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2018年执业药师药学专业知识一新教材精讲:第九章

来源 :中华考试网 2018-08-29

  第九章 药物的体内动力学过程

  1.药动学基本参数

  2.房室模型公式      t1/2

  3.达稳态血药浓度的分数  k

  4.非线性药动学      V

  5.统计矩         fSS

  6.给药方案设计      BA

  7.治疗药物监测      X0

  8.生物利用度及评价指标  k0

  9.生物等效性

  10.计算问题

  考点1——药动学基本参数

  ①速率常数(h-1、min-1)——速度与浓度的关系,体内过程快慢

  吸收:ka 尿排泄:ke

  消除(代谢+排泄)k=kb+kbi+ke+ ……

  ②生物半衰期(t1/2)——消除快慢

  t1/2 =0.693/k

  ③表观分布容积(V)——亲脂性药物分布广、组织摄取量多

  单剂静注是基础,e变对数找lg

  静滴速度找k0,稳态浓度双S

  血管外需吸收,参数F是关键

  双室模型AB杂,中央消除下标10

  多剂量需重复,间隔给药找τ值

 

  

  k0-滴注速度

  稳态血药浓度(坪浓度、CSS)

  QIAN:静滴速度找k0,稳态浓度双S

  #公式5:

  单剂量-血管外

 

  QIAN:多剂量需重复,间隔给药找τ值

  考点3——达稳态血药浓度的分数(达坪分数、fss)

  fss:t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值

  n=-3.32lg(1-fss)

  n为半衰期的个数

  n=1  →50%

  n=3.32 →90%

  n=6.64 →99%

  n=10  →99.9%

  静滴负荷剂量:X0=CSSV

  考点4——非线性药动学特点

  ①消除动力学非线性

  ②剂量增加,消除半衰期延长

  ③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比

  ④其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程

  考点5——统计矩

  ①零阶矩:血药浓度-时间曲线下面积

  血药浓度随时间变化过程

  ②一阶矩:药物在体内的平均滞留时间(MRT)

  药物在体内滞留情况

  ③二阶矩:平均滞留时间的方差(VRT)

  药物在体内滞留时间的变异程度

  考点6——给药方案设计

  ①给药间隔τ=t1/2,5-7个t1/2达稳态,首剂加倍

  ②生物半衰期短、治疗指数小:静滴

  根据半衰期、平均稳态血药浓度设计

  考点7——治疗药物监测

  ①个体差异大:三环类抗抑郁药

  ②非线性动力学:苯妥英钠

  ③治疗指数小、毒性反应强:强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺

  ④毒性反应不易识别,用量不当/不足的临床反应难以识别:地高辛

  ⑤特殊人群用药

  ⑥常规剂量下没有疗效或出现毒性反应

  ⑦合并用药出现异常反应

  ⑧长期用药

  ⑨诊断和处理药物过量或中毒

  考点8——生物利用度(BA)

  >>生物利用程度 (EBA)

  吸收的多少——C-t曲线下面积(AUC)

  >>生物利用速度(RBA)

  吸收的快慢——达峰时间(tmax)

  T:试验制剂 R:参比制剂 iv:静脉注射剂

  评价指标:AUC、tmax、Cmax

  考点9——生物等效性(BE)

  等效标准:

  >>AUC:80%~125%

  >>Cmax:75%~133%

  药动学重难点再次强化

  A.Cl

  B.ka

  C.k

  D.AUC

  E.tmax

  1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是

  『正确答案』D

  2.清除率

  『正确答案』A

  3.吸收速度常数

  『正确答案』B

  4.达峰时间

  『正确答案』E

  『答案解析』血药浓度-时间曲线下面积为AUC;清除率为Cl;吸收速率常数Ka;达峰时间tmax。

  1.单室静脉滴注给药过程中,稳态血药浓度的计算公式是

  『正确答案』B

  2.药物在体内的平均滞留时间的计算公式是

  『正确答案』A

  『答案解析』

  “静滴速度找k0,稳态浓度双S”所以1题选B。平均滞留时间用MRT表示。

  1.双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程为

  『正确答案』A

  2.单室模型血管外重复给药血药浓度-时间关系式的方程为

  『正确答案』B

  『答案解析』单剂静注是基础,e变对数找lg

  静滴速度找k0,稳态浓度双S

  血管外需吸收,参数F是关键

  双室模型AB杂,中央消除下标10

  多剂量需重复,间隔给药找τ值

  所以第1题选A,第二题选B。

  以下血药浓度公式分别为

  1.单室模型单剂量静脉注射给药

  『正确答案』B

  『答案解析』

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