第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用

第一节 快速释放制剂

　　第二节 缓释、控释制剂　　

第三节 靶向制剂

　　维纳斯如(果)知(道的话)，(该有多)累(呀)

　　靶向制剂的一般质量要求

　　靶向制剂的质量应符合以下要求：

　　(1)不同给药形式的靶向制剂应符合该剂型的质量要求。例如注射用靶向制剂应符合一般注射剂的质量要求，如无菌、无热原、无过敏性物质、无降压物质等。

　　(2)载体中药物不应发生突释，载体应具有定位蓄积、控制释放和无毒可生物降解(也有如乙基纤维素EC等少数材料不可降解)三项基本要求。

　　(3)根据不同的给药方式，对粒度的要求亦有不同，如肺部靶向载体的粒径应稍大。

　　【例】靶向制剂按靶向原动力可分为( )。

　　A.主动靶向制剂

　　B.被动靶向制剂

　　C.物理化学靶向制剂

　　D.热敏感靶向制剂

　　E.结肠靶向制剂

　　网校答案：ABC

　　【例】通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为( ) 。

　　A.被动靶向制剂

　　B.主动靶向制剂

　　C.物理靶向制剂

　　D.化学靶向制剂

　　E.物理化学靶向制剂

　　网校答案：A

　　A.常规脂质体 B.微球

　　C.纳米囊 D.PH敏感脂质体

　　E.免疫脂质体

　　具有主动靶向作用的靶向制剂是

　　网校答案：E

　　基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是

　　网校答案：D

　　B型题(配伍选择题)

　　A.骨髓　　 B.肝、脾

　　C.肺 D.脑

　　E.肾

　　小于10nm的纳米囊或纳米球，静注后的靶部位是

　　网校答案：A

　　粒径小于7μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是

　　网校答案：B

　　大于7μm的微粒，静注后的靶部位是

　　网校答案：C

　　靶向性评价

　　药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。参数值愈大靶向效果愈好

　　【例】X型题(多项选择题)

　　药物制剂的靶向性指标有( )。

　　A.相对摄取率

　　B.摄取率

　　C.靶向效率

　　D.峰浓度比

　　E.峰面积比

　　网校答案：ABD

　　脂质体

　　B型题(配伍选择题)

　　A.长循环脂质体 B.免疫脂质体

　　C.半乳糖修饰的脂质体 D.甘露糖修饰的脂质体

　　E.热敏感脂质体

　　用PEG修饰的脂质体是

　　网校答案：A

　　表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是

　　网校答案：B

　　【例】PEG-DSPE是一种PEG花脂质材料，常用语对脂质体进行PEG话，降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体属于

　　A.前体脂质体 B.Ph敏感脂质体

　　C.免疫脂质体 D.热敏脂质体

　　E.长循环脂质体

　　网校答案：E

　　脂质体的组成、结构与膜材料

　　【例】脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是( )。

　　A.具有靶向性

　　B.降低药物毒性

　　C.提高药物的稳定性

　　D.不具有组织相容性

　　E.具有长效性

　　网校答案：D

　　X型题(多项选择题)

　　药物被脂质体包封后的主要特点有( )。

　　A.具有靶向性

　　B.具有缓释性

　　C.具有细胞亲和性与组织相容性

　　D.降低药物毒性

　　E.提高药物稳定性

　　网校答案：ABCDE

　　(三)脂质体的质量要求

　　巧记——脂质体的质量要求

　　1.形态、粒径及其分布

　　2.包封率

　　3.载药量

　　4.脂质体的稳定性

　　只提一个要求：温饱究竟在哪儿?!

　　——脂质体要求、稳定性、包封率、粒径、载药量

　　A.载药量 B.渗漏率

　　C.磷脂氧化脂数 D.释放度

　　E.包封率

　　在脂质体的质量要求中表示微粒(靶向)制剂中所含的药物量项目是( )

　　在脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是( )

　　在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性的项目是( )

　　网校答案：A

　　网校答案：C

　　网校答案：B

　　A型题(最佳选择题)

　　关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是( )。

　　A.脂质体的药物包封率通常应在10%以下

　　B.药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时增加了药物毒性

　　C.脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体，糖脂等也可使其具有特异性靶向性

　　D.脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗漏现象

　　E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物

　　网校答案：C

　　【例】下面关于脂质体的叙述不正确的是( )。

　　A.脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体

　　B.脂质体由磷脂和胆固醇组成

　　C.脂质体结构与表面活性剂的胶束相似

　　D.脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体

　　E.脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类

　　网校答案：C

　　微球

　　微球的作用特点

　　巧记——天明喝点白糖水

　　天然聚合物、明胶、壳聚糖、淀粉、白蛋白、葡聚糖等

　　【例】微球根据靶向性原理分为( )。

　　A.普通注射微球

　　B.栓塞性微球

　　C.磁性微球

　　D.生物靶向性微球

　　E.脂质体

　　网校答案：ABCD

　　微囊

　　巧记——行驶囊包究竟在哪儿?

　　囊形、药物释放速率、微囊、包封率、粒径、载药量

　　药物微嚢化的材料

　　巧记——男孩天明买克拉

　　微嚢中药物的释放

　　巧记：与囊液接触的环境、工艺及释放介质相关，而与载药量无关!

　　【例】属于天然高分子微囊囊材的有( )。

　　A.乙基纤维素

　　B.明胶

　　C.阿拉伯胶

　　D.聚乳酸

　　E.壳聚糖

　　网校答案：BCE

　　【例】影响微囊中药物释放速度的因素包括( )。

　　A.囊壁的厚度

　　B.微囊的粒径

　　C.药物的性质

　　D.微囊的载药量

　　E.囊壁的物理化学性质

　　网校答案：ABCE

　　X型题(多项选择题)

　　FDA批准的可降解材料有( )。

　　A.聚碳酯

　　B.聚氨基酸

　　C.聚乳酸

　　D.丙交酯乙交酯共聚物

　　E.聚乳酸-聚乙二醇

　　网校答案：CD

　　X型题(多项选择题)

　　微囊的特点有( )

　　A.减少药物的配伍变化

　　B.使液态药物固态化

　　C.使药物与囊材形成分子胶囊

　　D.掩盖药物的不良嗅味

　　E.提高药物的稳定性

　　网校答案：ABDE

　　B型题(配伍选择题)

　　A.明胶 B.乙基纤维素

　　C.聚乳酸 D.环糊精 E.枸椽酸

　　生物可降解性合成高分子囊材( )

　　网校答案：C

　　水不溶性半合成高分子囊材( )

　　网校答案：B

　　天然高分子囊材( )

　　网校答案：A