眼用制剂

　　(一)眼用制剂的分类与质量要求

　　1.眼用制剂的分类

　　眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)。眼用液体制剂也可以固态形式包装，另备溶剂，在临用前配成溶液或混悬液。

　　2.眼用制剂的质量要求

　　眼用液体制剂的质量要求类似于注射剂，在pH、渗透压、无菌和澄明度等方面都有相应要求：

　　(1)眼用溶液剂的pH应兼顾药物的溶解度、稳定性和刺激性的要求，同时亦应考虑pH对药物吸收和药效的影响。

　　(2)除另有规定外，滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与泪液等渗。

　　(3)用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不加入抑菌剂，一般采用单剂量包装，一经使用后不能放置再用。

　　而用于无外伤的滴眼剂，要求无致病菌，不得检测出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。滴眼剂是多剂量剂型，患者在多次使用后易染菌，因此可适当加入抑菌剂于下次再用前恢复无菌。

　　(4)适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留时间，从而增强药物作用。

　　(5)混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子;沉降体积比≥0.9。

　　(6)除另有规定外，滴眼剂每个容器的装量不得超过10ml;洗眼剂每个容器的装量应不得超过200ml。包装容器应无菌、不易破裂，其透明度应不影响对可见异物的检查。

　　(7)眼用制剂贮存应密封避光，启用后最多可用4周。

　　(二)眼用液体制剂的附加剂

　　1.调整pH的附加剂

　　常用的缓冲液有：

　　(1)磷酸盐缓冲液

　　(2)硼酸缓冲液

　　(3)硼酸盐缓冲液

　　2.调节渗透压的附加剂

　　滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液，但因治疗需要也可采用高渗溶液，而洗眼剂则应力求等渗。调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

　　3.抑菌剂

　　三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞、硫柳汞

　　4.调整黏度的附加剂

　　常用的包括甲基纤维素、聚乙二醇(片剂黏合剂、润滑剂、片剂包衣材料的增塑剂、注射剂的溶剂、液体药剂的溶剂) 、聚维酮(片剂黏合剂、助悬剂、聚乙烯醇(助悬剂)等。

　　5.其他附加剂

　　根据眼用溶液剂中主药性质可酌情添加增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。

　　(三)眼用制剂的临床应用与注意事项

　　1.临床应用

　　(1)尽量单独使用一种滴眼剂，若有需要需间隔10分钟以上再使用两种不同的滴眼剂。若同时使用眼膏剂和滴眼剂需先使用滴眼剂。

　　(2)主要用于治疗眼部疾病

　　(3)眼用制剂应一人一用。

　　2.注意事项

　　(1)使用滴眼剂前后需要清洁双手，并将眼内分泌物和部分泪液用已消毒棉签拭去，从而避免减少药物浓度。(2)眼用半固体制剂涂布之后需按摩眼球以便药物扩散。(3)使用滴眼剂时需轻压泪囊区，以减少药物引发的全身效应。(4)使用混悬型滴眼剂前需充分混匀。(5)制剂性状发生改变时禁止使用。