参考答案

　　一、最佳选择题

　　1、【正确答案】 A

　　血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。

　　2、【正确答案】 C

　　零阶矩代表药物的血药浓度随时间的变化过程，一阶矩是在药物临床应用中非常重要的一个参数，代表了药物在体内的滞留情况，与其作用时间等许多性质有关，二阶矩则代表了药物在体内滞留的变异程度。

　　3、【正确答案】 D

　　血药浓度-时间曲线的形状与实验时血液样本取样间隔等因素有关。

　　4、【正确答案】 C

　　如果抗凝剂与药物可能发生作用，并对药物浓度测定产生干扰，则以血清为检测样本。

　　5、【正确答案】 A

　　气相色谱法GC：主要用于残留溶剂的检查，方法有：内标法、外标法和标准加入法。

　　6、【正确答案】 A

　　可可豆脂属于是天然的油脂性基质。

　　7、【正确答案】 D

　　应预先用适宜的方法制成细粉或最细粉。

　　8、【正确答案】 A

　　对肺的局部作用，其雾化粒子以3～10μm大小为宜，若要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为1～0.5μm大小。

　　9、【正确答案】 A

　　溶剂化物和非溶剂化物的熔点、溶解度及溶出速度等物理性质不同。多数情况下，溶解度和溶出速度的顺序排列为：水合化物<无水物<有机溶剂化物。

　　10、【正确答案】 C

　　医院液体制剂的投药瓶上还应根据其用途贴上不同颜色的标签，习惯上内服液体制剂标签为白底蓝字或黑字，外用液体制剂标签为白底红字或黄字。

　　11、【正确答案】 B

　　微晶纤维素(MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称)。

　　12、【正确答案】 B

　　药源性皮炎发生率男性比女性高。

　　13、【正确答案】 A

　　药品不良反应监测的对象是质量合格的药品，而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药品，如低于法定标准的药品、药物与化合物、药物及食物的相互作用等。

　　14、【正确答案】 E

　　氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用。氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大，与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。

　　15、【正确答案】 A

　　抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim，TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。

　　16、【正确答案】 D

　　克拉霉素属于大环内酯类抗生素，其余选项都属于氨基糖苷类抗生素。

　　17、【正确答案】 D

　　阴凉处　系指不超过20℃;

　　凉暗处　系指避光并不超过20℃;

　　冷处　系指2～10℃;

　　常温　系指10～30℃。

　　18、【正确答案】 C

　　A.NF——《美国国家处方集》

　　B.BP——《英国药典》

　　C.JP——《日本药局方》

　　D.USP——《美国药典》

　　E.GMP——《药品生产质量管理规范》

　　19、【正确答案】 E

　　注射剂质量要求无菌、无热原、规定条件下无不溶性微粒和可见异物等，但不要求无色，所以此题选E。

　　20、【正确答案】 D

　　各个选项缩写如下：

　　A.乙基纤维素：EC

　　B.聚乙烯吡咯烷酮：PVP

　　C.羟丙基纤维素：HPC

　　D.羟丙基甲基纤维素：HPMC

　　E.邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素：HPMCP

　　21、【正确答案】 C

　　奋乃静中含有的是哌嗪乙醇，不是甲醇。

　　22、【正确答案】 C

　　唑吡坦是镇静催眠药，没有抗癫痫作用。故本题答案应选C。

　　23、【正确答案】 A

　　重点考查苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的化学结构，硝西泮中含有硝基不含氯原子。氯硝西泮中既含有氯原子又含有硝基，其它都不含硝基。

　　24、【正确答案】 B

　　β-胡萝卜素易氧化，制成微囊可以提高其稳定性。

　　25、【正确答案】 B

　　此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。

　　生物溶蚀性骨架片的材料包括动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。故此题答案应选B。

　　26、【正确答案】 D

　　滴丸脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

　　27、【正确答案】 E

　　此题查速释技术固体分散体的概念及特点。固体分散体是难溶性药物分散在固体载体中制成的高度分散体系，可提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。故本题答案应选择E。

　　28、【正确答案】 D

　　ACE是常用的O/W型乳化剂，B不是乳化剂。

　　29、【正确答案】 D

　　胶囊剂型对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如：①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物;②会导致囊壁软化的风化性药物;会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物;③导致明胶变性的醛类药物;④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;⑤会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。

