2019年执业药师药学专业知识一基础知识解读：第四章
来源 :中华考试网 2019-03-15
中第四章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用
第一节 灭菌制剂
一、灭菌制剂和无菌制剂的基本要求
1.分类
①注射
②植入
③眼用
④局部外用：外伤、烧伤、溃疡等创面
⑤手术：冲洗剂、止血海绵剂、骨蜡
2.灭菌制剂和无菌制剂的一般质量要求
①无菌、无热原
②可见异物和不溶性微粒
③渗透压(相等或接近)、pH
④安全性高(刺激性、毒性反应)
⑤稳定性
⑥降压物质(抗生素、氨基酸、多肽)
二、注射剂
1.注射剂的分类
①注射液
溶液、乳状液、混悬液(不适合中药)
皮下、皮内、肌内、静注、静滴(≮100ml)
②注射用无菌粉末(粉针)：临用前配制
③注射用浓溶液：临用前稀释
2.注射剂的特点
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优点 |
缺点 |
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①药效迅速、剂量准确、作用可靠 |
①给药不方便，疼痛 |
3.注射剂的溶剂
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注射剂的溶剂 |
考点 |
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注射用水 |
注射、滴眼：溶剂、稀释剂、容器清洗 |
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灭菌注射用水 |
注射用灭菌粉末溶剂、注射剂的稀释剂 |
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注射用油 |
大豆油、茶油、麻油 |
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其他 |
乙醇、PG、PEG、甘油 |
4.注射剂的附加剂
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常用附加剂种类 |
举例 |
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抗氧剂 |
亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱 |
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金属离子螯合剂 |
乙二胺四乙酸二钠（EDTA·2Na） |
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缓冲剂（调节pH） |
醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸 |
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助悬剂 |
CMC、明胶、果胶 |
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增溶/润湿/乳化剂 |
吐温、PVP、卵磷脂、普朗尼克F68、脱氧胆酸钠 |
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常用附加剂种类 |
举例 |
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抑菌剂 |
三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金 |
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局麻剂（止痛） |
盐酸普鲁卡因、利多卡因 |
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等渗调节剂 |
氯化钠、葡萄糖、甘油 |
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填充剂 |
乳糖、甘露醇、甘氨酸 |
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保护剂 |
乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白 |
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稳定剂 |
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠 |
5.热原
①污染途径
溶剂
②细菌内毒素或热原检查
③热原性质及去除方法
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热原基本性质 |
热原去除方法总结QIAN |
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耐热性 |
高温法180 2 250 30 45 |
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水溶性、过滤性 |
凝胶滤过法、超滤法、反渗透法 |
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被吸附性 |
吸附法、离子交换法 |
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不挥发性 |
蒸馏水器上附有隔沫装置 |
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酸碱氧化破坏 |
酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH |
除去药液或溶剂中热原的方法?
除去容器或用具上热原的方法?
6.注射剂的临床应用与注意事项
①不宜口服给药(患者、药物)、急救、药物没有合适的口服剂型(氨基酸类、胰岛素)
②减少注射次数，序贯疗法
③减少联合用药
④临用配制
⑤严格控制剂量、疗程
口服-注射-输液
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7.实例：维生素C注射液
【处方】维生素C 104g 依地酸二钠 0.05g 碳酸氢钠 49g亚硫酸氢钠 2g 注射用水加至1000ml
pH值调节剂
金属离子螯合剂
抗氧剂
三、输液
1.分类
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输液分类 |
举例 |
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电解质输液 |
氯化钠 |
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营养输液 |
葡萄糖易降解变色，稀HCl调节pH |
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胶体输液（血浆代用液） |
右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、PVP |
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含药输液 |
氧氟沙星+葡萄糖 |
2.输液的特点
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输液分类 |
特点 |
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电解质输液+酸碱平衡输液 |
①补充营养、热量和水分，纠正电解质代谢紊乱 |
3.输液的质量要求
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输液质量要求 |
注射剂的质量要求 |
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更加严格 |
pH：4～9（血液7.4） |
4.输液存在的主要问题
5.输液的临床应用与注意事项
①静滴速度随临床需求而改变
②临用配制
③规范配伍用药
④规范和加强治疗室输液配制和病房输液管理
⑤加强输液器具管理
能吃药不打针，能打针不输液?
多地取消门诊输液，不包括儿科、急诊
6.实例——药二多肽类抗菌药物万古霉素
滴速控制宜慢，每1g药至少加入200ml(5mg/ml)溶剂，滴注时间控制在2h以上。
滴速过快可致红人综合征(组胺引起的非免疫性与剂量相关反应)，突击性大量注射不当，可致严重低血压。
在治疗过程中应监测血浆药物浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。
四、注射用无菌粉末
1.分类
①注射用无菌粉末直接分装制品
抗生素(青霉素)
②注射用冻干无菌粉末制品
生物制品(辅酶、血浆)
2.特点
①临用前溶解(灭菌注射用水、生理盐水)
②适用于水中不稳定药物(对湿热敏感)
3.冻干制剂常见问题
冻干生产工艺——冷冻干燥原理
①含水量偏高
②喷瓶
③产品外观不饱满或萎缩
4.注射用无菌粉末的临床应用与注意事项
①适用于水中不稳定药物——对湿热敏感的抗生素、生物制品
②灌封——无菌环境
③检查橡胶塞密封率——防止吸潮变质
5.实例：注射用辅酶A的无菌冻干制剂
【处方】辅酶A 56.1单位
水解明胶 5mg 甘露醇 10mg 葡萄糖酸钙 1mg
半胱氨酸 0.5mg
填充剂?
稳定剂?
五、眼用制剂
1.分类
2.眼用制剂的质量要求
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质量要求 |
考点 |
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pH |
缓冲液：磷酸盐、硼酸、硼酸盐 |
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渗透压 |
与泪液等渗，滴眼可高渗，洗眼等渗、 |
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无菌 |
眼外伤/术后单剂量，不得添加抑菌剂（三叔苯尼汞） |
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黏度 |
黏度调节剂：MC、PEG、PVA、PVP |
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混悬型 |
＞50μm粒子≤2，不得检出超过90μm，F≥0.9 |
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装量 |
滴眼≤10ml，洗眼≤200ml |
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贮存 |
密封避光、开启后4周 |
3.眼用制剂的临床应用与注意事项
①单用一种，或间隔10min用另一种，先滴眼再眼膏
②一人一用
③使用前后净手、清眼、擦泪
④半固体涂抹后需按摩
⑤滴眼时轻压泪囊区——减少全身效应
⑥混悬剂用前混匀
⑦性状改变禁用
六、植入剂
1.分类
①植入泵
②高分子聚合物植入系统
③可降解型注射式原位凝胶植入给药系统
2.特点
①用药次数少、剂量小、长效恒速、立体定位技术
②适用药物：半衰期短、代谢快，尤其是不能口服
3.植入剂的临床应用与注意事项
①用于：抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药、抗成瘾性
②材料降解性问题(需生物相容，硅橡胶不降解)
③移位问题
④多聚物毒性反应问题
⑤临用前、无菌手术室内方可拆开内外包装
七、冲洗剂
冲洗开放性伤口或腔体
1.标签中注明供冲洗用
2.等渗
3.澄清
4.容器应符合注射剂容器的规定
5.严封
6.开启后即用，未用完弃去
八、烧伤及严重创伤用外用制剂
1.溶液剂、软膏剂
·烧伤——不得检出金+铜
·伤口、眼部手术——无菌
2.气雾剂、粉雾剂