第十七章 靶向制剂

　　一、概　述

　　靶向制剂也称靶向给药系统(TDS)，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　(一)靶向制剂的分类

　　第一级：到达特定的靶组织或靶器官

　　第二级：到达特定的细胞

　　第三级：到达细胞内的特定部位

　　1.被动靶向制剂

　　2.主动靶向制剂

　　3.物理化学靶向制剂

　　被动靶向制剂

　　(一)脂质体

　　脂质体的作用机制：吸附、脂交换、内吞、融合

　　(二)乳剂：乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。

　　(三)微囊与微球：(1)靶向作用;(2)缓释长效。

　　(四)纳米粒：包括纳米囊与纳米球。具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点

　　主动靶向制剂：

　　(一)修饰的药物微粒载体系统

　　1.修饰的脂质体

　　(1)长循环脂质体：延长脂质体在体内循环时间，用PEG修饰。

　　(2)免疫脂质体：对靶细胞具有分子水平上的识别，提高靶向，用特异抗体修饰。

　　(3)糖基修饰的脂质体：对肝脏实质细胞的靶向性。

　　2.修饰的纳米乳

　　3.修饰的微球

　　4.修饰的纳米球

　　(二)前体药物(1.抗癌药前体药物2.脑部靶向前体药物3.结肠靶向前体药物)和药物大分子复合物

　　物理化学靶制剂

　　(一)磁性靶向制剂：利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等

　　(二)栓塞靶向制剂：由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球

　　(三)热敏靶向制剂：利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。

　　(四)pH敏感靶向制剂：利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点，设计pH敏感脂质体。