执业药师

导航

2016年执业药师《药物化学》章节考点:第二十八章

来源 :中华考试网 2016-09-07

  第二十八章 非甾体抗炎药

  作用机制:镇痛作用不同于作用阿片受体的药,抗炎作用不同于甾体结构药物

  环氧酶抑制剂(COX-1, -2),抑制前列腺素合成

  第一节 解热镇痛药

  化学结构分三类:水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类

  一、水杨酸类

  1.阿司匹林(乙酰水杨酸)

  化学名:2-(乙酰氧基) 苯甲酸

  ①羧基具酸性,可溶解于氢氧化钠、碳酸钠

  ②酯基,湿气下水解,产物水杨酸

  ③水解产物水杨酸与三氯化铁显紫色

  水解酸化析出水杨酸白色沉淀,加三氯化铁显 紫堇色,可检测水杨酸含量

  ④所有杂质的酸性小于阿司匹林,不溶于碳酸钠

  ⑤水解杂质水杨酸有毒副作用,且易氧化变质

  ⑥合成副产物乙酰水杨酸酐,可引起过敏反应

  解热镇痛、抗炎、和抑制血小板凝聚防血栓

  2.贝诺酯

  阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯,

  是阿司匹林的 前药

  体内水解生成两者起作用

  不良反应小,适合儿童老人

  二、苯胺类

  对乙酰氨基酚(扑热息痛)

  化学名:N-(4-羟基苯基) 乙酰胺

  1.理化性质

  酰胺

  ①潮湿条件,水解成对氨基酚

  ②对氨基酚可氧化,生成醌亚胺,颜色逐渐变深

  酚羟基

  ③酚羟基显酸性,与三氯化铁显紫色

  ④水解产物对氨基酚,显芳伯氨基的重氮化偶合反应

  2.代谢产物及毒性

  3.用途:解热镇痛,无抗炎作用

  三、吡唑酮类

  安乃近

  增加亚甲基磺酸钠,易溶于水(注射剂)

分享到

您可能感兴趣的文章