中药炮制学——第二单元　中药炮制的目的及对药物的影响

　　一、中药炮制的目的

　　1.降低或消除药物的毒性或副作用

　　2.改变或缓和药性

　　3.增强药物疗效

　　4.改变或增强药物作用的趋向

　　5.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用

　　6.便于制剂和调剂

　　7.洁净药物，利于贮藏保管

　　8.矫臭矫味，利于服用

　　1.降低或消除药物的毒性或副作用

　　(1)减毒

　　川乌（草乌）、附子蒸、煮或加辅料煮 ——双酯型生物碱水解

　　苍耳子、蓖麻子加热炮制 ——毒蛋白变性

　　(2)降低副作用

　　柏子仁去油制霜 ——消除柏子仁油滑肠通便的副作用

　　2.改变或缓和药性

　　甘草蜜炙 ——药性由凉转温，功能由清转补

　　麻黄蜜炙 ——辛散作用缓和，止咳平喘作用增强

　　黄连姜炙 ——缓和苦寒之性，增强和胃止呕作用

　　3.增强药物疗效

　　一般而言，炮制提高中药疗效方法有：

　　(1)增加溶出、提高疗效

　　(2)辅料协同、增强疗效

　　(3)制备新药、扩大疗效

　　(4)减少损失、保存疗效

　　(5)其他

　　果实种子类药物炒制——炒后表皮爆裂，有效成分易于溶出(“逢子必炒”)

　　鳖甲砂烫醋淬 ——蛋白质溶出率提高;

　　延胡索醋炙 ——游离生物碱延胡索乙素成盐后，溶出率提高;

　　黄芩蒸制 ——杀酶保苷;

　　血余、棕榈制炭——生品不作药用，经制成炭药后，则为止血散瘀之良药;

　　黑豆干馏——主要外用，以消炎、抗菌、收敛见长，使黑豆一药多用。

　　4.改变或增强药物作用的趋向

　　莱菔子炒制——“生升熟降”

　　生莱菔子，升多于降，用于涌吐风痰;炒莱菔子，降多于升，用于降气化痰，消食除胀。

　　5.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用

　　柴胡、香附醋制 ——引药入肝

　　小茴香、益智仁、橘核盐制 ——引药入肾

　　6.便于制剂和调剂

　　(1)来源于植物类根、茎、藤、木、花、果、叶、草等药物切制成一定规格的片、丝、段、块 后，既便于制剂及调剂配方，又利于提高药物的生物利用度。

　　(2)质地坚硬的矿物类、甲壳类及动物化石类药材很难粉碎，不便制剂和调剂，在短时间内也不易煎出其药效成分，因此必须经过加热等处理，使之质地酥脆而便于粉碎、便于煎出。

　　如砂烫醋淬鳖甲，砂烫马钱子，蛤粉烫阿胶 ，火煅醋淬自然铜、代赭石等。

　　7.洁净药物，利于贮藏保管

　　(1)净制除去杂质、霉败品及非药用部位。

　　如根类药物去芦头、皮类药材去栓皮、昆虫类去头足翅。

　　(2)分离不同的药用部位。

　　(3)利于贮藏保管

　　桑螵蛸蒸制 ——杀死虫卵利于贮藏而保存药效。

　　黄芩、苦杏仁炮制 ——含苷类成分的药物，经炮制可起杀酶保苷作用。

　　8.矫臭矫味，利于服用

　　动物类药物(如紫河车、蕲蛇 )

　　树脂类药物(如乳香、没药 )

　　为了利于服用，常将此类药物采用漂洗、麸炒、酒制、醋制、蜜制等方法处理以达到矫臭、矫味的效果。

　　二、炮制对药物化学成分的影响

　　(一)对含生物碱类药物的影响

　　(二)对含苷类药物的影响

　　(三)对含挥发油类药物的影响

　　(四)对含无机化合物类药物的影响

　　(五)对含其他成分类药物的影响(鞣质、有机酸类、油脂类、树脂类、蛋白质、氨基酸类、糖类)

