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2021初级药师考试《药物化学》预习题:解热镇痛药、非甾体抗炎药
来源 :中华考试网 2020-10-09
中答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
2、
【正确答案】 E
【答案解析】 布洛芬以消旋体给药, S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 1,2-苯并噻嗪类也称为昔康类,其化学结构中含有烯醇型结构,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康,具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
4、
【正确答案】 D
【答案解析】
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
5、
【正确答案】 D
【答案解析】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松
二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸
三、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康
五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
7、
【正确答案】 D
【答案解析】 布洛芬为非甾体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
8、
【正确答案】 B
【答案解析】 属于非甾体类的药物是—双氯芬酸
ACDE属于甾体类药物。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
9、
【正确答案】 B
【答案解析】 布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
10、
【正确答案】 D
【答案解析】 吡罗昔康具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
11、
【正确答案】 A
【答案解析】 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄,可延长疗效。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄,延长药效,故为其增效剂。
【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】
二、B
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 水杨酸代谢是与葡萄糖醛酸结合。
水杨酸代谢时主要与葡萄糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。
【正确答案】 C
【答案解析】 解除对乙酰氨基酚中毒是通过与N-乙酰半胱氨酸结合。
本品主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚,进一步转化成毒性代谢物N-乙酰亚胺醌。在正常情况下,它可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。若应用本品过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。
识点进行考核】