第二节 药物结构与药物活性

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　　1.药物结构与官能团

　　药物的主要结构骨架与药效团

　　药物的典型官能团对生物活性影响

　　记忆方法——

　　①卤-掳-掳过来——把电子掳过来-吸电子

　　②卤-X-时钟的指针——和时间相关

　　第二节 药物结构与药物活性

　　药物的典型官能团对生物活性影响

　　　问题的关键——

　　什么是氧化?怎么理解

　　酯是羧酸分子羧基中的—OH被—OR′取代后的产物

　　感性认识即可——

　　1.氢很轻，很容易丢失或者取代

　　2.嗦手指——羧基成酯(酯也可以水解成羧酸)

　　【2015真题】酸类药物成酯后，其理化性质变化是( )。

　　A、脂溶性增大，易离子化

　　B、脂溶性增大，不易通过生物膜

　　C、脂溶性增大，刺激性增加

　　D、脂溶性增大，易吸收

　　E、脂溶性增大，与碱性药物作用强

　　网校答案：D

　　【例】可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能团是( )。

　　A.羟基

　　B.硫醚

　　C.羧酸

　　D.卤素

　　E.酰胺

　　网校答案：C

　　什么是伯胺仲胺叔胺季胺

　　伯胺：N的三个键上一个连C原子,两个连接H原子

　　仲胺：N的三个键上两个连C原子,一个连接H原子

　　叔胺：N的三个键上都连接的是C原子,没有H原子

　　季胺：N原子上有四个化学键,都连接的是C原子,带正电荷

　　季铵

　　①活性：伯胺>仲胺>叔胺

　　②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用

　　【例】在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加 ( )。

　　A.羟基

　　B.烃基

　　C.氨基

　　D.羧基

　　E.磺酸基

　　网校答案：B

　　【1～3】

　　A.羟基 B.硫醚

　　C.羧酸 D.卤素

　　E.酰胺

　　1.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是( )。

　　2.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是( )。

　　3.可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能团是( )。

　　网校答案：B，D，C

　　第二节 药物结构与药物活性

　　2.药物化学结构与生物活性

　　(1)药物化学结构对药物转运、转运体的影响

　　(2)药物化学结构对药物不良反应的影响

　　(3)药物与作用靶标结合的化学本质

　　(4)药物的手性特征及其对药物作用的影响

　　(1)、(2)N多年一直没考

　　　　(2)对细胞色素P450的诱导作用

　　【例】药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有(　　)

　　A.范德华力

　　B.共价键

　　C.电荷转移复合物

　　D.偶极-偶极相互作用

　　E.氢键

　　网校答案：B

　　A、共价键

　　B、氢键

　　C、离子-偶极和偶极-偶极相互作用

　　D、范德华引力

　　E、疏水性相互作用

　　1、乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是

　　2、烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是

　　3、碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是

　　网校答案：C，A，B

　　【例】盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括( )。

　　A.静电作用

　　B.偶极作用

　　C.共价键

　　D.范德华力

　　E.疏水作用

　　网校答案：C

　　药物的手性特征及其对药物作用的影响

　　当药物分子结构中引人手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别。

　　但是值得注意的是，这些药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别，有时还会存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。

　　手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面

　　【例】手性药物的对映异构体之间可能( )。

　　A.具有等同的药理活性和强度

　　B.产生相同的药理活性，但强弱不同

　　C.一个有活性，一个没有活性

　　D.产生相反的活性

　　E.产生不同类型的药理活性

　　网校答案：ABCDE

　　【例】抗过敏药马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体是由于( )。

　　A.具有等同的药理活性和强度

　　B.产生相同的药理活性，但强弱不同

　　C.一个有活性，一个没有活性

　　D.产生相反的活性

　　E.产生不同类型的药理活性

　　网校答案：B