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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第十一章

来源 :中华考试网 2016-08-17

  第十一章 镇静催眠药及焦虑药

  中枢神经抑制作用

  1.常用药物主要是苯二氮艹卓类

  2.国家特殊管理精神药品

  根据成瘾性依赖性分类精I精II

  除三唑仑属于精I,其余均为精II (包括其他类的唑吡坦)

  一、苯二氮 艹卓类

  (一)主要药物

  1.地西泮(精II)

  (1)化学名:

  1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H -1,4-苯并二氮杂艹卓-2-酮

  内酰胺和亚胺结构 化学性质不稳定

  (2)性质

  ①遇酸碱受热,可水解开环失效

  ② 1,2和4,5开环

  (3)用途:失眠、抗焦虑、抗癫痫

  (4)作用机制:与中枢苯二氮卓受体结合

  (5)代谢

  N上去甲基、3位羟基化

  代谢物仍有活性奥沙西泮

一2.奥沙西泮(精Ⅱ)

一化学名:5-苯基 -3-羟基 -7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 艹卓-2- 酮

  (1)地西泮代谢产物,3OH ,为手性碳,右旋体强,用外消旋体

  性质: ①同地西泮酸性溶液加热可水解开环

  ②水解产物含芳伯氨基,重氮化后与β-萘酚偶合生成橙色

  与地西泮的区别

  用途:适用老年人

  3.艾司唑仑(精Ⅱ)

  区别是拼入三氮唑

  化学名:6- 苯基-8- 氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a ][1,4]- 苯并二氮杂艹卓

  性质:酸性、室温 5,6位水解,碱性可逆闭环

  4.阿普唑仑(精Ⅱ)

  区别是1位甲基取代

  化学名:1-甲基-6- 苯基-8- 氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a ][1,4]- 苯并二氮杂艹卓

  4-羟基的代谢产物有抗焦虑活性

  5.劳拉西泮

  6.三唑仑(精I)

  (二)构效关系

  ① 7位引入吸电子基(NO2), 增强活性(如硝西泮)

  ② 3位氧化成羟基,副作用小(奥沙西泮)

  ③在1,2位拼合三唑环,增加稳定性,提高与受体的亲和力,活性提高(艾司唑仑等)

  二、其他类

  1.唑吡坦(精Ⅱ)

  咪唑并吡啶类

  用途及特点:选择性与苯二氮ω1受体结合

  镇静催眠强,耐受性依赖性低

  2.佐匹克隆

  吡咯酮类

  第三代催眠药

  停药戒断症状,代谢物从唾液排泄口腔有苦味

  3.丁螺环酮

  氮杂螺环癸烷双酮

  5-HT1a受体激动剂,无催眠作用的抗抑郁药

  适用驾驶人员

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