　　30、【正确答案】 B

　　含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

　　31、【正确答案】 D

　　引入羧酸后由于羧酸本身的酸性使药物分子的酸性显著增加。

　　32、【正确答案】 E

　　发生爆炸大多由强氧化剂与强还原剂配伍而引起。如氯化钾与硫，高锰酸钾与甘油，强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等。

　　33、【正确答案】 C

　　此题考查影响药物制剂稳定性的处方因素。影响药物制剂稳定性的因素可分为处方因素和外界因素，其中处方因素包括pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂和处方中的辅料;金属离子是影响药物制剂稳定性的环境因素，故本题答案应选择C。

　　34、【正确答案】 E

　　所谓安慰剂系指不含药理活性成分而仅含赋形剂，在外观和口味上与有药理活性成分制剂完全一样的制剂。安慰剂产生的作用称为安慰剂作用，分为阳性安慰剂作用和阴性安慰剂作用。前者指安慰剂作用与药物产生的作用一致;后者指产生与药物作用完全相反的作用。安慰剂作用也存在生效、高峰、消失的变化规律，且与药物作用有着相似的变化规律。

　　35、【正确答案】 D

　　磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成.

　　36、【正确答案】 A

　　防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂，例如生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。

　　37、【正确答案】 D

　　峰浓度比愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。

　　38、【正确答案】 B

　　经皮给药制剂按基质大致分为贴剂和凝胶膏剂(亦称巴布剂)两大类。贴剂又可分为三种：黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型。

　　39、【正确答案】 B

　　受孕后的3～12周是胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形，故孕妇用药应特别慎重。

　　40、【正确答案】 C

　　本题考查格列本脲的作用与临床用途。格列本脲为胰岛素分泌促进剂，用于治疗Ⅱ型糖尿病。故本题答案应选C。

　　41、【正确答案】 E

　　名称提示结构，炔诺酮中含有乙炔基。

　　42、【正确答案】 B

　　血管紧张素转化酶抑制剂可以通过抑制ACE从而抑制血管紧张素Ⅱ的生成，发挥抗高血压作用。

　　43、【正确答案】 C

　　地尔硫(艹卓)中不含氰基。

　　44、【正确答案】 C

　　美西律是IB类抗心律失常药，美西律的化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好。

　　45、【正确答案】 D

　　考查奥美拉唑的结构特征，只有苯并咪唑环和吡啶环。故本题答案应选D。

　　46、【正确答案】 C

　　考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。故本题答案应选C。

　　47、【正确答案】 C

　　阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

　　48、【正确答案】 E

　　吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是烯丙吗啡和纳洛酮。

　　49、【正确答案】 B

　　氨溴索是祛痰药，不是镇咳药。

　　50、【正确答案】 C

　　吐温属于非离子表面活性剂，其在低浓度时在水中形成胶束，吐温是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。

　　二、配伍选择题

　　1、<1>、 【正确答案】 E

　　<2>、 【正确答案】 C

　　<3>、 【正确答案】 A

　　本题考察二氢吡啶类钙通道拮抗剂的特点，注意掌握。

　　2、<1>、 【正确答案】 A

　　<2>、 【正确答案】 B

　　<3>、 【正确答案】 E

　　乙酰半胱氨酸的结构中含有巯基，氨溴索是溴己新的活性代谢产物，右美沙芬是美沙芬的右旋体，左旋体无镇咳作用。

　　3、<1>、 【正确答案】 D

　　<2>、 【正确答案】 C

　　栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆。栓剂的油脂性基质主要有可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯和混合脂肪酸甘油酯。

　　4、<1>、 【正确答案】 B

　　<2>、 【正确答案】 C

　　<3>、 【正确答案】 D

　　此题考查软膏剂中乳剂型基质的组成和特点。

　　乳剂型基质由水相、油相和乳化剂组成。常用的油相成分有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(如十八醇)，以及液状石蜡、凡士林或植物油等。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类;油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇等。O/W型基质易蒸发失去水分使乳膏变硬，常需加保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇等，O/W型乳剂型基质外相是水，在贮存过程中可能霉变，故需加防腐剂如羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇。所以本题答案应选择BCD。

　　5、<1>、 【正确答案】 A

　　<2>、 【正确答案】 E

　　本组题考查第Ⅰ相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。第Ⅰ相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第Ⅱ相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本组题答案应选AE。

