第十八章 透皮给药制剂

　　第一节 概述

　　透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS)：系指经皮给药的新制剂。透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。

　　分四类：1、膜控释型 2、黏胶分散型3、骨架扩散型 4、微贮库型

　　第二节 透皮给药制剂的研究技术

　　一、影响药物经皮吸收的生理因素：

　　1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用与代谢作用

　　二、TDDS设计的剂型因素：

　　1、药物剂量合药物的浓度：不超过10-15mg

　　2、分子大小及脂溶性：分子量>600难透过角质层，水、油中溶解度接近的药物易于吸收

　　3、PH与pKa ：非解离型药物具有较高的渗透性

　　4、TDDS中药物的浓度：高浓度有利于被动扩散

　　5、熔点与热力学活性：低熔点药物容易透过皮肤

　　三、常用的透皮吸收促进剂：

　　1、 表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS

　　2、 二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS

　　3、 氮酮类化合物：月桂氮卓酮Azone，国内批准应用

　　4、 醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 单独不佳，合用

　　5、 其他：挥发油如按叶油、薄荷油，氨基酸 ，尿素