考点12  液体制剂

　　一、概述

　　1、液体制剂的分类

　　（1）按分散系统分类：

　　液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。

　　在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂;

　　在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。

　　(2)按给药途径分类：

　　① 内服液体制剂

　　② 外用液体制剂

　　2、液体制剂的特点

　　(1)液体制剂的优点：

　　① 分散程度高，吸收快，作用较迅速;

　　② 给药途径广泛，可以内服、外用;

　　③ 易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者;

　　④ 药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性。

　　(2)液体制剂的缺点：

　　① 药物分散度较大，易引起药物的化学降解;

　　② 液体制剂体积较大，携带运输不方便;

　　③ 非均相液体制剂的药物分散度大，易产生一系列物理稳定性问题;

　　④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

　　(稳定低、不宜携、易霉变)

　　(A型题)关于液体药剂特点的说法，错误的是

　　A、分散度大，吸收快

　　B、给药途径广泛，可内服也可外用

　　C、易引起药物的化学降解

　　D、携带、运输方便

　　E、易霉变，常需加入防腐剂

　　【答案】D

　　【解析】优点：吸收作用快、给药途径广、便于分剂量、降低刺激性

　　缺点：稳定低、不宜携、易霉变

　　3、液体制剂的一般质量要求

　　均相液体制剂应是澄明溶液;

　　非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀;

　　口服的液体制剂应外观良好，口感适宜;

　　外用的液体制剂应无刺激性;

　　液体制剂在保存和使用过程中不应发生霉变;

　　包装容器适宜，方便患者携带和使用。

　　二、液体制剂的溶剂和附加剂

　　1、液体制剂的溶剂

　　液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：

　　极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)

　　半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)

　　非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)

　　2、液体制剂常用的附加剂

　　(1)增溶剂：

　　增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

　　以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为

　　15-18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

　　(A型题)制备难溶性药物溶液时，加入吐温的作用是

　　A、助溶剂

　　B、增溶剂

　　C、潜溶剂

　　D、乳化剂

　　E、分散剂

　　【答案】 B

　　(2)助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

　　助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

　　(A型题)制备复方碘溶液时，加入的碘化钾的作用是

　　A、助溶剂

　　B、增溶剂

　　C、极性溶剂

　　D、潜溶剂

　　E、消毒剂

　　【答案】 A

　　(3)潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　(4)防腐剂：

　　苯甲酸与苯甲酸钠、羟苯酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵

　　1)苯甲酸与苯甲酸钠：在pH4的介质中作用最好。

　　2)羟苯酯类(或称为尼泊金类)

　　① 酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。

　　② 羟苯脂类中，丁酯抑菌活性最强，溶解度最低。

　　③ 各种酯类合并使用，具有协同作用，如：乙酯与丁酯(4：1)。

　　④ 容易与吐温类络合，虽然尼泊金类在水中溶解度增大，但其抑菌的作用下降，因此在含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂。

　　⑤ 本品适用于内服液体制剂作防腐剂。

　　⑥ 本品与苯甲酸联合使用对防治霉变、发酵效果

　　最佳。

　　3)山梨酸与山梨酸钾：在pH4时防腐效果最好。

　　4)苯扎溴铵(即新洁而灭)

　　阳离子表面活性剂

　　5)其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。

　　(X型题)下列辅料中，可作为液体药剂防腐剂的有

　　A、甘露醇

　　B、苯甲酸钠

　　C、甜菊苷

　　D、羟苯乙酯

　　E、琼脂

　　【答案】 B、D

　　(5)矫味剂：

　　① 甜味剂

　　② 芳香剂

　　③ 胶浆剂：胶浆剂具有黏稠、缓和的性质，可以干扰味蕾的味觉而矫味，如阿拉伯胶。

　　④ 泡腾剂：将有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

　　(6) 着色剂

　　(A型题)不适宜用作矫味剂的物质是

　　A、糖精钠

　　B、单糖浆

　　C、薄荷水

　　D、山梨酸

　　E、泡腾剂

　　【答案】 D

　　三、表面活性剂

　　表面活性剂系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

　　(一)表面活性剂的分类

　　1、阴离子表面活性剂

　　高级脂肪酸盐：一价皂、多价皂

　　硫酸化物：十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠，O/W型乳化剂)

　　磺酸化物

　　2、阳离子表面活性剂

　　苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)

