2016年执业药师《药物化学》章节考点:第九章
来源 :中华考试网 2016-08-14
中第九章 抗寄生虫药
临床用途有五种:抗肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫
第一节 驱肠虫药
结构分为五类(五个大标题)
一、哌嗪类
二、咪唑类(考纲要求)
三、嘧啶类
四、苯咪类
五、三萜类和酚类
1.盐酸左旋咪唑
广谱驱虫药和免疫调节作用
合成前体毒性高
化学名:S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐
S构型左旋体,作用高于外消旋体,毒副作用低
性质:
(1)水溶液与氢氧化钠共沸,噻唑开坏,产生巯基,与亚硝酰生成红色
(2)叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应
2.阿苯达唑
结构:苯并咪唑、含S侧链
广谱高效的驱肠虫,致畸,孕妇小儿禁用
左旋咪唑
3.甲苯咪唑
结构:同阿苯达唑、苯甲酰侧链
第二节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药
吡喹酮
有二个手性中心
临床用消旋体,左旋体疗效高
化学名:2-(环己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮
广谱,对三种血吸虫均有效
二、抗丝虫病药物
枸橼酸乙胺嗪
化学名:4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐
游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀
除抗丝虫、也可用于哮喘