第四章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

　　一、概述

　　第一节 灭菌制剂

　　(3)灭菌制剂和无菌制剂的分类

　　(4)灭菌制剂和无菌制剂的一般质量要求

　　①无菌;

　　②无热原;

　　③可见异物和不溶性微粒，应符合药典规定;

　　④安全性高;

　　⑤渗透压应和血浆的渗透压相等或接近;

　　⑥pH应和血液或组织的pH相等或相近;

　　⑦具有一定的稳定性;

　　⑧其降压物质需符合规定。

　　可以略高，但不能低

　　X型题(多项选择题)

　　1.灭菌与无菌制剂包括( )。

　　A.输液

　　B.滴眼剂

　　C.冲洗剂

　　D.眼用膜剂

　　E.植入微球

　　网校答案：ABCDE

　　A型题(最佳选择题)

　　2.不要求进行无菌检查的剂型是剂型( )。

　　A.注射剂

　　B.吸入粉雾剂

　　C.植入剂

　　D.冲洗剂

　　E.眼部手术用软膏剂

　　网校答案：B

　　X型题(多项选择题)

　　5.下列关于注射剂质量要求的正确表述有( )。

　　A.无菌

　　B.无热原

　　C.无色

　　D.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混浊或异物)

　　E.pH要与血液的pH相等或接近

　　网校答案：ABDE

　　二、注射剂

　　原料药物或与辅料制成的供注入体内的无菌制剂。

　　(一)注射剂的分类和特点

　　1.注射剂的分类

　　(1)注射液

　　(2)注射用无菌粉末

　　(3)注射用浓溶液

　　2.注射剂的特点

　　液体制剂：易于分剂量、使用方便!

　　A型题(最佳选择题)

　　6.关于注射剂特点的叙述错误的是( )。

　　A.药效迅速作用可靠

　　B.适用于不宜口服的药物

　　C.适用于不能口服给药的病人

　　D.可以产生局部定位作用

　　E.使用方便

　　网校答案：E

　　X型题(多项选择题)

　　7.注射剂的优点有

　　A.药效迅速、剂量准确、作用可靠

　　B.适用于不宜口服的药物

　　C.适用于不能口服给药的病人

　　D.可迅速终止药物作用

　　E.可以产生定向作用

　　网校答案：ABCE

　　注射剂的质量要求

　　(二)注射剂的溶剂与附加剂

　　1.制药用水

　　2.注射用

　　常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。

　　3.其他注射用溶剂

　　(1)乙醇：

　　(2)丙二醇(PG)

　　(3)聚乙二醇(PEG)

　　(4)甘油：由于黏度和刺激性较大，不单独作注射剂溶剂用。

　　4.注射剂的附加剂

　　(1)缓冲剂：醋酸-醋酸钠、酒石酸-酒石酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸

　　(2)增溶剂、润湿剂、乳化剂：吐温、卵磷脂、普朗尼克等

　　(3)助悬剂：明胶、CMC等

　　(4)延缓药物氧化的附加剂

　　1)抗氧剂：亚硫酸(氢)钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

　　2)螯合剂：EDTA-2Na(依地酸二钠

　　(5)等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘

　　(6)局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡

　　(7)抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、硝酸苯汞、尼泊金类等

　　巧记——干瞪眼-甘油、等渗调节剂、食盐(氯化钠)

　　B型题(配伍选择题)

　　[8～10]

　　A.苯甲醇 B.葡萄糖

　　C.聚山梨酯80 D.羟甲基纤维素钠

　　E.焦亚硫酸钠

　　8. 可用作注射剂等渗调节剂的是( )。

　　9. 可用作注射剂抑菌剂的是( )。

　　10. 可用作注射剂抗氧剂的是( )。

　　网校答案：B，A，E

　　【61～63】

　　A.渗透压调节剂 B.增溶剂

　　C.抑菌剂 D.稳定剂

　　E.止痛剂

　　61. 注射剂处方中亚硫酸钠的作用( )。

　　62. 注射剂处方中氯化钠的作用( )。

　　63. 注射剂处方中伯洛沙姆188的作用( )。

　　网校答案：D，A，B

　　A型题(最佳选择题)

　　11.关于常用制药用水的错误表述是( )。

　　A.纯化水为饮用水经蒸馏、离子交换、反渗透等适宜方法制得的制药用水

　　B.纯化水中不含有任何附加剂

　　C.注射用水为纯化水经蒸馏所得的水

　　D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂

　　E.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂

　　网校答案：D

　　(三)热原

　　能引起恒温动物体温异常升高的致热物质

　　是微生物产生内毒素。

　　致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌。

　　1.热原的性质

　　2.热原的污染途径

　　(1)溶剂带入：这是注射剂被热原污染的主要途径。

　　(2)原辅料带入

　　(3)容器或用具带入

　　(4)制备过程带入

　　(5)使用过程带入

　　3.热原的除去方法

　　巧记——夜热(睡不着)去西宁(吃)栗子炒饭

　　液体热源除去除、吸附法、凝胶滤过法、离子交换法、超滤法、反渗透法

　　X型题(多项选择题)

　　12.可用于除去容器上热原的方法有

　　A.高温法

　　B.吸附法

　　C.酸碱法

　　D.离子交换法

　　E.反渗透法

　　网校答案：AC

　　A型题(最佳选择题)

　　13.关于热原的错误表述是

　　A.热原是微生物的代谢产物

　　B.致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原

　　C.真菌也能产生热原

　　D.活性炭对热原有较强的吸附作用

　　E.热原是微生物产生的一种内毒素

　　网校答案：B

　　A型题(最佳选择题)

　　14.关于热原性质的叙述错误的是

　　A.可被高温破坏

　　B.具有水溶性

　　C.具有挥发性

　　D.可被强酸，强碱破坏

　　E.易被吸附

　　网校答案：C

　　A型题(最佳选择题)

　　15.关于热原性质的说法，错误的是

　　A.具有不耐热性

　　B.具有滤过性

　　C.具有水溶性

　　D.具有不挥发性

　　E.具有被氧化性

　　网校答案：A

　　(四)溶解度与溶出速度

　　溶解度及其影响因素

　　溶解度：药物的溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量。

　　1.溶解度的影响因素

　　两种含有相同离子的盐(或酸、碱)溶于水时，它们的溶解度(或酸度系数)都会降低，这种现象叫做同离子效应。

　　2.增加药物溶解度的方法

　　注射剂的临床应用与注意事项

　　注射剂的临床应用与注意事项

　　总结一句话——注射剂现用现配、能不用就不用、能少用就少用、能单用就不联用

　　注射剂举例

　　【处方】

　　维生素C104g 依地酸二钠0.05g 碳酸氢钠49g

　　亚硫酸氢钠2g 注射用水加至1000ml

　　【注解】

　　维生素C是主药、显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛;同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂)，可以防止药品被氧化。

　　A型题(最佳选择题)

　　维生素C注射液

　　【处方】维生素C104g 依地酸二钠0.05g

　　碳酸氢钠49g 亚硫酸氢钠2g

　　注射用水加至1000ml

　　1.处方中可以作为抗氧剂的物质是( )。

　　A.维生素C 　B.依地酸二钠

　　C.碳酸氢钠 　D.亚硫酸氢钠

　　E.注射用水

　　网校答案：D