　　在酸性与碱性溶液中均较稳定。

　　3、两性离子表面活性剂

　　卵磷脂

　　氨基酸型和甜菜碱型

　　4、非离子表面活性剂

　　脂肪酸山梨坦类(失水山梨醇脂肪酸酯,司盘)

　　聚山梨酯(聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯,吐温)

　　蔗糖脂肪酸酯

　　聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽(myrj))--聚氧乙烯40脂肪酸酯

　　聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽(Brij))

　　聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆，商品名为普朗尼克)

　　(二)表面活性剂的毒性

　　表面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。 两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。

　　阳离子表面活性剂和阴离子表面活性剂不仅毒性较大，而且还具有较强的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，聚山梨酯类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂为小。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。 外用时表面活性剂呈现较小的毒性。仍以非离子型对皮肤和黏膜的刺激性为最小。

　　(三)表面活性剂的应用

　　增溶剂

　　乳化剂

　　润湿剂

　　起泡剂和消泡剂

　　去污剂

　　消毒剂及杀菌剂

　　1、增溶剂

　　以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为15-18

　　2、乳化剂

　　一般来说，亲水亲油平衡值(HLB)值在3-8的表面活性剂适用作取W/O型乳化剂;HLB值在8-16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。

　　3、润湿剂

　　促进液体在固体表面铺展或渗透的作用叫润湿作用，能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。润湿剂的最适HLB值通常为7-9。

　　4、起泡剂和消泡剂

　　5、去污剂

　　去污剂的最适HLB值为13-16。

　　6、消毒剂及杀菌剂

　　四、低分子溶液剂

　　低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醑剂等。

　　1、溶液剂

　　溶液剂系指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。

　　特点：

　　溶液剂的溶质一般为不挥发性的化学药物

　　溶剂多为水

　　根据需要可加入增溶剂、助溶剂、防腐剂等附加剂。

　　溶液剂举例：对乙酰氨基酚口服液

　　【处方】对乙酰氨基酚 30g

　　聚乙二醇400 70ml

　　L-半胱氨酸盐酸盐 0.3g

　　糖浆 200ml

　　甜蜜素 1g

　　香精 1ml

　　8%羟苯丙酯：乙酯(1：1)乙醇溶液 4ml

　　纯水加至 1000ml

　　【注解】对乙酰氨基酚为主药，糖浆、甜蜜素为矫味剂，香精为芳香剂，羟苯丙酯和羟苯乙酯为防腐剂，聚乙二醇400为助溶剂和稳定剂。对乙酰氨基酚在pH 5-7的溶液中稳定，故制备其口服液时需加入适量的枸橼酸，调节溶液的pH为5.5左右，使口服液口感更好，易于儿童服用。为加快药物的溶解，配制时应适当加热，但温度不得超过55℃，温度过高，对乙酰氨基酚易分解。

　　2、芳香水剂

　　芳香水剂系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液，亦可用水与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制剂称为露剂。

　　芳香水剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：

　　芳香水剂应为澄明水溶液，必须具有与原有药物相同的气味，不得有异臭、沉淀和杂质。一般浓度很低，可作矫味、矫臭和分散剂使用。芳香水剂大多易分解、变质甚至霉变，所以不宜大量配制和久贮 。

　　薄荷水

　　3、醑剂

　　醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。可以内服、外用。

　　4、甘油剂

　　甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。 碘甘油

　　5、糖浆剂

　　定义：糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用。可作矫味剂、助悬剂。

　　(A型题)关于糖浆剂的错误表述是

　　A、糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液

　　B、糖浆剂稳定性较其他剂型好

　　C、低浓度的糖浆剂应添加加防腐剂

　　D、高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂

　　E、可作助悬剂

　　【答案】 B

　　6、其他低分子液体制剂

　　(1)搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

　　(2)涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。

　　(3)涂膜剂：涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

　　(4)洗剂：洗剂系指含原料药物的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

　　(5)灌肠剂：灌肠剂系指灌注于直肠的水性、油性溶液、乳状液和混悬液，以治疗、诊断或营养为目的的液体制剂。

　　涂膜剂举例：痤疮涂膜剂

　　【处方】沉降硫 3.0g 硫酸锌 3.0g

　　氯霉素 2.0g 樟脑醑 25ml

　　甘油 10.0g PVA (05-88) 2.0g

　　乙醇适量 蒸馏水加至 100ml

　　【注解】沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑为主药，甘油为润湿剂，PVA为成膜材料，乙醇、蒸馏水为溶剂。使用时应避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等);用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净。

