参考答案

　　1、 【答案】 E

　　根据教材上的H-H 公式，酸性药物： pka-pH=lg([HA]/[A-]);代入公式可以得出非解离型药物和解离型药物的比例是1000:1，所以此题选E。

　　2、 【答案】 C

　　与受体有亲和力又有内在活性的药物是受体激动药;与受体有亲和力，有较弱内在活性的药物是受体部分激动药;与受体有亲和力，但无内在活性的药物是受体拮抗药。

　　3、 【答案】 B

　　抗铜绿假单胞菌青霉素类抗生素特点是对铜绿假单胞菌、变形杆菌抗菌活性强，对厌氧菌有一定作用。羧苄西林属于是抗铜绿假单胞菌青霉素类抗生素。

　　4、 【答案】 C

　　对耐甲氧西林的革兰阳性菌感染可选用万古霉素，还有去甲万古霉素和替考拉宁。

　　5、 【答案】 A

　　耳毒性包括前庭神经和耳蜗神经的损害。前庭神经的损害，主要表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调等，各药的发生率依次为：卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

　　耳蜗神经的损害，表现为听力减退或耳聋。各药的发生率依次为：卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

　　6、 【答案】 D

　　大多数药物主要是以原形经肾小管分泌或肾小球滤过由肾脏排出。培氟沙星、诺氟沙星和环丙沙星尿中排出量较少，约在 11%～44%，其余药物则约为50%～90%。氧氟沙星尿中排出量居各种氟喹诺酮类之首，可高达 70%～90%，而且尿中药物浓度在服药48h后仍维持在杀菌水平。

　　7、 【答案】 B

　　沙奎那韦属于蛋白酶抑制剂类的抗HIV药物。

　　8、 【答案】 C

　　甲氧苄啶和乙胺嘧啶作用机制相同，都是抑制二氢叶酸还原酶，影响细菌或疟原虫的叶酸代谢。

　　9、 【答案】 E

　　有机磷酸酯类中毒严重者最后因循环衰竭和呼吸中枢麻痹而死亡，表现为支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难以及循环衰竭。

　　10、 【答案】 D

　　目前认为苯二氮(艹卓)类药物的作用机制可能与药物作用于脑内不同部位的 A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体密切相关。

　　11、 【答案】 C

　　本题考查丙戊酸钠的相关知识点，丙戊酸钠对各种类型的癫痫发作均有一定疗效。特别是对小发作效果好，疗效优于乙琥胺，但是因为有肝毒性，临床仍常选用乙琥胺。在小发作合并大发作时作为首选药使用。

　　12、 【答案】 C

　　苯海索对震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉僵直，但是对肌肉僵直和运动迟缓疗效差。

　　13、 【答案】 D

　　可待因口服易吸收，在体内转化成吗啡和其他具有活性的阿片类代谢产物。其镇痛效力是吗啡的 1/5或更低，增加剂量镇痛作用无明显增强。可待因具有明显的镇咳作用，属中枢性镇咳药，主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。可引起便秘。

　　14、 【答案】 C

　　I类钠通道阻滞药包括：①I A 类，适度阻滞钠通道，代表药有奎尼丁和普鲁卡因胺等。②I B 类，轻度阻滞钠通道，代表药有利多卡因和苯妥英钠等。③I C类，明显阻滞钠通道，代表药有普罗帕酮等。

　　15、 【答案】 D

　　治疗量的强心苷对窦房结及心房传导组织的自律性几无直接作用，而间接地通过加强迷走神经活性，使自律性降低;中毒量时直接抑制浦肯野纤维细胞膜 Na+，K+-ATP 酶，使细胞内失 K+，自律性增高，易致室性早搏。

　　16、 【答案】 C

　　美托洛尔和阿替洛尔：为选择性β1受体阻断药，其降压作用优于普萘洛尔。低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾病患者相对安全。

　　17、 【答案】 C

　　连续使用硝酸甘油易产生耐受性，并与其他硝酸酯类产生交叉耐受性。一般用药 2～3 周可达高峰，但停药1～2 周又可迅速消失，重新建立起原来的敏感性。硝酸甘油耐受性产生的机制尚未阐明。可能由于鸟苷酸环化酶系统活性的改变，引起血管平滑肌细胞内巯基耗竭有关。

