指肠后，在小肠中转运期间又会被重新吸收而返回门静脉，这种现象称为肠肝循环。

　　4、

　　<1>【解析】：B。

　　<2>【解析】：C。

　　<3>【解析】：D。本题考查药物扩散的方式，限制扩散属于被动扩散的一种途径，其是细胞膜上有许多微孔，一般分子大小小于0.4nm，分子量小于100的物质可以通过膜上的微孔吸收，水和许多水溶性的小分子物质可由此扩散通过。

　　主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响;⑥主动转运有结构特异性;⑦主动转运还有部位特异性。促进扩散与主动转运不同之处在于：促进扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。摄取的药物为溶解物或液体称为胞饮。

　　5、

　　<1>【解析】：E。

　　<2>【解析】：A。

　　<3>【解析】：B。

　　<4>【解析】：C。本组题考查药物的吸收、分布、代谢、排泄的基本特点;口服药物吸收主要部位是在小肠;药物代谢主要在肝脏内进行;肾脏是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。吸入气雾剂主要在肺部吸收。

　　6、

　　<1>【解析】：D。

　　<2>【解析】：A。

　　<3>【解析】：B。

　　<4>【解析】：C。

　　7、

　　<1>【解析】：B。

　　<2>【解析】：A。

　　<3>【解析】：E。本题考查生物药剂学的概念。单位时间内胃内容物的排出量称为胃排空速率。胃排空速率为表观一级速度过程。，肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。首过效应是指在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程，即是在酶参与之下的生物转化过程。吸收是指药物从给药部位进人体循环的过程。故本组题答案应为BAE。

　　8、

　　<1>【解析】：D。

　　<2>【解析】：C。

　　<3>【解析】：B。血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

　　肌肉注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。

　　皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。

　　动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。

　　腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。

　　鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。

　　9、

　　<1>【解析】：D。

　　<2>【解析】：A。

　　<3>【解析】：B。

　　<4>【解析】：E。本题考察各个名称的概念，注意掌握。

　　三、多项选择题

　　1、

　　【解析】：BDE。本题主要考查各种非胃肠道吸收的特点。许多剂型是通过口服给药的，药物经胃肠道吸收，经肝脏后再进入体循环，所以口服给药具有肝脏首过效应。其他给药途径则药物吸收后直接进人体循环，不经肝脏，无首过效应，所以生物利用度高，如经皮给药制剂、气雾剂、舌下片、鼻黏膜给药制剂等。所以无肝脏首过效应的最适宜剂型为气雾剂、舌下片剂、透皮给药系统制剂。故本题答案应为BDE。

　　2、

　　【解析】：ADE。生物膜由类脂、蛋白质和少量多糖组成，具有半透膜特性。生物膜为液晶流动镶嵌模式。脂质分子的极性部分露于膜外，非极性部分向内形成疏水区。膜中镶嵌着具有各种生理功能的蛋白质。双分子层中的分子具有流动性。

　　3、

　　【解析】：CD。口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首过效应”。气雾剂可以通过肺部吸收，被吸收的药物不经肝脏直接进入体循环，可避免首过作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制剂;栓剂，舌下片，鼻腔给药剂型等经黏膜给药制剂可经吸收部位血液循环直接进入体循环，也可绕过肝脏首过效应。

　　4、

　　【解析】：AD。食物除减缓一般药物的吸收外，尚能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收率，如核黄素禁食时药物排泄率为22%，不禁食时为40%。

　　5、

　　【解析】：ABE。一般说来，脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢;分子量小于1000的药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2~10μm的粒子到达支气管与细支气管，2~3μm的粒子可到达肺部，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。

　　6、

　　【解析】：ABCDE。本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物吸收的因素包括生理因素和剂型因素。生理因素有胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统的影响和食物的影响。剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径对吸收的影响和药物在胃肠道中的稳定性。故本题答案应为ABCDE。

　　7、

　　【解析】：ACDE。口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首过效应”。而ACDE是没有这种肝首过效应的。

　　8、

　　【解析】：ABC。影响胃肠道吸收的生理因素包括：胃肠液的成分性质、胃排空与肠道蠕动，循环系统和食物的影响、胃肠道代谢作用及疾病因素。

　　9、

　　【解析】：ADE。肾排泄的机制包括肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。

　　10、

　　【解析】：ABDE。本题考点为影响分布的因素，包括药物与组织的亲和力、血液循环系统、药物与血浆蛋白结合的能力及微粒给药系统等。

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