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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第十三章

来源 :中华考试网 2016-08-19

  第十三章 抗精神失常药

  抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症

  一、抗精神病药

  化学结构分类:五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)

  (一)吩噻嗪类

  基本结构噻嗪(如氯丙嗪)

  构效关系:

  ①2位取代(CF3 > Cl)

  ②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜

  ③侧链末端氮为叔胺,也可是杂环哌嗪

  1.盐酸氯丙嗪

  化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

  性质:不稳定,易氧化,注射液加抗氧剂

  光毒化反应,2-氯酚噻嗪特有的

  用途:强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等

  2.奋乃静

  化学名:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇

  性质:①碱性 可溶于稀盐酸

  ②光敏感易氧化,渐变色,避光保存

  前药:伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间

  (二)其他三环类(考纲无要求)

  (三)其他类

  1.氟哌啶醇

  丁酰苯类

  化学名:1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮

  光照颜色变深

  副作用:锥体外系反应

  癸酸酯前药作用时间长

  2.舒必利

  苯甲酰胺类

  化学名:N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺

  性质:极易溶氢氧化钠、需避光

  吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性,临床用消旋

  用途:抗幻觉、抗抑郁、止吐

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