　　18、 【答案】 E

　　烟酸是广谱调血脂药。

　　19、 【答案】 A

　　维生素K可竞争性拮抗双香豆素类或水杨酸类过量引起的出血。

　　20、 【答案】 D

　　苯佐那酯属于外周性镇咳药，而ABCE都属于中枢性镇咳药

　　21、 【答案】 E

　　昂丹司琼能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。

　　22、 答案】 E

　　长期应用糖皮质激素突然停药引起肾上腺危象称药源性皮质功能不全。停药后可导致医源性肾上腺皮质功能不全、反跳或停药症状。

　　医源性肾上腺皮质功能不全：长期大剂量应用，可引起下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质功能不全，突然停药则出现恶心、呕吐、食欲不振、肌无力、低血糖、低血压、休克等，严重者可危及生命，因此停药时必须逐步减量。

　　23、 【答案】 B

　　卵巢功能低下和卵巢功能不全患者可选用雌激素类药，如己烯雌酚、雌二醇等。

　　24、 【答案】 B

　　左旋咪唑(LMS)是一种广谱驱虫药，后发现其有免疫调节作用。本品可使受抑制的巨噬细胞和T 细胞功能恢复正常。可增强巨噬细胞的趋化作用和吞噬功能，也可促进T细胞分化并可诱导 IL-2的产生。

　　二、配伍选择题

　　1、 <1>、 【答案】 E

　　某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关，此类人称为特异体质。某些患者遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，当其服用伯氨喹、磺胺类药物、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，引起缺血性贫血;某些患者遗传性血浆胆碱酯酶活性低下，应用琥珀胆碱可致呼吸麻痹甚至呼吸停止;遗传性肥大性主动脉阻塞的患者，对洋地黄会出现异常反应;缺乏高铁血红蛋白还原酶者不能服用硝酸酯类和磺胺类药物。

　　<2>、 【答案】 A

　　副作用是指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;而当用于麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，而成为治疗作用，减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见，有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。

　　<3>、 【答案】 C

　　毒性反应是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。毒性反应可因剂量过大立即发生，称为急性毒性反应，多损害循环、呼吸和神经等系统功能;也因用药时间过长，体内慢慢蓄积后逐渐产生，称为慢性毒性反应，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。某些药物可能有致突变、致癌、致畸胎作用，称为药物的

　　三致作用，它属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。临床通过增加剂量或延长疗程以期达到治疗目的时，应考虑到用药过量而引起中毒的危险性，注意掌握用药剂量和间隔以及有些药物剂量的个体化。

　　<4>、 【答案】 D

　　后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的如服用巴比妥类催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象;长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复。

　　2、 <1>、 C <2>、 A <3>、 【答案】 B

　　药物抑制或杀灭病原微生物的范围称为抗菌谱。

　　抗菌药指对病原微生物具有抑制生长繁殖或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药(喹诺酮类、磺胺类等)。 抗生素指微生物产生的或用半合成、合成法生产的有抗病原体作用等活性的物质。

　　3、 <1>、 【答案】 B

　　咪康唑为咪唑类广谱抗真菌药。对浅部真菌和深部真菌均有抗菌作用。可局部用于治疗皮肤、黏膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制霉菌素;口服可用于轻度食管真菌感染;静脉注射用于治疗多种深部真菌感染，可作为两性霉素B无效或不能耐受时的替代药;鞘内给药可用于治疗真菌性脑膜炎。

　　<2>、 【答案】 E

　　利巴韦林对多种DNA和RNA病毒有效，为广谱抗病毒药。口服应与干扰素联用，治疗甲型和丙型肝炎患者;气雾疗法用于治疗甲型或乙型流感病毒;静脉给药用于流行性出血热或麻疹并发肺炎的患者;局部可用于带状疱疹、生殖器疱疹、单疱病毒角膜炎、流行性结膜炎，也可用于病毒引起的鼻炎、咽炎。

　　4、 <1>、 【答案】 A

　　因利福平及其代谢物为红色，用药者的排泄物、分泌物如粪、尿、泪、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘红色，似血液，应预先告知患者。

