药剂学 第十单元　栓剂

　　一、A1

　　1、以亲水性基质制备栓剂常用的润滑剂

　　A、95%乙醇

　　B、软皂

　　C、肥皂、甘油、95%乙醇

　　D、甘油

　　E、液状石蜡

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　　2、常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物

　　A、半合成山苍子油脂

　　B、聚乙二醇

　　C、可可豆脂

　　D、甘油明胶

　　E、香果脂

　　3、下列正确叙述肛门栓剂的是

　　A、栓剂不能加入表面活性剂、稀释剂、吸收剂等

　　B、栓剂为半固体剂型

　　C、可以使全部药物避免肝脏首过

　　D、需要进行溶散时限检查

　　E、能发挥局部与全身治疗作用

　　4、可可豆脂具有

　　A、吸附性能

　　B、高溶解性能

　　C、强的可塑性

　　D、乳化能力

　　E、同质多晶性

　　5、热熔法制备栓剂的工艺流程是

　　A、基质+药物→混匀→注模→成型

　　B、基质熔融+药物→混匀→注模→脱模→包装

　　C、基质熔融+药物→混匀→注模→冷却→刮削→取出→包装

　　D、基质熔融→药物研匀→搓成型→包装

　　E、基质熔融+药物混匀→脱模→包装

　　6、错误叙述栓剂的是

　　A、是半固体制剂

　　B、可避免药物对胃黏膜的刺激

　　C、栓剂中可加入表面活性剂

　　D、可起局部作用

　　E、可起全身作用

　　7、对栓剂基质的要求不包括

　　A、水值较高，能混入较多的水

　　B、不影响主药的含量测定

　　C、与制备方法相适宜

　　D、在体温下易软化、熔化或溶解

　　E、不影响主药的作用

　　8、关于栓剂的作用特点，叙述错误的是

　　A、经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用

　　B、适宜于不能或不愿口服给药的患者

　　C、避免药物对肠黏膜的刺激性

　　D、可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用

　　E、药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏

　　9、关于栓剂，下列说法错误的是

　　A、栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性

　　B、快 速释放出药物，产生局部或全身作用

　　C、避免在包装或贮存时变形

　　D、应有适宜的硬度

　　E、栓剂中的药物与基质应混合均匀

　　10、下列关于栓剂的作用特点的描述，叙述错误的是

　　A、药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏

　　B、避免药物对胃黏膜的刺激性

　　C、经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用

　　D、不能用于不能或不愿口服给药的患者

　　E、可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 栓剂的润滑剂中，水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 水溶性与亲水性基质

　　(1)甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸等。另外，本品易滋生微生物，需加防腐剂。

　　(2)聚乙二醇类：系由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。其水溶性、吸湿性及蒸气压随着平均相对分子质量的增加而下降，两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔融可制得理想稠度的栓剂基质。本品在体温下不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激作用，且易吸湿受潮变形。

　　此外，尚有聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、吐温-61等。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 直肠给药栓剂中药物的主要吸收途径有：①药物通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，代谢后，再由肝脏进入大循环;②药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔静脉直接进入大循环起全身作用;③药物通过直肠淋巴系统吸收。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 可可豆脂：系淡黄色固体，熔点为29℃～34℃，加热至25℃时即开始软化，在体温时能迅速熔化，对黏膜无刺激性，可可豆脂具同质多晶性，有α、β、γ三种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃，当加热至36℃后迅速冷至凝点(15℃)以下，则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点下降为24℃，以致难于成型和包装，故制备时应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化;或在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型以促使不稳定晶型转变成稳定晶型;也可在熔化凝固时，将温度控制在28℃～32℃放置数日，使不稳定的晶型转变成稳定型。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 热熔法应用最为广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。其制备工艺流程为：

　　熔融基质→加入药物(混匀)→注模→冷却→刮削→取出→包装→成品

　　手工制栓的方法如下：先将栓模洗净、擦干，用润滑剂少许涂布于栓模内部。将计算量的基质锉末在水浴上加热使熔，注意勿使温度过高，加入药物，混匀，倾入栓模(应迅速并一次注完)至稍溢出模口，放冷，待完全凝固后，切去溢出部分，开启模型，将栓剂推出即可。该法适用于脂肪性基质和水溶性基质栓剂的制备。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 栓剂系指饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成，供肛门、阴道等腔道给药的固体制剂。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用;并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 栓剂的基质不仅赋予药物成型，而且对药物的释放和吸收均有影响。栓剂基质应要求：①室温时应有适当的硬度，当塞入腔道时不变形，不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解;②不与主药起反应，不影响主药的含量测定;③对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性;④理化性质稳定，在贮藏过程中不易霉变，不影响生物利用度等;⑤具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 栓剂的作用特点是：①药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏;②避免药物对胃黏膜的刺激性;③经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;④适宜于不能或不愿口服给药的患者;⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用;并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 栓剂的作用特点是：①药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏;②避免药物对胃黏膜的刺激性;③经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;④适宜于不能或不愿口服给药的患者;⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。

　　【该题针对“栓剂”知识点进行考核】