药物化学 第十二节 甾体激素药物

　　一、A1

　　1、属于孕甾烷结构的甾体激素是

　　A、雌性激素

　　B、雄性激素

　　C、蛋白同化激素

　　D、糖皮质激素

　　E、睾丸素

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　　2、有关炔雌醇的叙述，错误的是

　　A、与孕激素合用有抑制排卵协同作用

　　B、由雌二醇改造而来

　　C、碱性溶液中与苯甲酰氯作用，生成苯甲酰炔雌醇

　　D、可与甲地孕酮配伍制成口服避孕药

　　E、属于雄激素

　　3、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

　　A、5个

　　B、6个

　　C、7个

　　D、8个

　　E、9个

　　4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

　　A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

　　B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

　　C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

　　D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

　　E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

　　5、属肾上腺皮质激素药物的是

　　A、米非司酮

　　B、醋酸地塞米松

　　C、炔雌醇

　　D、黄体酮

　　E、己烯雌酚

　　6、糖皮质激素的结构改造的相关叙述，不正确的是

　　A、泼尼松龙C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍

　　B、可的松的9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍

　　C、可的松16α引入OH，钠潴留严重

　　D、倍他米松16α甲基的引入，抗炎活性增强

　　E、可的松C21-OH酯化增强稳定性

　　7、不属于醋酸地塞米松药理作用的是

　　A、治疗活动性风湿病

　　B、治疗类风湿关节炎

　　C、治疗全身性红斑狼疮

　　D、治疗严重支气管哮喘

　　E、治疗类库欣综合征

　　8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

　　A、雌激素

　　B、雄激素

　　C、孕激素

　　D、糖皮质激素

　　E、盐皮质激素

　　9、黄体酮属哪一类甾体药物

　　A、雄激素

　　B、孕激素

　　C、盐皮质激素

　　D、雌激素

　　E、糖皮质激素

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

　　【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 炔雌醇存在乙炔基，是由雌二醇改造而来，又名乙炔雌二醇。

　　【该题针对“性激素”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。

　　【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 糖皮质激素的结构改造　在可的松的结构上可进行下列改造：

　　(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。

　　(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。

　　(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。

　　(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。

　　(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。

　　以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

　　【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。

　　①糖皮质激素的作用：主要影响糖代谢，增加肝糖原，增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时，还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等;②盐皮质激素的作用：主要影响电解质代谢，促使钠的潴留和钾的排泄，从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。

　　【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 可的松引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留，C项叙述错误。

　　【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 醋酸地塞米松的糖代谢作用和抗感染作用比氢化可的松强30倍，盐皮质激素活性极弱，对垂体-肾上腺的抑制作用较强。主要用于抗感染抗过敏，如活动性风湿病、类风湿关节炎和全身性红斑狼疮等结缔组织病，严重支气管哮喘、皮炎等各种过敏性疾病，以及急性白血病等的治疗。用量大易引起糖尿病和类库欣综合征，长期应用可引起精神症状和精神病。

　　【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

　　【该题针对“性激素”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

　　【该题针对“性激素”知识点进行考核】