　　<2>、 【答案】 C

　　异烟肼可引起周围神经炎，表现为手、脚麻木、震颤等，

　　也可引起中枢神经系统症状，如眩晕、失眠等。

　　<3>、 【答案】 E

　　对氨基水杨酸干扰甲状腺摄碘，使腺体肿大，停药后可恢复正常。

　　<4>、 【答案】 B

　　氨苯砜治疗早期或增量过快可出现麻风病症状加重反应，即“砜综合征”，表现为发热、周身不适、剥脱性皮炎、肝坏死和贫血等。此时应减量或改用其他抗麻风病药。

　　5、 <1>、 【答案】 C

　　放线菌素D可嵌入到双链螺旋DNA中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，形成稳定的复合物，阻断了 RNA 多聚酶对DNA的转录。此外，本品也引起单链 DNA 断裂，这可能是通过游离基中介或通过影响Ⅱ型DNA拓扑异构酶(TopoⅡ)的作用。本品为细胞周期非特异性药物，主要作用于G1 期。

　　<2>、 【答案】 B

　　紫杉醇与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期而发挥抗肿瘤作用。

　　长期使用可出现耐药性。

　　<3>、 【答案】 D

　　氟尿嘧啶在体内经活化生成 5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，可抑制胸苷酸合成酶，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA 复制障碍。本品也可代谢成为 5-氟尿嘧啶核苷，作为伪代谢物形式掺入到RNA中，影响RNA功能和蛋白质合成。氟尿嘧啶主要作用于S 期，但对其他期的细胞亦有作用。

　　6、 <1>、 【答案】 E

　　<2>、 【答案】 D

　　<3>、 【答案】 B

　　<4>、 【答案】 C

　　硫喷妥钠是超短效的巴比妥药，静注后立即生效，但因迅速转移至外周脂肪组织，所以其作用短暂(15min);而苯巴比妥是巴比妥类中最有效的抗癫痫药物，在小于催眠剂量时，就有很强的抗惊厥作用;而地西泮是癫痫持续状态的首选药;水合氯醛口服易吸收，催眠作用起效快，但对胃肠道有刺激性，胃溃疡患者禁用。

　　7、 <1>、 【答案】 C

　　芬太尼化学结构与哌替啶相似，主要激动μ受体，属短效、强效镇痛药，作用与吗啡相似，镇痛效力为吗啡的80～100倍。

　　<2>、 【答案】 B

　　美沙酮的镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当。由于其耐受性和依赖性的发生较慢，停药后的戒断症状也较轻，且易于治疗，使用美沙酮期间，注射吗啡不再产生欣快感，停用吗啡也不再出现明显的戒断症状。因此是常用的吗啡和海洛因等成瘾者脱毒治疗时的替代药物。

　　<3>、 【答案】 E

　　喷他佐辛成瘾性小，与吗啡同用时可对抗吗啡的药理作用，并能催促成瘾者的戒断症状。由于对μ受体具有一定的阻断作用，未列入麻醉品管理范围。

　　<4>、 【答案】 D

　　纳洛酮化学结构与吗啡相似，对μ、δ和κ受体有竞争性拮抗作用。与阿片受体的亲和力比吗啡强，能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合，但其本身无明显药理效应。

　　8、 <1>、 【答案】 C <2>、 【答案】 B

　　<3>、 【答案】 D <4>、 【答案】 E

　　本题考察各个药物的归类，注意掌握，扑米酮属于抗癫痫药物。

　　9、 <1>、 【答案】 A

　　<2>、 【答案】 C

　　<3>、 【答案】 D

　　<4>、 【答案】 B

　　本题考查各个药物的分类和归属。肼屈嗪直接舒张小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压，降压作用中等。

　　10、 <1>、 【答案】 D

　　钙通道阻滞剂类药物对支气管平滑肌有一定程度的扩张作用，对伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用。

　　<2>、 【答案】 B

　　双嘧达莫与肝素合用可引起出血倾向。除葡萄糖注射液外，不宜与其他药物混合注射。

　　11、 <1>、 【答案】 D

　　<2>、 【答案】 B

　　<3>、 【答案】 D

　　<4>、 【答案】 E

　　本章考察抗高血压药物的特点，利尿降压药氢氯噻嗪可单独用于轻度早期高血压，但长期应用可导致糖代谢不良;螺内酯是竞争性醛固酮受体的药物;阿米洛利是低效利尿药，为目前保钾利尿药中作用最强的药物，需要与其他利尿药合用。

　　12、 <1>、 【答案】 B

　　雄激素虽有同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常出现雄激素作用，使其应用受到限制。因此，合成了同化作用强，而雄激素样作用弱的睾酮衍生物，称为同化激素，如苯丙酸诺龙、癸酸诺龙、司坦唑醇、美雄酮等。