　　(一)对含生物碱类药物的影响

　　1.生物碱为有效成分 ，应尽量减少损失，提高其溶出率

　　(1)酒、醋等辅料增加溶出——延胡索醋炙 。

　　(2)不耐热生物碱宜避免加热——山豆根、石榴皮、龙胆草等生用。

　　(3)易溶于水生物碱应减少与水接触时间——槟榔、黄连宜少泡多润 。

　　2.生物碱为毒性成分，应减少其含量或转化其化学结构，降低毒性

　　川乌、附子——乌头碱在高温条件下可水解成毒性小得多的乌头次碱或乌头原碱。

　　马钱子——士的宁在加热条件下可转变为异士的宁或其氮氧化合物等降低毒性。

　　3.同植物不同药用部位所含生物碱生物活性不同，应区分不同的药用部位

　　麻黄茎 ——含有较多的麻黄碱和伪麻黄碱，具有升高血压作用。

　　麻黄根 ——所含麻根碱则具有降低血压作用。

　　(二)对含苷类药物的影响

　　1.苷为有效成分，应尽量减少损失，提高其溶出率

　　(1)以酒作为辅料，增加溶出(避免用醋，会水解)——黄芩酒炙。

　　(2)热处理，杀酶保苷——槐花、苦杏仁、黄芩 。

　　(3)苷易溶于水，宜少泡多润。

　　2.苷为无效或有副作用的成分时，应破坏其苷

　　将何首乌 用于肝肾虚弱、精血不足的虚弱患者时，需除去具泻下作用的蒽醌苷 。

　　(三)对含挥发油类药物的影响

　　1.挥发油是有效成分 ，应尽量减少损失

　　(1)具挥发性，不宜加热。

　　(2)“抢水洗 ”，阴干，若用人工方法干燥，其温度必须在50℃以下 ——荆芥、薄荷。

　　(3)对空气、日光、温度都较敏感，宜及时加工处理并密封，在阴凉干燥处保存。

　　2.使挥发油减量，以缓和药性

　　含挥发油药物较多药物多具“燥性 ”，宜降低挥发油含量 ，缓和燥性——苍术炮制、麻黄蜜炙 。

　　3.使挥发油发生质变，以改变药性

　　荆芥 炒炭后，从其所含挥发油中检出9种生荆芥油所没有的新成分，并具有止血 作用。

　　(四)对含无机化合物类药物的影响

　　1.可溶性无机盐，宜减少水处理，减少损失

　　夏枯草 中的钾盐。

　　2.矿物药经煅烧或煅淬后，除可改变物理性状，易于粉碎，除利于有效成分溶出外，还利于药物胃肠道吸收——磁石、自然铜、礞石 。

　　3.含结晶水矿物，经煅制后失去结晶水而改变药效——石膏、明矾、寒水石 。

　　4.某些药物经加热炮制，可改变某些药物的化学成分

　　(1)产生新的治疗作用——炉甘石

　　碳酸锌(ZnC03)→ 氧化锌(ZnO)

　　(2)产生有毒物质——雄黄

　　二硫化二砷(As2S2)→三氧化二砷(As2O3)

　　(“雄黄见火毒如砒 ”)

　　(五)对含其他成分类药物的影响

　　1.对含鞣质类药物的影响

　　(1)易溶于水，宜少泡多润。

　　(2)强还原剂，易氧化——槟榔、白芍 。

　　(3)能与铁产生化学反应，忌用铁器 。

　　(4)耐高温——槐花 经高温炮制后可增加其含量，涩性增加，增强止血作用。

　　2.对含有机酸类药物的影响

　　(1)低分子有机酸易溶于水，少泡多润——地龙、夏枯草。

　　(2)成盐或成酯，难溶于水，宜醋制——五味子、乌梅。

　　(3)过酸伤胃，宜加热除去——山楂 。

　　3.对含油脂类药物的影响

　　(1)油脂通常有润肠通便的作用，若为治疗作用，宜保留;若滑肠为副作用，需除去——桃仁、柏子仁 。

　　(2)有毒或有副作用油脂需除去——瓜蒌仁、巴豆去油制霜 。

　　4.对含树脂类药物的影响

　　(1)酒、醋等辅料处理，以提高其溶解度，增强疗效——乳香、没药 。

　　(2)具有毒性或作用峻猛的树脂，宜除去——牵牛子中的树脂苷。

　　5.对含蛋白质、氨基酸类药物的影响

　　(1)为有效成分时，不宜用水浸泡，也不能加热，不宜和鞣质类的药物在一起加工炮制。

　　(3)为有毒成分时，可加热使其变性——扁豆 。

　　6.对含糖类药物的影响

　　(1)易溶于水，少泡多润。

　　(2)苷类加热处理可分解出大量糖，使甜度增加——熟地(“甜如饴”)、制首乌。