　　石灰搽剂

　　【处方】花生油 10.0ml

　　Ca(OH)2饱和水溶液 10.0ml

　　【注解】脂肪酸钙皂，W/O型乳剂

　　洗剂举例：复方硫磺洗剂

　　【处方】沉降硫磺 30g

　　硫酸锌 30g

　　樟脑醑 250ml

　　羧甲基纤维素钠 5g

　　甘油 100ml

　　纯化水加至 1000ml

　　【注解】硫磺为强疏水性药物，甘油为润湿剂 ，使硫磺能在水中均匀分散;羧甲基纤维素钠为助悬剂 ，可增加混悬液的动力学稳定性;樟脑醑为10%樟脑乙醇溶液，加入时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒;可加聚山梨酯80作润湿剂 ，使成品质量更佳，但不宜用软肥皂，因为软肥皂能与硫酸锌生成不溶性的二价锌皂。

　　A、洗剂

　　B、搽剂

　　C、涂膜剂

　　D、灌肠剂

　　E、涂剂

　　1、用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔黏膜的液体制剂是

　　2、专供涂抹、敷于皮肤外用液体制剂是

　　3、专供揉搽皮肤表面用的液体制剂是

　　【答案】E、A、B

　　(A型题)不属于低分子溶液剂的是

　　A、碘甘油

　　B、复方薄荷脑醑

　　C、布洛芬混悬滴剂

　　D、复方磷酸可待因糖浆

　　E、对乙酰氨基酚口服溶液

　　【答案】C 2015

　　【解析】溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂、醑剂、甘油剂、搽剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂。

　　五、高分子溶液剂与溶胶剂

　　1、高分子溶液剂

　　高分子溶液剂系指高分子化合物(如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等)以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系，属热力学稳定体系。

　　(1)高分子溶液剂的特点：

　　① 荷电性：因为在溶液中带电荷，所以有电泳现象，用电泳法可测得高分子化合物所带电荷的种类。

　　② 渗透压：高分子溶液的渗透压较高，大小与浓度有关。

　　③ 黏度：高分子溶液是黏稠性流体，黏稠与高分子化合物的分子量有关。

　　④ 高分子的聚结特性：当溶液中加入电解质、脱水剂时水化膜发生变化，出现聚集沉淀。

　　⑤ 胶凝性：一些高分子水溶液，如明胶水溶液，在温热条件下呈黏稠流动的液体，当温度降低时则形成网状结构，成为不流动的半固体称为凝胶，这个过程称为胶凝，凝胶失去水分形成干燥固体，称为干胶。

　　(2)高分子溶液剂的基本性质：

　　① 高分子溶液的稳定性：亲水胶体的稳定性主要由于其水化作用(含大量的亲水基团)，而在高分子周围形成较坚固的水化膜，水化膜可阻碍分子相互聚集。加入脱水剂（如乙醇（破坏水化膜））或电解质 (由于电解质强烈的水化作用，夺去高分子水化膜的水分)使水化膜破坏，从而凝结而析出沉淀。

　　② 高分子溶液的陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。

　　2、溶胶剂

　　溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂，也称为疏水胶体，药物微粒在1-100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属于热力学不稳定体系。

　　1)溶胶剂的特点：

　　① 胶粒间有相互聚结，从而降低其表面能的趋势，具有结构不稳定性;但带相同表面电荷的胶粒之间的静电斥力使胶粒不易聚结，具有静电稳定性，这是溶胶剂稳定的主要因素。

　　② 溶胶剂中的胶粒在分散介质中有布朗运动。

　　③ 光学性质，由于Tyndall效应，从侧面可见到浑浊发亮的圆锥形光束，这是由于胶粒的光散射所致。

　　④ 由于双电层离子有较强水化作用而在胶粒周围形成水化膜，ζ电位越高，扩散层越厚，水化膜越厚，在一定程度上增大了胶粒的稳定性。

　　2)溶胶剂的基本性质：溶胶是热力学不稳定体系，影响其稳定性的有以下几个因素：

　　(1)双电层结构：溶胶剂双电层之间的电位差称为ζ电位。ζ电位可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力，ζ电位愈大斥力愈大，胶粒愈不宜聚结，溶胶剂愈稳定。

