1、影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。

　　5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。

　　甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。

　　阿糖胸苷：口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。

　　羟基脲：口服吸收好，用于慢性粒细胞性白血病。

　　2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物：烷化剂。

　　盐酸氮芥：选择性低，局部刺激强，只能静注。

　　环磷酰胺：口服吸收好，属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。

　　丝裂霉素

　　博来霉素：用于鳞状上皮癌。

　　与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化，发热、脱发。

　　顺铂(DDP)：口服无效，抗瘤谱广。

　　3、嵌入DNA中，干扰转录过程的药物：放线菌素(更生霉素)。

　　柔红霉素：静滴给药，用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。

　　阿霉素：静注给药，不良反应骨髓抑制、口腔炎。

　　4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物。

　　长春新碱：可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效好，起效快，与强的松合用作诱导缓解药。

　　不良反应：主要是神经症状，指、趾麻木、外周神经炎。