2016年执业药师《药物化学》章节考点:第十七章
来源 :中华考试网 2016-08-24
中第二节 肾上腺素受体拮抗剂(α、β)
一、α受体拮抗剂
血管舒张,降血压
1.盐酸哌唑嗪
化学名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐
性质:盐,但不溶水
2.盐酸特拉唑嗪
生物利用度高,时间长
二、β受体拮抗剂
治疗心律失常、心绞痛、高血压,词尾“洛尔”
按亲和力分三类:
①非选择性 对β1 β2均阻断
②选择性 对 β1阻断
③非典型的 对α1和 β均阻断
(一) 非选择性β受体阻断剂
从异丙肾上腺素衍生来,芳氧丙醇胺结构
1.盐酸普萘洛尔
芳氧丙醇胺结构
化学名1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
性质: ①盐酸盐,溶水,水溶液酸性
②一个手性碳 ,S左旋体作用>R, 用消旋体
③光、酸性,异丙氨基氧化
④生物碱试剂(硅钨酸)红色沉淀
2.索他洛尔(新)
(二)选择性β1受体阻断剂
作用于心脏,副作用小
1.阿替洛尔
结构:芳氧丙醇胺对氨酰基苯
2.酒石酸美托洛尔
结构:芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