第三节 药物化学结构与药物代谢

　　春分养花终酸楚-醇类、甲芬那酸、氧化、最终成酸

　　返老还童-还原、酮类、美沙酮

　　　　菲娜病因谁解-非那西汀、丙胺卡因、水解

　　元宵节去旅美

　　【例】不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是( ) 。

　　A.氧化

　　B.还原

　　C.卤化

　　D.水解

　　E.羟基化

　　网校答案：C

　　【2015真题】利多卡因在体内代谢如下，其发生的第1相生化转化反应是( )。

　　A、O-脱烷基化

　　B、N-脱烷基化

　　C、N-氧化

　　D、C-环氧化

　　E、S-氧化

　　网校答案：B

　　A.N-去烷基再脱氨基

　　B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　D.羟基化与N-去甲基化

　　E.双键的环氧化再选择性水解

　　1. 地西泮的代谢为(　　)

　　网校答案：D

　　2. 卡马西平的代谢为(　　)

　　网校答案：E

　　3. 舒林酸的代谢为(　　)

　　网校答案：C

　　药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

　　第Ⅱ相生物转化类型

　　1.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　2.与硫酸的结合反应

　　3.与氨基酸的结合反应

　　4.与谷胱甘肽的结合反应

　　5.乙酰化结合反应

　　6.甲基化结合反应

　　甲乙二(人)在安固流泉

　　兑水已现(原型)-对氨基水杨酸、乙酰化

　　神曲多假-肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、甲基化

　　药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

　　水样马尿极酸-水杨酸、马尿、氨基酸

　　白骨精先露一手-白消安、谷胱甘肽、酰卤

　　【例】吗啡的代谢为( )。

　　A.N-去烷基再脱氨基

　　B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　D.羟基化与N-去甲基化

　　E.双键的环氧化再选择性水解

　　网校答案：B

　　【2015真题】不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是( )。

　　A、0-葡萄糖醛苷化

　　B、C-葡萄糖醛苷化

　　C、N-葡萄糖醛苷化

　　D、S-葡萄糖醛苷化

　　E、P-葡萄糖醛苷化

　　网校答案：E

　　【2015真题】属于第Ⅱ相生物转化的反应有( )。

　　A、对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

　　B、沙丁胺醇和硫酸的结合反应

　　C、白消安和谷胱甘肽的结合反应

　　D、对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

　　E、肾上腺素的甲基化结合反应

　　网校答案：ABCDE

　　【1～2】

　　A、甲基化结合反应

　　B、与硫酸的结合反应

　　C、与谷胱甘肽的结合反应

　　D、与葡萄糖醛酸的结合反应

　　E、与氨基酸的结合反应

　　1.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的代谢反应是( )。

　　2.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是( )。

　　网校答案：C，A