药物理化性质与药物活性

　　第一节 药物理化性质与药物活性

　　药物的结构与药物作用

　　巧记：听，秘制卤熟的小鸡正在流油

　　烃基、醚键、酯键、卤素、硝基、硫原子、油脂

　　2.药物的渗透性——

　　生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。

　　记忆技巧——

　　1.高高在上的地主喜欢喝伊利和普洱养胃

　　地尔硫卓、依那普利、普萘洛尔

　　2.双驴、一开车马、一匹骡子喝水解渴

　　双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康

　　3. 雷纳尔(阿)多也低头

　　雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔、低渗透性

　　4.低低的农民生活困难只盯米粉

　　低水溶解性、低渗透性、特非那定、呋塞米、酮洛芬

　　A、渗透效率 B、溶解速率

　　C、胃排空速度 D、解离度 E、酸碱度

　　生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类

　　46、阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于( )。

　　47、卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于( )。

　　网校答案：A，B

　　各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。

　　　解离形式和非解离形式药物的比例发生变化可通过下式进行计算

　　pKa：解离常数;pH：体液的pH

　　[HA]和[B]：非解离型酸/碱药物浓度

　　[A-]和[HB+]：解离型酸/碱药物浓度

　　举例：酸性药物——pKa>pH，分子型比例高;pK a=pH，解离/非解离各一半

　　根据药物的解离常数(PKa)可以决定药在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。

　　【例】酸性药物在体液中的解离程度可用公式

　　来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是 (　　)

　　A、30%

　　B、40%

　　C、50%

　　D、75%

　　E、90%

　　网校答案：C

　　【2015真题】有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式非解离的形式同时存在于体液中，当PH=pKa时，分子型和离子型药物所占的比例分别为

　　A、90%和10%

　　B、10%和90%

　　C、50%和50%

　　D、33.3%和66.7%

　　E、66.7%和33.3%

　　网校答案：C

　　【例】人体胃液ph约0.9-1.5，下面最易吸收的药物是

　　A、奎宁(弱碱 pka8.0)

　　B、卡那霉素(弱碱 pka7.2)

　　C、地西泮(弱碱 pka 3.4 )

　　D、苯巴比妥(弱酸pka 7.4)

　　E、阿司匹林(弱酸pka 3.5)

　　网校答案：D

　　【例】关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是(　　)

　　A.分配系数愈小，药效愈好

　　B.分配系数愈大，药效愈好

　　C.分配系数愈小，药效愈低

　　D.分配系数愈大，药效愈低

　　E.分配系数适当，药效为好

　　网校答案：E

　　【例】关于药物理化性质的说法，错误的是

　　A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收

　　B.药物的脂溶性越高，则药物在体内的吸收越好

　　C.药物的脂水分配系数值(lgp)用于衡量药物的脂溶性

　　D.由于肠道比胃的PH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

　　E.由于体内不同的部位的PH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离不同程度

　　网校答案：B