2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十七章
来源 :中华考试网 2016-09-07
中第二节 止吐药
按其拮抗的受体可分为：
1.抗组胺受体止吐药
2.抗乙酰胆碱受体止吐药
3.抗多巴胺受体止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮)
4.新型的5-HT3受体拮抗剂(词干XX司琼)
1.盐酸昂丹司琼
化学名为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1 H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4酮盐酸盐二水合物
① 3位手性碳，(R)体的活性较大,使用外消旋体
② 5-HT 3受体拮抗剂治疗癌症病人的恶心呕吐症状
2.盐酸格拉司琼
①最早发现拮抗5-HT 3受体作用的化合物之一
②对5-HT 3受体的亲和力极高
3.托烷司琼
①对外周和中枢神经内5-HT 3受体具高选择性拮抗作用
②对预防癌化疗的呕吐有高效