第二章　液体制剂

　　液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

　　液体制剂的特点与质量要求

　　(一)液体制剂的特点

　　分散度大、吸收快，作用迅速

　　优点　 给药途径多。

　　能减少某些药物的刺激性

　　有利于提高药物的生物利用度。

　　分散度大，药物易降解，使药效降低或失效

　　缺点 体积较大，携带、运输、贮存都不方便

　　容易霉变，需加防腐剂

　　非均匀性液体制剂，物理稳定性差

　　均相：澄明

　　非均相：药物粒子分散均匀，浓度准确

　　口服：外观良好，口感适宜;

　　质量要求　 外用：无刺激性;

　　有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。

　　包装容器适宜，方便患者携带和使用。

　　液体制剂的分类

　　(一) 按分散系统分类

　　1.均相液体制剂：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均属于热力学稳定体系。

　　2.非均相液体制剂：为热力学不稳定体系。?

　　(1)溶胶剂(疏水胶体溶液)：1～100nm。

　　(2)乳剂：>100nm。

　　(3)混悬剂：>500nm。

　　(二)按给药途径分类为内服与外用两类液体制剂。

　　液体制剂的常用溶剂

　　极性溶剂 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亚砜：“万能溶剂”，有促透作用及较强吸湿性，但对皮肤有轻度刺激。

　　半极性溶剂：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇

　　非极性溶剂 ：⑦脂肪油⑧液体石蜡⑨乙酸乙酯：需加入抗氧剂。

　　常用附加剂:

　　增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。

　　助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂(主要是水)中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物(而不是胶体物质或非离子表面活性剂)时，称为助溶剂。

　　潜溶为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂。一般认为是两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合，改变了原溶剂的介电常数。

　　防腐剂：

　　防腐措施：减少或防止环境污染、严格控制辅料的质量、添加防腐剂

　　优良防腐剂的条件：

　　a. 对人体无害、无刺激，内服者无特殊臭味

　　b. 水中有较大溶解度

　　c. 不影响制剂的理化性质和药理作用

　　d. 本身不受制剂中的药物的影响

　　e. 对大多数微生物有较强的抑制作用

　　f. 本身的理化性质和抗微生物性质稳定

　　g. 长期贮存稳定，不与包装材料起作用。