2019执业药师药学专业知识一考点解读：第五章 2-中华考试网

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来源 :中华考试网 2019-02-24

中

　　考点6——缓控释制剂的特点

优点	缺点
1.给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢性病患者 2.总剂量↓，发挥药物的最佳治疗效果 3.血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓ 4.部分剂型，如透皮、植入、im避免首过效应	1.剂量调节灵活性↓ 2.贵 3.易蓄积

　　考点7——缓控释制剂的释药原理

缓控释原理	方法
溶出	减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小
扩散	增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂
溶蚀与溶出、扩散相结合	生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料）
渗透压驱动	渗透压为动力，零级释放：渗透泵片
离子交换	药树脂

　　考点8——缓控释制剂的分类

	分类
根据药物的存在状态（结构）	骨架型：骨架片（亲水凝胶/蜡质/不溶性）、缓控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸贮库型（膜控型）：微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片渗透泵型：渗透泵片
根据释药原理	溶、散、蚀、渗、离
根据给药途径/方式	口服、透皮、植入、注射
根据释药类型	定速：零级定位：胃、小肠、结肠定时：渗透泵/包衣/定时脉冲释药

　　考点9——缓控释制剂的常用辅料(药物释放阻滞剂)

类型	特点
骨架型	亲水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡胶生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯
包衣膜型（膜控型）	不溶：EC 肠溶：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）
增稠剂	明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐

　　考点10——经皮给药制剂

　　①贴剂、凝胶膏剂(巴布剂)：基质不同

　　②黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型

　　考点11——靶向制剂分类

	分类
按靶向原动力（药物载体不同）	被动：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒（球、囊）主动：修饰的药物载体、前体药物物理化学：磁性、热敏感、pH敏感、栓塞
按靶向机理	生物物理、生物化学、生物免疫、双重/多重
按制剂类型	乳剂、脂质体、微球/囊、纳米球/囊、磁性导向微粒
按靶向部位	肝、肺、淋巴、骨髓、结肠（酶控制型、pH敏感型、时滞型、压力依赖型）

　　QIAN：被动植入球囊，主动修饰改造执业药师更新QQ群：697558966 购买各类资料咨询QQ：956349101

　　考点12——靶向性评价

参数	考点
相对摄取率r_e	AUC：靶向VS普通＞1有靶向性
靶向效率t_e	AUC：靶向器官VS非靶器官＞1有选择性
峰浓度比C_e	C_max：靶向VS普通越大表示改变药物分布的效果越明显

　　考点13——脂质体的质量要求

考点14	微球	微囊
粒径	1-500μm	1-250μm
特点	缓释、靶向、毒副↓、注射或口服主要问题：载药量有限用途：抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体	·缓释、控释、靶向、稳定性↑，掩盖不良臭味、配伍变化↓，液体药物固体化 ·进一步制备片、胶囊、注射剂
质量要求	粒径、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度	粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度
载体材料	天然：淀粉、明胶等合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟乙酸（PLGA）	天然：明胶、阿拉伯胶等半合成：CMC-Na、CAP、EC… 合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶

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