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2022年初级药师考试《药物化学》章节考点习题:甾体激素药物

来源 :中华考试网 2021-11-26

  1、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

  A.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

  B.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

  C.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

  D.C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

  E.C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

  [答案]D

  2、具有下列化学结构的药物为

  A.氢化可的松

  B.醋酸可的松

  C.泼尼松龙

  D.醋酸地塞米松

  E.醋酸氟轻 松

  [答案]D

  [解析]考查醋酸地塞米松的化学结构。

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  3、炔雌醇的乙醇溶液与硝酸银产生白色沉淀是由于分子中含有

  A.羟基

  B.醇羟基

  C.乙炔基

  D.氟原子

  E.甲基酮

  [答案]C

  [解析]炔雌醇存在乙炔基,其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。

  4[.题干]A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮

  [问题1][单选题]母核是雄甾烷,3-酮,4烯,17β羟基

  [答案]D

  [解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

  [问题2][单选题]17位引入了乙炔基

  [答案]B

  [解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了乙炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

  [问题3][单选题]A环芳构化,母体位雌甾烷,C19无甲基,C3有羟基,C17位双取代

  [答案]A

  [解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

  [问题4][单选题]孕激素拮抗剂,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕

  [答案]E

  [解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

  5、下列叙述哪个与黄体酮不符

  A.为孕激素类药物

  B.结构中有羰基,可与盐酸羟胺反应生成肟

  C.结构中有乙炔基,遇硝酸银生成白色沉淀

  D.有甲基酮结构,可与高铁离子络合呈色

  E.用于先兆性流产和习惯性流产等症

  [答案]C

  [解析]黄体酮结构中没有乙炔基。

  6、下列激素类药物中不能口服的是

  A.雌二醇

  B.炔雌醇

  C.己烯雌酚

  D.炔诺酮

  E.左炔诺孕酮

  [答案]A

  [解析]雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

  7、属于孕甾烷结构的甾体激素是

  A.雌性激素

  B.雄性激素

  C.蛋白同化激素

  D.糖皮质激素

  E.睾丸素

  [答案]D

  [解析]甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌甾烷特征,雄激素具有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

  8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

  A.雌激素

  B.雄激素

  C.孕激素

  D.糖皮质激素

  E.盐皮质激素

  [答案]B

  [解析]将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

  9、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

  A.5个

  B.6个

  C.7个

  D.8个

  E.9个

  [答案]D

  [解析]考查地塞米松的立体结构,并注意其他重点甾类药物的立体结构。

  10、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

  A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

  B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

  C.C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

  D.C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

  E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效

  [答案]C

  [解析]糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

  11、属肾上腺皮质激素药物的是

  A.米非司酮

  B.醋酸地塞米松

  C.炔雌醇

  D.黄体酮

  E.己烯雌酚

  [答案]B

  [解析]肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。糖皮质激素的作用:主要影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时,还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮质激素的作用:主要影响电解质代谢,促使钠的潴留和钾的排泄,从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。

  12、黄体酮属哪一类甾体药物

  A.雄激素

  B.孕激素

  C.盐皮质激素

  D.雌激素

  E.糖皮质激素

  [答案]B

  [解析]黄体酮以孕甾烷为母体,为孕激素,口服无效,用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。


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