2016年执业药师《药物化学》章节考点:第三十二章
来源 :中华考试网 2016-09-14
中第三十二章 胰岛素及口服降糖药
糖尿病分类
胰岛素依赖型糖尿病(Ⅰ型糖尿病)
非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型糖尿病)
一、胰岛素
是蛋白激素,在体内起调节血糖等作用
1.结构特点
①由A、B两个肽链组成
②四个半胱氨酸(Cys)中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来
③结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体,二聚体与两个锌原子结合形成复合物
2.性质
①有典型的蛋白质性质,两性
②在室温情况下保存不易被降解,但冷冻下会有一定程度的变性
③溶液中不稳定,产生脱氨、分解和交链反应
3.用途:调解糖代谢治疗糖尿病
二、口服降糖药
根据作用机制分四类:
(一)胰岛素分泌促进剂
(二)胰岛素增敏剂
(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂
(四)醛糖还原酶抑制剂
(一)胰岛素分泌促进剂
按化学结构分为磺酰脲类和非磺酰脲类
1)甲苯磺丁脲
1.磺酰脲类
化学名:N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺
① 含磺酰脲结构,具有酸性
② 脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
③短效磺酰脲类降糖药
④肝肾功能不良者忌用
2)格列本脲
化学名:N-[2-[4-[[[(环己氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基] 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺
①第二代,苯环上磺酰基对位引入较大结构,脲基末端都带有脂环或含氮脂环
②羟基化代谢产物仍有活性,肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖,老年患者要慎用
3)格列美脲
用于Ⅱ型糖尿病,可和胰岛素同用,节省胰岛素
4)格列齐特
用于轻、中度II型糖尿病
5)格列吡嗪
促进分泌胰岛素,增强胰岛素对靶组织的作用,降低餐后高血糖