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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第三章第三节

来源 :中华考试网 2016-07-19

  第三节 氨基糖苷类抗生素

  结构特征:

  1、氨基糖与氨基醇形成苷

  2、氨基碱性,可形成盐

  3、多羟基,极性化合物

  4、多手性碳,有旋光性

  5、对肾、耳有毒性(儿童毒性更大)

  6、细菌产生钝化酶(三种),易导致耐药性

  (一)硫酸卡那霉素

  (二)阿米卡星

  1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺,突出优点是对各种转移酶都稳定,不易耐药

  2、侧链α-羟基丁酰胺含手性碳,其构型为L(-)型,活性强

  L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型

  (三)硫酸庆大霉素

  是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物

  广谱,易产生耐药性

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