第三节　药物的生物转化和药学研究

　　基本概念：

　　研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程

　　指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用

　　一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

　　1.药物的口服利用度

　　首过效应使生物利用度降低

　　2.合并用药 药物的相互作用

　　相互作用来自两个方面：

　　(1)化学性质之间的相互作用

　　(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

　　①酶抑制剂

　　使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加

　　如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁

　　②酶诱导剂 反之

　　如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短

　　3.给药途径

　　有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药

　　4.解释药物产生毒副作用的原因

　　如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性