1、关于药效团的描述哪个是正确的

　　A.是与药物活性有关的原子

　　B.是与药物活性有关的官能团

　　C.是产生活性的取代基

　　D.是产生活性的共同的结构

　　E.是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合

　　[答案]E

　　[解析]药效团是结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合。

　　2、药物与受体结合的构象是

　　A.药效构象

　　B.优势构象

　　C.反式构象

　　D.最低能量构象

　　E.最高能量构象

　　[答案]A

　　[解析]药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子，有一定的三维空间结构，所以在药物和受体相互作用时，药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异，这种空间上的位置差异决定了旋光性的差异，导致了生物活性及代谢产物和代谢途径的不同，以及最后在药物效果的不同。故药物与受体结合的构象是药效构象。

　　3、药物的亲脂性与生物活性的关系是

　　A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强

　　B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

　　C.适度的亲脂性有最 佳活性

　　D.增强亲脂性，使作用时间缩短

　　E.降低亲脂性，使作用时间延长

　　[答案]C

　　[解析]在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要在水中溶解，要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时，这些膜由磷脂组成的，又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最 佳活性。

　　4、可使药物亲水性显著增加的基团是

　　A.苯基

　　B.烃基

　　C.酯基

　　D.羟基

　　E.卤素

　　[答案]D

　　[解析]因在A、B、C、D、E五项中羟基的极性最大，当药物结构中引入极性基团时，可使药物亲水性明显增加。

　　5、药物的解离度与生物活性的关系是

　　A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强

　　B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强

　　C.增加解离度，不利吸收，活性下降

　　D.增加解离度，有利吸收，活性增强

　　E.合适的解离度，有最大活性

　　[答案]E

　　6、下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应

　　A.氧化

　　B.还原

　　C.卤化

　　D.水解

　　E.羟基化

　　[答案]C

　　[解析]药物代谢第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化反应。

　　7、关于药物代谢以下说法正确的是

　　A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

　　B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄

　　C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢

　　D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢

　　E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

　　[答案]A

　　[解析]药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程，药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄，而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢，只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下，才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分，例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后，才能发挥其抗惊厥的药理作用。