2016年执业药师《药物化学》章节考点:第一章第一节
来源 :中华考试网 2016-07-11
中五、胺类药物
N脱烷基,脱胺,N氧化
例:普萘洛尔
叔胺和含氮芳杂环类:N氧化反应
六、含氧的药物
O脱烷基,醇的氧化,酮的还原
例醚类药物:O脱烷基
可待因
酮经还原反应生成醇
例:美沙酮被还原为美沙醇,引入手性碳
七、含硫的药物
与氧类似,S脱烷基,硫氧化,硫还原
例:舒林酸是前体药物,在体内还原生成硫醚化合物,具有活性。
八、含硝基的药物(还原)
1.硝基经还原生成芳香胺类
2.中间经过羟胺中间体,可致癌和产生细胞毒
九、酯和酰胺药物的代谢(水解)
1.酯和酰胺的代谢途径为水解反应
2.酰胺较酯水解较慢
3.酯和酰胺的可水解性可用于前药设计