　　<2>、 【答案】 A

　　超生理剂量的糖皮质激素对免疫过程的许多环节有抑制作用，氢化可的松属于糖皮质激素类药物。

　　<3>、 【答案】 A

　　大剂量糖皮质激素可用于各种严重休克，尤其中毒性休克。

　　<4>、 【答案】 D

　　从结构上看，苯丙酸诺龙和氢化可的松都属于甾体药物。

　　13、 <1>、 【答案】 C

　　<2>、 【答案】 E <3>、 【答案】 B

　　<4>、 【答案】 D

　　大剂量碘化钾能诱发甲亢。丙硫氧嘧啶是抗甲状腺药，可作为甲状腺危象、重症甲亢的首选药。甲状腺素用于缺碘引起的黏液性水肿。卡比马唑需先在体内转化成甲巯咪唑，再通过抑制过氧化物酶活性而抑制酪氨酸的碘化及偶联。

　　14、 <1>、 【答案】 A

　　<2>、 【答案】 C

　　苯海拉明、异丙嗪等有较强的中枢抑制作用。阿司咪唑难通过血脑屏障，中枢抑制作用最弱。

　　三、多项选择题

　　1、 【答案】 ABCDE

　　多次用药的药时曲线为一锯齿形曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的间隔时间里则按一级动力学消除，降到原血药浓度的一定值。因此每次用药剂量、每日用药总量、用药时间间隔、药物的生物利用度、药物的血浆半衰期及药物的表观分布容积对锯齿形曲线均有一定影响。

　　2、 【答案】 CDE

　　肾功能减退时不宜或尽量避免使用的药物有四环素类、磺胺类、头孢噻吩等;肾功能减退必须酌情减量的药有氨基糖苷类、羧苄西林、多黏菌素类、万古霉素等，此类药物均有明显肾毒性，并主要经肾排泄。

　　3、 【答案】 ABCDE

　　四环素类口服吸收不完全，并受食物的影响;四环素类应避免与铁制剂、含钙、镁和铝的食品或抗酸药同服，因其与二价和三价阳离子可形成不吸收的络合物。

　　4、 【答案】 ACE

　　细胞周期特异性药物是指仅对增殖周期中的某一期有较强作用的药物，如抗代谢药(甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)对S 期作用显著，植物药(长春碱、长春新碱、秋水仙碱)主要作用于M期。细胞周期非特异性药物则杀灭增殖细胞群中的各期细胞，如烷化剂、抗肿瘤抗生素以及泼尼松、顺铂等。

　　5、 【答案】 CDE

　　多巴胺激动α及β1受体，也激动分布于肾血管、肠系膜血管、冠状血管突触后膜等部位的多巴胺受体，被神经末梢摄取后还促使 NA释放，发挥间接的拟交感作用。不易透过血脑屏障，几乎无中枢作用。

　　6、 【答案】 BCDE

　　氟西汀属于选择性 5-HT再摄取抑制剂，其余均属于 NA和 5-HT重摄取双重抑制剂。

　　7、 【答案】 BCD

　　传统的 NSAIDs 均是非选择性环氧酶抑制药，主要有水杨酸类(阿司匹林、水杨酸钠等)、苯胺类(对乙酰氨基酚)、吡唑酮类(保泰松)及其他类(吲哚美辛、舒林酸、双氯酚酸)等。氯诺昔康和塞来昔布属于选择性环氧酶-2 抑制药。

　　8、 【答案】 ABE

　　常用于高血压危象的药物：硫酸镁、硝普钠、美加明(神

　　经节阻断药)、利血平、肼屈嗪、二氮嗪。

　　9、 【答案】 CE

　　β受体阻断药可使心率减慢，心脏舒张期延长;抑制心肌收缩力，降低血压，减少心脏作功，降低心肌耗氧量，这是此类药物抗心绞痛作用的主要机制。

　　10、 【答案】 ABCDE

　　脱水药又称渗透性利尿药，静脉注射给药后，可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用。当这些药物通过肾脏时，增加水和部分离子的排出，产生渗透性利尿作用。该类药一般具备如下特点：①静脉注射后不易通过毛细血管进入组织;②易经肾小球滤过，而不被肾小管再吸收。

　　11、 【答案】 BDE

　　氨茶碱属于茶碱类平喘药，而色甘酸钠属于抗过敏平喘药;

　　12、 【答案】 AB

　　当胰岛功能丧失时，仍有降血糖作用的是胰岛素和苯乙双胍。