2016年执业药师《药物化学》章节考点:第三十一章
来源 :中华考试网 2016-09-14
中第三十一章 性激素和避孕药
第一节 雄性激素类药物
一、雄性激素及蛋白同化激素
了解 雄激素和蛋白同化激素的关系:
①雄激素维持雄性发育和特征,还具蛋白同化作用
②蛋白同化激素促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢
③对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素,但困难,故雄激素作用是蛋白同化激素的副作用
1.甲睾酮
化学名:17α-甲基-17β-羟基 雄甾-4-烯-3-酮
①男性缺乏睾酮引起的疾病
②女性功能性子宫出血
③有肝毒性,黄疸
2.丙酸睾酮
化学名:17β-羟基 雄甾-4- 烯-3- 酮丙酸酯
①具△ 4-3-酮不饱和酮结构,具紫外吸收
②睾酮在消化道易破坏口服无效,为增加作用时间,将17位羟基酯化
③是睾酮的长效衍生物
3.苯丙酸诺龙
化学名:17β-羟基 雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯
①19-位去甲基,雄激素活性降低
② 最早使用的 蛋白同化激素
③用于烫伤、肿瘤、营养不良、消耗性疾病
4.达那唑
①1、17位乙炔基(硝酸银白色沉淀,见P531 炔雌醇)
②A环并异唑
③弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,治疗子宫内膜异位、红斑狼疮、血友病等
二、抗雄性激素药物
1.雄激素生物合成抑制剂
非那雄胺
①5α-还原酶抑制剂
②治疗前列腺增生
2.雄性激素受体拮抗剂
治疗前列腺癌