　　(2)水化膜：由于双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜。胶粒的电荷愈多，扩散层就愈厚，水化膜也就愈厚，溶胶愈稳定。

　　(3)添加剂的影响：

　　① 电解质的作用：ζ电位由于电解质加入产生很大变化，如使扩散层变薄，较多的离子进入吸附层，使吸附层中的较多电荷被中和，从而胶粒的电荷变少，使水化膜也变薄，胶粒易合并聚集。

　　② 高分子化合物对溶胶的保护作用：

　　保护作用是指溶胶中加入高分子溶液到一定浓度时，能显著地提高溶胶的稳定性，使其不易发生聚集，形成的溶液称为保护胶体。

　　但如加入溶胶的高分子化合物的量太少，则反而降低了溶胶的稳定性，甚至引起聚集，这种现象称为敏化作用。

　　③ 溶胶的相互作用：胶粒带有相反电荷的溶胶互相混合，也会发生沉淀。

　　总结溶胶剂

　　非均相分散体系

　　双电层构造

　　光学性质(具有Tyndall现象)

　　电学性质

　　动力学性质

　　稳定性：热力学不稳定体系(聚结不稳定和动力不稳定)

　　六、混悬剂

　　混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。混悬剂中药物微粒一般在0.5-10μm之间，根据需要药物粒径也可以小于0.5μm或大于10μm，甚至达50μm。混悬剂属于热力学、动力学均不稳定体系，所用分散介质大多为水。混悬剂可以内服、外用、注射、滴眼等。

　　(一)混悬剂的特点

　　1、有助于难溶性药物制成液体制剂

　　2、相比于固体制剂更加便于服用。混悬液属于粗分散体，可以掩盖药物的不良气味。

　　3、产生长效作用。

　　(二)混悬剂的质量要求

　　1、沉降容积比：F↑ 稳定性↑; F范围：0-1之间

　　2、重新分散性

　　3、微粒大小：测定混悬剂中微粒大小及分布情况，是评价混悬剂稳定性的重要指标。

　　4、絮凝度的测定

　　β↑：絮凝效果好，混悬剂的稳定性愈高。

　　5、流变学测定

　　(三)混悬剂常用稳定剂

　　包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂 等。

　　1、润湿剂

　　润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂。润湿剂的作用主要是吸附于微粒表面降低界面张力，提高疏水性药物的亲水性，使之容易被润湿、分散。常用的润湿剂是HLB值在7-11之间 的表面活性剂，如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂。

　　2、助悬剂

　　助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括：

　　(1)低分子助悬剂：如甘油、糖浆等。

　　(2)高分子助悬剂：西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。合成或半合成高分子助悬剂有：纤维素类，如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。

　　(3)硅皂土。

　　(4)触变胶

　　3、絮凝剂与反絮凝剂

　　混悬剂中如果加入适量的电解质，可使ζ电位降低到一定程度，即微粒间的排斥力稍低于吸引力，此时微粒成疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复成均匀的混悬剂，这个现象叫絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。为了保证混悬剂的稳定性，一般控制ζ电位在20-25mV，使其能发生絮凝。

　　如加入电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，适宜的反絮状体系也有利于混悬剂的稳定性。

　　同一电解质可因用量不同，在混悬剂中可以起絮凝作用（降低ζ电位）或起反絮凝剂作用（升高ζ电位）。如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物（如三氯化铝）等 ，既可作絮凝剂亦可作反絮凝剂。

　　(四)混悬剂的临床应用与注意事项

　　(见基础班)

　　(五)混悬剂举例

　　布洛芬口服混悬剂

　　【处方】布洛芬 20g 羟丙甲纤维素 20g

　　山梨醇 250g 甘油 30ml

　　枸橼酸适量 加蒸馏水至 1000ml

　　【注解】布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙甲纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸橼酸为pH调节剂，水为溶剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大。而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。

　　(X型题)关于混悬剂的说法正确的有

　　A、制备成混悬剂后可产生一定的长效作用

　　B、毒性大或剂量小的药物不应制成混悬剂

　　C、沉降容积比小说明混悬剂稳定

　　D、絮凝度越大，混悬剂越稳定

　　E、干混悬剂有利于解决混悬前在保存过程中的稳定性问题

　　【答案】A、B、D、E

　　七、乳剂

　　乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以细小的液滴均匀地分散在另一种液体中形成非均相液体分散体系。分散的液滴状液体称为分散相，包在外面的液体称为分散介质(分散媒)。