　　6、<1>、 【正确答案】 C

　　<2>、 【正确答案】 B

　　<3>、 【正确答案】 A

　　7、<1>、 【正确答案】 C

　　<2>、 【正确答案】 E

　　<3>、 【正确答案】 A

　　<4>、 【正确答案】 D

　　8、<1>、 【正确答案】 D

　　<2>、 【正确答案】 C

　　溶液滴丸：由于片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基质来制备，在水中可崩解为澄明溶液，如氯己定滴丸可用于饮用水消毒。栓剂滴丸：滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质，用于腔道时由体液溶解产生作用。如诺氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同样用于直肠，也可由直肠吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快等特点。

　　9、<1>、 【正确答案】 A

　　<2>、 【正确答案】 B

　　<3>、 【正确答案】 C

　　<4>、 【正确答案】 D

　　胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响：①主要在胃吸收的药物吸收会减少，例如水杨酸盐;②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃内易破坏的药物破坏减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴;④作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少，例如螺内酯、氢氯噻嗪等。

　　10、<1>、 【正确答案】 A

　　<2>、 【正确答案】 C

　　<3>、 【正确答案】 D

　　本题考查的是单室模型静脉滴注给药的基本公式，可以从公式左侧的表示字母中进行判断选择。

　　11、<1>、 【正确答案】 A

　　《中国药典》鉴别苯巴比妥的方法：取供试品约0.1g，加碳酸钠试液1ml与水10ml，振摇2分钟，滤过，滤液中逐滴加入硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀即溶解;继续滴加过量的硝酸银试液，沉淀不再溶解。

　　<2>、 【正确答案】 B

　　《中国药典》鉴别葡萄糖的方法：取供试品约0.2g，加水5ml溶解后，缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

　　<3>、 【正确答案】 C

　　《中国药典》鉴别尼可刹米的方法：取本品10滴，加氢氧化钠试液3ml，加热，即发生二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

　　<4>、 【正确答案】 D

　　具有还原性的药物可使氧化剂还原并发生颜色改变，如司可巴比妥钠可使碘试液褪色，维生素C可使二氯靛酚钠试液褪色。

　　12、<1>、 【正确答案】 D

　　<2>、 【正确答案】 C

　　<3>、 【正确答案】 E

　　<4>、 【正确答案】 B

　　<5>、 【正确答案】 A

　　1.麻醉药品指连续使用后易产生身体依赖性和精神依赖性，停药后产生戒断症状，能形成瘾癖的药品，可分以下三类。

　　(1)阿片类：包括阿片粗制品及其主要生物碱吗啡、可待因、二乙酰吗啡即海洛因以及人工合成麻醉性镇痛药哌替啶、美沙酮和芬太尼等。

　　(2)可卡因类：包括古柯树叶中的生物碱可卡因及其粗制品古柯叶和古柯糊。

　　(3)大麻类：包括印度大麻、其粗制品大麻浸膏和主要成分四氢大麻酚。

　　2.精神药品指作用于中枢神经系统，能使之兴奋或抑制，反复使用能产生依赖性的药品，按药理作用性质可分成以下几类。

　　(1)镇静催眠药和抗焦虑药：如巴比妥类和苯二氮(艹卓)类。

　　(2)中枢兴奋药：如苯丙胺、右苯丙胺、甲基苯丙胺(冰毒)和亚甲二氧基甲基苯丙胺 (俗称摇头丸，DMA，或迷幻药)。

　　(3)致幻药：如麦角二乙胺(LSD)、苯环利定(PCP)和氯胺酮(俗称“K”粉)等。

　　3.其他包括烟草、酒精及挥发性有机溶剂等精神活性物质。

　　13、<1>、 【正确答案】 B

　　在包制薄膜衣的过程中，尚须加入其他一些辅助性的物料，如增塑剂、遮光剂等。常用增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，常用的遮光剂主要是二氧化钛;常用的色素主要有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等食用色素。

　　<2>、 【正确答案】 D

　　解析：在包制薄膜衣的过程中，尚须加入其他一些辅助性的物料，如增塑剂、遮光剂等。常用增塑剂有丙二醇、聚乙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等，常用的遮光剂主要是二氧化钛。

