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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第二十章

来源 :中华考试网 2016-08-28

  第二十章 抗高血压药

  一、中枢性降压药

  1.甲基多巴

  含邻苯二酚结构

  2.盐酸可乐定

  化学名:2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基] 咪唑烷盐酸盐

  性质:1)盐酸盐 溶于水

  2)互变异构体,亚胺型为主

  α2受体激动剂

  另可用于戒毒

  二、作用于交感神经的降压药

  利舍平(利血平)

  1.酯易水解,水解产物利舍平酸仍有活性

  2.光和热下,3β-H差向异构化失活

  作用温和持久,早期轻度高血压

  三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物

  (一)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂

  普利类

  1.卡托普利

  化学名:1-[(2S)- 2-甲基-3-巯基1-氧代丙基]- L-脯氨酸

  ① 略带大蒜味,溶稀碱(酸性)

  ② 两个手性羰,均S构型 ,左旋体(-)

  ③ 有巯基固体稳定,水溶液易氧化成二硫化物

  ④ 剧烈条件酰胺水解

  氨基酸、糖中的手性碳的构型:习惯用L-、D-表示(一般化合物用R、S)

  通过与甘油醛构型比较,人为规定一种是L-构型,另一种是D-构型

  天然来源的氨基酸一般都是L-构型

  2.马来酸依那普利

  化学名:N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐

  ① 有3个手性碳,均 S 构型

  ② 是依那普利那的乙酯 是其前药

  可口服

  3.福辛普利

  特点:①含磷酰结构

  ②体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药

  4.赖诺普利

  特点:①碱性赖氨酸取代了非极性的丙氨基酸

  ②具两个未被酯化的羧基

  ③非前药的ACE抑制剂

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