2016年执业药师《药物化学》章节考点:第二十五章
来源 :中华考试网 2016-09-04
中二、祛痰药
痰液稀释药,促进黏液分泌,易咳出
黏痰溶解药,降解痰中黏性成分,降低黏度
1.盐酸溴已新
化学名:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐
性质:①碱性 成盐 水溶性小
②作用:降低痰液的黏稠性
③代谢产物是氨溴索
2.盐酸氨溴索
化学名为反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐
①溴己新代谢产物 (环己烷羟基化,N-去甲基)
②两个手性碳,用反式的两个异构体
③黏痰溶解剂 并有促表面活性物质合成和分泌作用
3.乙酰半胱氨酸
化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸
①巯基化合物,易氧化,避光保存,临用前配制
②可与金属离子络合
③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌
④作用机制:巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性
⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒(巯基与其毒性毒性产物N-乙酰亚胺醌结合,排出体外)
4.羧甲司坦
乙酰半胱氨酸的类似物
巯基不是游离的,作用是能使黏蛋白的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性