　　(一)乳剂的组成、分类和特点

　　1、乳剂的组成

　　油相(O)、水相(W)和乳化剂是构成乳剂的基本成分，三者缺一不可。

　　2、乳剂的分类

　　(1)按分散系统的组成分类：

　　1) 单乳：① 水包油型(O/W)：分散相(内相)为油，连续相(外相)为水。② 油包水型(W/O)：分散相(内相)为水连续相(外相)为油

　　2) 复乳： W/O/W型与O/W/O等

　　(2)按乳滴大小分类

　　普通乳亚微乳纳米乳

　　粒径1～100μm0.1～1.0μm

　　静脉注射乳剂

　　0.25-0.4μm10～100nm

　　外观乳白色不透明不透明，呈浑浊或乳状透明或半透明

　　稳定性热力学不稳定系统热力学不稳定系统热力学稳定系统

　　临床应用内服，也可外用胃肠外给药的载体，也可作静脉注射乳剂脂溶性药物和对水解敏感药物的载体

　　纳米乳和亚微乳总称为微乳

　　3、乳剂的特点

　　(1)乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。

　　(2)O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂。

　　(3)减少药物的刺激性及毒副作用。

　　(4)可增加难溶性药物的溶解度。

　　(5)外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。

　　(6)静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。

　　但乳剂也存在一些不足，因为其大部分属热力学不稳定系统，在贮藏过程中易受影响，出现分层、破乳或酸败等现象。

　　(二)乳化剂

　　1、乳化剂的分类

　　高分子化合物、表面活性剂、固体粉末三类。

　　(1)高分子化合物乳化剂：特点是亲水性强，黏度较大，可以形成多分子乳化膜，稳定性较好。常用于制成O/W型乳剂 ，但易被微生物污染变质，所以使用时需新鲜配制或添加适当的防腐剂。常见的有阿位伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶等。

　　(2)表面活性剂类乳化剂：

　　这类乳剂中有较强的亲水基和亲油基，乳化能力强，显著降低两相间的界面张力，并形成单分子膜。但稳定性不如高分子化合物乳化剂。

　　(3)固体粉末乳化剂：

　　常用的如硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白陶土等，能被水更多润湿，可用于制备O/W型乳剂;而氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等，能被油更多润湿，可用于制备W/O型乳剂。

　　(三)乳剂的稳定性

　　乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。

　　(1)分层( delamination)：又称乳析，是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。

　　(2)絮凝：指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，ζ电位降低，出现可逆性的聚集现象。

　　乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因 ，同时絮凝与乳剂的黏度、相容积比以及流变性有密切的关系。

　　(3)合并与破裂：合并是指乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象。破裂是指液滴合并进一步发展，最后使得乳剂形成油相和水相两相的现象。

　　破裂是一个不可逆过程。

　　乳剂破裂的原因主要包括 ：① 微生物的污染;② 温度过高或过低;③ 向乳剂中加入可与乳化剂发生作用的物质，引起乳化剂性质的变化。

　　(4)转相：又称为转型，是指由于某些条件的变化而改变乳剂类型的现象。由O/W型转变成W/O型或发生相反的变化。转相通常是由于乳化剂性质发生改变 引起的，如油酸钠本来为O/W型乳化剂，加入足量的氯化钙，转变为W/O型乳化剂，可使乳剂转变成W/O型乳剂。另外，向乳剂中加入相反类型的乳化剂也可使乳剂转相。转相时两种乳化剂的量比称为转相临界点，只有大于临界点才发生转相。

　　(5)酸败：是指乳剂受外界因素及微生物的影响，使其中的油、乳化剂等发生变质的现象。可加入抗氧剂与防腐剂等防止或延缓酸败的发生。

　　(四)乳剂的质量要求(见基础班)

　　A、Zeta电位降低

　　B、分散相与连续相存在密度差

　　C、微生物及光、热、空气等的作用

　　D、乳化剂失去乳化作用

　　E、乳化剂性质改变

　　乳化剂类型改变造成下列乳剂不稳定现象的原因是

　　1、分层

　　2、转相

　　3、酸败

　　4、絮凝

　　5、破裂

　　【答案】B、E、C、A、D