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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第三十一章

来源 :中华考试网 2016-09-14

  第三十一章 性激素和避孕药

  第一节 雄性激素类药物

  一、雄性激素及蛋白同化激素

  了解 雄激素和蛋白同化激素的关系:

  ①雄激素维持雄性发育和特征,还具蛋白同化作用

  ②蛋白同化激素促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢

  ③对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素,但困难,故雄激素作用是蛋白同化激素的副作用

  1.甲睾酮

  化学名:17α-甲基-17β-羟基 雄甾-4-烯-3-酮

  ①男性缺乏睾酮引起的疾病

  ②女性功能性子宫出血

  ③有肝毒性,黄疸

  2.丙酸睾酮

  化学名:17β-羟基 雄甾-4- 烯-3- 酮丙酸酯

  ①具△ 4-3-酮不饱和酮结构,具紫外吸收

  ②睾酮在消化道易破坏口服无效,为增加作用时间,将17位羟基酯化

  ③是睾酮的长效衍生物

  3.苯丙酸诺龙

  化学名:17β-羟基 雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯

  ①19-位去甲基,雄激素活性降低

  ② 最早使用的 蛋白同化激素

  ③用于烫伤、肿瘤、营养不良、消耗性疾病

  4.达那唑

  ①1、17位乙炔基(硝酸银白色沉淀,见P531 炔雌醇)

  ②A环并异唑

  ③弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,治疗子宫内膜异位、红斑狼疮、血友病等

  二、抗雄性激素药物

  1.雄激素生物合成抑制剂

  非那雄胺

  ①5α-还原酶抑制剂

  ②治疗前列腺增生

  2.雄性激素受体拮抗剂

  治疗前列腺癌

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