　　三、综合分析选择题

　　1、<1>、 【正确答案】 C

　　维生素C和焦亚硫酸钠都是抗氧剂。

　　<2>、 【正确答案】 B

　　磷酸可待因和盐酸异丙嗪为主药，维生素C和焦亚硫酸钠为抗氧化剂，蔗糖为矫味剂，乙醇和水为溶剂。

　　2、<1>、 【正确答案】 C

　　精制大豆油是油相，也是主药，精制大豆磷脂是乳化剂，注射用甘油是等渗调节剂。

　　<2>、 【正确答案】 A

　　精制大豆油是油相，也是主药，精制大豆磷脂是乳化剂，注射用甘油是等渗调节剂。

　　3、<1>、 【正确答案】 B

　　根据公式lgC=-kt/2.303+lgC0，-kt/2.303=-0.1355t，k=0.312，t1/2=0.693/k=2.22h。

　　<2>、 【正确答案】 E

　　根据公式lgC=-kt/2.303+lgC0，lg C0=2.176, C0=150μg/ml，V=X0/C0=1050×1000/150=7000ml=7L。

　　<3>、 【正确答案】 A

　　Cl=kV=0.312×7=2.184(L/h)

　　<4>、 【正确答案】 D

　　AUC=C0/k=150/0.312=480.8(μg/ml)h

　　4、<1>、 【正确答案】 C

　　C未达到最小有效浓度，因此无效。

　　<2>、 【正确答案】 A

　　制剂A的峰浓度大，已超过最小中毒浓度，所以A会出现中毒反应。

　　5、<1>、 【正确答案】 A

　　联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液。处方中加入吐温80与PEG 6000的目的是与难溶性药物联苯双酯形成固体分散体，从而增加药物溶出度，提高生物利用度。

　　<2>、 【正确答案】 C

　　联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液。处方中加入吐温80与PEG 6000的目的是与难溶性药物联苯双酯形成固体分散体，从而增加药物溶出度，提高生物利用度。

　　6、<1>、 【正确答案】 B

　　吗啡含有5个手性中心，5个手性中心分别为5R，6S，9R，13S，14R。

　　<2>、 【正确答案】 E

　　吗啡控释片是口服制剂不能避免首过效应，只有不经胃肠道给药的缓控释制剂可以避免首过效应。

　　<3>、 【正确答案】 A

　　按致依赖性药物的分类，吗啡属于阿片类麻醉药品。

　　<4>、 【正确答案】 C

　　阿片类药物的依赖性治疗可用美沙酮替代治疗。美沙酮是合成的阿片类镇痛药，作用维持时间长，成瘾潜力小，口服吸收好。

　　7、<1>、 【正确答案】 B

　　甲氨蝶呤属于抗代谢类抗肿瘤药物。

　　<2>、 【正确答案】 A

　　甲氨蝶呤结构中不含巯基。

　　8、<1>、 【正确答案】 C

　　皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

　　<2>、 【正确答案】 C

　　注射剂的释药速率：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液

　　四、多项选择题

　　1、【正确答案】 ABCDE

　　非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

　　2、【正确答案】 ABDE

　　按质量状态实行色标管理，合格药品为绿色，不合格药品为红色

　　3、【正确答案】 ABCDE

　　影响药物作用的药物方面的因素包括：药物的理化性质、药物的剂量、给药时间和方法、疗程、药物剂型和给药途径、药物相互作用。

　　4、【正确答案】 ABE

　　血脑屏障包括以下三种屏障：①从血液中直接转运至脑内的血液-脑屏障;②从血液转运至脑脊液的血液-脑脊液屏障;③通过脑脊液转运至脑内的脑脊液-脑屏障。

　　5、【正确答案】 ACDE

　　α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或称为慢配置速度常数。从临床药物的角度分析，α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。

　　6、【正确答案】 ABCDE

　　高效液相色谱法：常用方法有内标法、外标法、加校正因子的主成分自身对照法、不加校正因子的主成分自身对照法和面积归一化法。

　　7、【正确答案】 BC

　　眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)。眼用液体制剂也可以固态形式包装，另备溶剂，在临用前配成溶液或混悬液。

　　8、【正确答案】 ABCD

　　缓释、控释制剂释药原理除了包括ABCD四个选项，还包括溶蚀与扩散溶出相结合;毛细管作用一般用来描述片剂的崩解机理。

　　9、【正确答案】 ACDE

　　常用的防腐剂有：尼泊金类，苯甲酸及其盐，山梨酸，苯扎溴铵等;而亚硫酸氢钠是常用的抗氧剂。

　　10、【正确答案】 BCD

　　阿司匹林属于解热镇痛药，吲哚美辛属于芳基乙酸药物。