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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第十七章

来源 :中华考试网 2016-08-24

  第二节 肾上腺素受体拮抗剂(α、β)

  一、α受体拮抗剂

  血管舒张,降血压

  1.盐酸哌唑嗪

  化学名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

  性质:盐,但不溶水

  2.盐酸特拉唑嗪

  生物利用度高,时间长

  二、β受体拮抗剂

  治疗心律失常、心绞痛、高血压,词尾“洛尔”

  按亲和力分三类:

  ①非选择性 对β1 β2均阻断

  ②选择性 对 β1阻断

  ③非典型的 对α1和 β均阻断

  (一) 非选择性β受体阻断剂

  从异丙肾上腺素衍生来,芳氧丙醇胺结构

  1.盐酸普萘洛尔

  芳氧丙醇胺结构

  化学名1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

  性质: ①盐酸盐,溶水,水溶液酸性

  ②一个手性碳 ,S左旋体作用>R, 用消旋体

  ③光、酸性,异丙氨基氧化

  ④生物碱试剂(硅钨酸)红色沉淀

  2.索他洛尔(新)

  (二)选择性β1受体阻断剂

  作用于心脏,副作用小

  1.阿替洛尔

  结构:芳氧丙醇胺对氨酰基苯

  2.酒石酸美托洛尔

  结构:芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯

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