药物化学 第七节 肾上腺素能药物

　　一、A1

　　1、下列叙述正确的是

　　A、麻黄碱遇空气易被氧化破坏

　　B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘

　　C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应

　　D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障

　　E、盐酸美沙酮为局部麻醉药

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　　2、盐酸异丙基肾上腺素作用于

　　A、α受体

　　B、β受体

　　C、α、β受体

　　D、H1受体

　　E、H2受体

　　3、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应

　　A、肾上腺素

　　B、后马托品

　　C、维生素C

　　D、丁卡因

　　E、氯霉素

　　4、对盐酸麻黄碱描述正确的是

　　A、属苯丙胺类

　　B、不具有中枢作用

　　C、药用(S，S)构型

　　D、药用(R，S)构型

　　E、药用(R，R)构型

　　5、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是

　　A、盐酸异丙肾上腺素

　　B、盐酸克仑特罗

　　C、盐酸甲氧明

　　D、重酒石酸去甲肾上腺素

　　E、盐酸氯丙那林

　　6、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是

　　A、肾上腺素

　　B、去甲肾上腺素

　　C、间羟胺

　　D、麻黄碱

　　E、异丙肾上腺素

　　7、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为

　　A、侧链上的羟基

　　B、侧链上的氨基

　　C、烃氨基侧链

　　D、儿茶酚胺结构

　　E、苯乙胺结构

　　8、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是

　　A、氯丙那林

　　B、间羟胺

　　C、多巴胺

　　D、克仑特罗

　　E、麻黄碱

　　9、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是

　　A、盐酸多巴胺

　　B、盐酸克仑特罗

　　C、沙丁胺醇

　　D、盐酸氯丙那林

　　E、盐酸麻黄碱

　　10、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应

　　A、水解反应

　　B、还原反应

　　C、氧化反应

　　D、开环反应

　　E、消旋化反应

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 麻黄碱性质较稳定，遇空气、阳光和热均不易被破坏。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗，但成瘾性大。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸异丙基肾上腺素激动β受体，为β受体激动剂。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 肾上腺素结构中含1个手性碳原子，为R构型左旋体，水溶液中加热或室温放置后发生消旋化，使其活性降低。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 麻黄碱属于苯异丙胺类;麻黄碱分子结构中含有两个手性中心，有四个光学异构体。本品为(1R，2S)-(-)-麻黄碱，β碳原子构型与儿茶酚胺类一致，是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用(S，S)构型。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比S构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 我们可以从化学名称着手此类题：

　　异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚，又称喘息定。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 多巴胺具有儿茶酚胺结构，在空气中也易氧化变色。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 “*”号部位为手性碳位置。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 去甲肾上腺素水溶液室温放置或加热时，会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象，而降低效价。

　　【该题针对“肾上腺素能药物”知识点进行考核】