2016年执业药师《药物化学》章节考点：第四章
来源 :中华考试网 2016-08-05
中第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂
一、磺胺类药物的发现和发展
1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息
体外实验无效
体内的代谢产物
二、重点药物
1.磺胺甲唑
作用机制：抑制二氢蝶酸合成酶
化学名：4-氨基-N-(5-甲基 -3-异唑基)-苯磺酰胺
性质：酸碱两性(溶于酸碱)
复方新诺明：
磺胺甲唑(5)+甲氧苄啶(1)
2.甲氧苄啶
化学名：5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
作用机理：抑制二氢叶酸还原酶
抗菌增效剂
其他抗菌增效剂：丙磺舒(降低青霉素排泄)
克拉维酸(抑制β-内酰胺酶)
四、磺胺类药物的作用机制
细菌繁殖必须合成叶酸
对氨基苯甲酸
叶酸的代谢拮抗剂物
相似的分子大小及电荷分布，产生竞争性拮抗作用